Flufenazin

flufenazin
Fluphenazinum
Kémiai vegyület
IUPAC 4-[3-[2-(trifluor-metil)-10n-fenotiazin-10-il]propil]-1-piperazinil-etanol
Bruttó képlet C 22 H 26 F 3 N 3 OS
Moláris tömeg 437,523 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető 40-50%
Anyagcsere Máj
Fél élet 15-30 óra
Kiválasztás epével , széklettel
Adagolási formák
1 mg drazsé és 1, 2,5 és 5 mg hidroklorid tabletta , dekanoát 2,5%-os olajos oldata ( elnyújtott hatás) 1 ml-es ampullákban
Az adagolás módjai
belül , intramuszkulárisan
Más nevek
Moditen, Moditen-depot, Fluphenazine h/h, Mirenil, Modecate, Prolinate, Liorodin-depot, Prolixin Decanoate, Liogen, Prolinate [1]
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A flufenazin egy erős antipszichotikum , további pszichoaktiváló (energetikus) és némi nyugtató hatással , a fenotiazin piperazin származéka [2] . Káprázatos és hallucinációs rendellenességekben kevésbé aktív, mint a triftazin .

A kaprinsav sójának olajos oldatát ( flufenazin- dekanoát , "Moditen-depot" márkanév ) használják huzamosabb ideig , egyetlen injekció után egy héttől több hétig terjedő expozícióra. Ezt a hatást a gyógyszer stabil koncentrációja jellemzi a szervezetben, és csökkenti a kezelési rend megsértésének lehetőségét (ha a beteg szándékosan vagy tévedésből kihagyja a gyógyszert).

A flufenazin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján . Erőteljes és hatékony neuroleptikum, de nagyon jelentős mellékhatásai vannak, ezért más antipszichotikumok előnyösek. A terápiás és mellékhatások szuboptimális egyensúlya miatt más olcsó, kevesebb mellékhatással járó antipszichotikumok alkalmasabbak lehetnek skizofrén betegek számára [3] .

Farmakológiai tulajdonságok

A flufenazin erős antipszichotikus és hányáscsillapító hatással rendelkezik. A szedatív hatás mérsékelten kifejeződik, és a gyógyszer nagyobb dózisainál figyelhető meg. A gyógyszer neurokémiai hatásmechanizmusát a központi dopaminreceptorokra gyakorolt ​​erős blokkoló hatás, a noradrenerg receptorokra mérsékelt hatás uralja .

Javallatok

A flufenazint a skizofrénia különböző formáiban alkalmazzák , különösen rosszindulatú nukleáris skizofrénia esetén ( hebefrén , katatóniás , korai paranoid forma ), valamint a periodikus skizofrénia bizonyos formáiban (különösen a depressziós paranoidban). A gyógyszer hosszú lefolyású skizofrénia esetén hatásos. Kis adagokban félelemmel és feszültséggel járó neurotikus állapotok esetén alkalmazható.

Alkalmazás

Skizofrénia és más mentális betegségek esetén szájon át írják fel, napi 1-2 mg-tól kezdve, és fokozatosan növelve az adagot napi 10-20-30 mg -ra (3-4 adagban, 6-9 órás időközönként). Különösen ellenálló esetekben a napi adagot 40 mg-ra emelik. A terápiás hatás kezdete után az adagot fokozatosan csökkentik, és fenntartó terápiára váltják (1-5 mg naponta).

Intramuszkulárisan beadva, 1,25 mg-tól kezdve (0,5 ml 0,25%-os oldat) , legfeljebb 10 mg. A dózistól függően az injekció hatása egy héttől több hétig tart.

Neurotikus állapotok esetén napi 1-2 mg (legfeljebb 3 mg) orálisan (1, 2 vagy 3 adagban) írják elő.

Gyermekek esetében az adagokat az életkornak megfelelően csökkentik.

Mellékhatások

A flufenazin-kezelés során gyakran megfigyelhetők extrapiramidális rendellenességek [4] (beleértve a dystonia , tremor , akathisia , izommerevség [3] ). Lehetséges álmosság, tájékozódási zavar, depressziós jelenségek [5] , szedáció [1] , astheno - abulikus állapotok [6] , intellektuális zavarok, súlygyarapodás [7] , szédülés, fáradtság, szájszárazság, hányinger, hányás, artériás magas vérnyomás [8] ill . hipotenzió , szívritmuszavarok , dyspepsia , székrekedés , kolesztatikus sárgaság , galaktorrhoea , amenorrhoea , bőrhiperpigmentáció, agranulocitózis , allergiás bőrreakciók [ 5] , a nyálkahártyák átmeneti gyulladásos betegségei [ 8] , szisztémás lupus erythematos reakció ; viszonylag gyakran (más antipszichotikumokhoz képest) - neuroleptikus malignus szindróma [9] . Májelégtelenségben a flufenazin májkómát okozhat [1] .

Ha a flufenazint a terhesség harmadik trimeszterében alkalmazzák , újszülötteknél extrapiramidális rendellenességek alakulhatnak ki [1] .

flufenazin-dekanoát

Parkinsonizmus , akathisia [10] , akut dystonia és tardív dyskinesia , hajlam epileptiform rohamokra, malignus neuroleptikus szindróma, tachycardia , hipotenzió, vizeletürítési zavar , székrekedés, károsodott vizeletürítési aktivitás , székrekedés , allergiás reakciózavar , allergiás reakció , allergiás reakció , coma glau , szexuális funkciók [8] , pszichomotoros retardáció, seborrhea , agranulocytosis , eosinophilia , leukopenia , hemolitikus anaemia , pancytopenia [11] .

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt depresszió , zavartság, központi idegrendszeri depresszió miatti tudatzavar, parkinsonizmus , antipszichotikumok intoleranciája [1] , akut alkoholmérgezés , altató- , fájdalomcsillapító- , pszichotróp -mérgezés , fenotiazin -gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység , kóma [8] . szervi betegségek és sérülések agy, epilepszia , pheochromocytoma , vese- , máj- és szívelégtelenség , prosztata hipertrófia , zárt zugú glaukóma [7] , akut vérbetegségek , terhesség , valamint gyermekkorban [5] .

Interakciók

Óvatosan a flufenazint olyan gyógyszerekkel együtt írják fel, amelyek depresszív hatással vannak a központi idegrendszerre [8] ; ezzel a kombinációval a központi idegrendszerre gyakorolt ​​gátló hatás fokozódik. Különösen fokozza ezt a flufenazin alkoholtartalmú gyógyszerekkel és italokkal kombinált alkalmazása. A flufenazin fokozza az atropin hatását , fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást, ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, gyengíti a parkinsonizmus kezelésére használt dopaminerg gyógyszerek hatását . Ha metildopával vagy metoklopramiddal kombinálják , az extrapiramidális mellékhatások fokozódhatnak, a prokarbazinnal kombinálva pedig a nyugtató hatás fokozódik. Paroxetinnel kombinálva mindkét gyógyszer hatása fokozódik. A flufenazin és az opioid fájdalomcsillapítók kölcsönhatása a narkotikus hatás fokozódásához vezet [12] :637-638 .

A flufenazin-dekanoátot nem szabad rezerpint tartalmazó gyógyszerekkel kombinálni [8] .

Óvintézkedések

A flufenazin terápiát kis tesztdózissal kell kezdeni. Az optimális hatás elérése érdekében a gyógyszeres kezelés gondos megfigyelést igényel. Az orális flufenazinról depó gyógyszerekre való áttéréskor az orális adagot fokozatosan csökkenteni kell [1] .

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák a szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségek, a légzőrendszer betegségei , akut fertőzések, szoptatás, sárgaság , leukopenia , hypothyreosis , myasthenia gravis , idős betegeknél (különösen nagyon hidegben vagy nagyon melegben). időjárás). A szoptatás mellékhatásokat okozhat a babánál; a csecsemőt figyelni kell letargia és álmosság szempontjából [1] .

Ha a kórelőzményben görcsös szindróma szerepel , a flufenazin csak antikonvulzív szerekkel kombinálva írható fel [8] .

A flufenazin károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket [1] .

A flufenazin-dekanoátot rendkívüli óvatossággal alkalmazzák terhesség és szoptatás alatt. A kábítószer-használat hátterében nem javasolt fokozott figyelmet, motoros és mentális reakciók sebességét igénylő tevékenységek végzése [8] , alkoholfogyasztás nem javasolt [7] .

Jegyzetek

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Útmutató a gyógyszerek ésszerű használatához (képlet) / Szerk. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Média. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  2. Danilov D.S. Az antipszichotikumok modern osztályozása és jelentőségük a klinikai gyakorlatban (a probléma jelenlegi állása és kilátásai)  : [ arch. 2020. november 29. ] // Pszichiátriai és Orvosi Pszichológiai Szemle. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
  3. 1 2 Matar HE, Almerie M, Sampson S. Orális flufenazin kontra placebo skizofréniára  : [ arch. 2016. október 22. ] // Cochrane Review. — 2013. július 17.
  4. 1 2 Samokhvalov V.P. Psychiatry (Tankönyv orvostanhallgatók számára) . - Rostov-on-Don : Phoenix, 2002. - 575 p. — ("Felsőoktatás" sorozat). — ISBN 5-222-02133-5 .
  5. 1 2 3 Mashkovsky M. D. {{subst:PAGENAME}} // Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
  6. Mentális betegségek farmakoterápiája: monográfia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Orvostudomány, 1974. - 472 p.
  7. 1 2 3 Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. A pszichofarmakoterápia alapjai: útmutató orvosoknak / Szerk.: Corr. Krími Tudományos Akadémia, az orvostudományok doktora, O. G. Syropyatov professzor. - Kijev: Ukrán Katonai Orvosi Akadémia, Ukrán Szociális és Igazságügyi Pszichiátriai és Narkológiai Kutatóintézet, 2007. - 310 p. Archiválva : 2021. április 15. a Wayback Machine -nél
  8. 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Gyógyszerek a pszichofarmakológiában. - Kijev - Harkov: Egészségügy - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 példány.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
  9. Volkov V.P. Malignus neuroleptikus szindróma (a modern külföldi irodalom áttekintése)  // Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2010. - 6. sz . Az eredetiből archiválva : 2013. január 29.
  10. Mashkovsky M. D. Flufenazin + dekanoát // Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
  11. Racionális farmakoterápia a pszichiátriai gyakorlatban: útmutató gyakorló orvosok számára / Szerk. szerk. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moszkva: Litterra, 2014. - 1080 p. — (Rational farmakoterápia). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
  12. A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .

Irodalom

Linkek