flufenazin | |
---|---|
Fluphenazinum | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | 4-[3-[2-(trifluor-metil)-10n-fenotiazin-10-il]propil]-1-piperazinil-etanol |
Bruttó képlet | C 22 H 26 F 3 N 3 OS |
Moláris tömeg | 437,523 g/mol |
CAS | 69-23-8 |
PubChem | 3372 |
gyógyszerbank | DB00623 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | N05AB02 |
Farmakokinetika | |
Biológiailag hozzáférhető | 40-50% |
Anyagcsere | Máj |
Fél élet | 15-30 óra |
Kiválasztás | epével , széklettel |
Adagolási formák | |
1 mg drazsé és 1, 2,5 és 5 mg hidroklorid tabletta , dekanoát 2,5%-os olajos oldata ( elnyújtott hatás) 1 ml-es ampullákban | |
Az adagolás módjai | |
belül , intramuszkulárisan | |
Más nevek | |
Moditen, Moditen-depot, Fluphenazine h/h, Mirenil, Modecate, Prolinate, Liorodin-depot, Prolixin Decanoate, Liogen, Prolinate [1] | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A flufenazin egy erős antipszichotikum , további pszichoaktiváló (energetikus) és némi nyugtató hatással , a fenotiazin piperazin származéka [2] . Káprázatos és hallucinációs rendellenességekben kevésbé aktív, mint a triftazin .
A kaprinsav sójának olajos oldatát ( flufenazin- dekanoát , "Moditen-depot" márkanév ) használják huzamosabb ideig , egyetlen injekció után egy héttől több hétig terjedő expozícióra. Ezt a hatást a gyógyszer stabil koncentrációja jellemzi a szervezetben, és csökkenti a kezelési rend megsértésének lehetőségét (ha a beteg szándékosan vagy tévedésből kihagyja a gyógyszert).
A flufenazin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján . Erőteljes és hatékony neuroleptikum, de nagyon jelentős mellékhatásai vannak, ezért más antipszichotikumok előnyösek. A terápiás és mellékhatások szuboptimális egyensúlya miatt más olcsó, kevesebb mellékhatással járó antipszichotikumok alkalmasabbak lehetnek skizofrén betegek számára [3] .
A flufenazin erős antipszichotikus és hányáscsillapító hatással rendelkezik. A szedatív hatás mérsékelten kifejeződik, és a gyógyszer nagyobb dózisainál figyelhető meg. A gyógyszer neurokémiai hatásmechanizmusát a központi dopaminreceptorokra gyakorolt erős blokkoló hatás, a noradrenerg receptorokra mérsékelt hatás uralja .
A flufenazint a skizofrénia különböző formáiban alkalmazzák , különösen rosszindulatú nukleáris skizofrénia esetén ( hebefrén , katatóniás , korai paranoid forma ), valamint a periodikus skizofrénia bizonyos formáiban (különösen a depressziós paranoidban). A gyógyszer hosszú lefolyású skizofrénia esetén hatásos. Kis adagokban félelemmel és feszültséggel járó neurotikus állapotok esetén alkalmazható.
Skizofrénia és más mentális betegségek esetén szájon át írják fel, napi 1-2 mg-tól kezdve, és fokozatosan növelve az adagot napi 10-20-30 mg -ra (3-4 adagban, 6-9 órás időközönként). Különösen ellenálló esetekben a napi adagot 40 mg-ra emelik. A terápiás hatás kezdete után az adagot fokozatosan csökkentik, és fenntartó terápiára váltják (1-5 mg naponta).
Intramuszkulárisan beadva, 1,25 mg-tól kezdve (0,5 ml 0,25%-os oldat) , legfeljebb 10 mg. A dózistól függően az injekció hatása egy héttől több hétig tart.
Neurotikus állapotok esetén napi 1-2 mg (legfeljebb 3 mg) orálisan (1, 2 vagy 3 adagban) írják elő.
Gyermekek esetében az adagokat az életkornak megfelelően csökkentik.
A flufenazin-kezelés során gyakran megfigyelhetők extrapiramidális rendellenességek [4] (beleértve a dystonia , tremor , akathisia , izommerevség [3] ). Lehetséges álmosság, tájékozódási zavar, depressziós jelenségek [5] , szedáció [1] , astheno - abulikus állapotok [6] , intellektuális zavarok, súlygyarapodás [7] , szédülés, fáradtság, szájszárazság, hányinger, hányás, artériás magas vérnyomás [8] ill . hipotenzió , szívritmuszavarok , dyspepsia , székrekedés , kolesztatikus sárgaság , galaktorrhoea , amenorrhoea , bőrhiperpigmentáció, agranulocitózis , allergiás bőrreakciók [ 5] , a nyálkahártyák átmeneti gyulladásos betegségei [ 8] , szisztémás lupus erythematos reakció ; viszonylag gyakran (más antipszichotikumokhoz képest) - neuroleptikus malignus szindróma [9] . Májelégtelenségben a flufenazin májkómát okozhat [1] .
Ha a flufenazint a terhesség harmadik trimeszterében alkalmazzák , újszülötteknél extrapiramidális rendellenességek alakulhatnak ki [1] .
flufenazin-dekanoátParkinsonizmus , akathisia [10] , akut dystonia és tardív dyskinesia , hajlam epileptiform rohamokra, malignus neuroleptikus szindróma, tachycardia , hipotenzió, vizeletürítési zavar , székrekedés, károsodott vizeletürítési aktivitás , székrekedés , allergiás reakciózavar , allergiás reakció , allergiás reakció , coma glau , szexuális funkciók [8] , pszichomotoros retardáció, seborrhea , agranulocytosis , eosinophilia , leukopenia , hemolitikus anaemia , pancytopenia [11] .
A gyógyszer ellenjavallt depresszió , zavartság, központi idegrendszeri depresszió miatti tudatzavar, parkinsonizmus , antipszichotikumok intoleranciája [1] , akut alkoholmérgezés , altató- , fájdalomcsillapító- , pszichotróp -mérgezés , fenotiazin -gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység , kóma [8] . szervi betegségek és sérülések agy, epilepszia , pheochromocytoma , vese- , máj- és szívelégtelenség , prosztata hipertrófia , zárt zugú glaukóma [7] , akut vérbetegségek , terhesség , valamint gyermekkorban [5] .
Óvatosan a flufenazint olyan gyógyszerekkel együtt írják fel, amelyek depresszív hatással vannak a központi idegrendszerre [8] ; ezzel a kombinációval a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás fokozódik. Különösen fokozza ezt a flufenazin alkoholtartalmú gyógyszerekkel és italokkal kombinált alkalmazása. A flufenazin fokozza az atropin hatását , fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást, ha vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, gyengíti a parkinsonizmus kezelésére használt dopaminerg gyógyszerek hatását . Ha metildopával vagy metoklopramiddal kombinálják , az extrapiramidális mellékhatások fokozódhatnak, a prokarbazinnal kombinálva pedig a nyugtató hatás fokozódik. Paroxetinnel kombinálva mindkét gyógyszer hatása fokozódik. A flufenazin és az opioid fájdalomcsillapítók kölcsönhatása a narkotikus hatás fokozódásához vezet [12] :637-638 .
A flufenazin-dekanoátot nem szabad rezerpint tartalmazó gyógyszerekkel kombinálni [8] .
A flufenazin terápiát kis tesztdózissal kell kezdeni. Az optimális hatás elérése érdekében a gyógyszeres kezelés gondos megfigyelést igényel. Az orális flufenazinról depó gyógyszerekre való áttéréskor az orális adagot fokozatosan csökkenteni kell [1] .
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák a szív- és érrendszeri és agyi érrendszeri betegségek, a légzőrendszer betegségei , akut fertőzések, szoptatás, sárgaság , leukopenia , hypothyreosis , myasthenia gravis , idős betegeknél (különösen nagyon hidegben vagy nagyon melegben). időjárás). A szoptatás mellékhatásokat okozhat a babánál; a csecsemőt figyelni kell letargia és álmosság szempontjából [1] .
Ha a kórelőzményben görcsös szindróma szerepel , a flufenazin csak antikonvulzív szerekkel kombinálva írható fel [8] .
A flufenazin károsíthatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket [1] .
A flufenazin-dekanoátot rendkívüli óvatossággal alkalmazzák terhesség és szoptatás alatt. A kábítószer-használat hátterében nem javasolt fokozott figyelmet, motoros és mentális reakciók sebességét igénylő tevékenységek végzése [8] , alkoholfogyasztás nem javasolt [7] .
Fenotiazinok | |
---|---|
Gyógyszerek (lásd még: fenotiazin antipszichotikumok ) |
|
Színezékek |
|
Szerves fluortartalmú gyógyszerek | |
---|---|
Fenotiazinok | |
Szteroidok |
|
amfetaminok | |
kinolonok | |
uracilok |
|
Érzéstelenítéshez szükséges eszközök |
|
mesterséges vér | Perftoran |