| Iloperidon | |
|---|---|
| Iloperidonum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-[4-[3-[4-(6-fluor-1,2-benzizoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxi-fenil]-etanon |
| Bruttó képlet | C 24 H 27 FN 2 O 4 |
| Moláris tömeg | 426,481 g/mol |
| CAS | 133454-47-4 |
| PubChem | 71360 |
| gyógyszerbank | 04946 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Antipszichotikumok |
| ATX | N05AX14 |
| Farmakokinetika | |
| Anyagcsere | a májban ( CYP2D6 -tal és CYP3A4 -gyel ) |
| Fél élet | 18-33 óra |
| Kiválasztás | vizelettel és széklettel |
| Más nevek | |
| fanapt | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az Iloperidone ( Fanapt ) egy atipikus antipszichotikum , amely régóta fejlesztés alatt áll, és a klinikai vizsgálatok után az FDA megtagadta a piacra lépést a hasonló gyógyszerekkel szembeni előnyök hiánya miatt, de később engedélyezték a használatát. A pszichózis megállításának képességét az iloperidonnak a dopamin D2 receptorokat blokkoló hatása biztosítja . Más atipikus gyógyszerekhez hasonlóan bizonyos szerotonin receptorokat is blokkol . Az FDA 2009. május 6-án kereskedelmi engedélyt adott ki a gyógyszerre .
A gyógyszer a dopamin, szerotonin és noradrenalin receptorok különböző altípusaihoz kötődik . Nagy affinitása van az α 1 -adrenoreceptorokhoz , a D 3 -dopaminhoz és az 5-HT 2a -szerotoninhoz , közepes affinitása az α 2C -adrenerg receptorokhoz , a D 2A , D 4 dopamin receptorokhoz , a szerotonin 5-HT 1A - HT1B5 , 5 -HT 2C és 5-HT 6 . A gyógyszer alacsony affinitást mutat az α 2A , α 2B , β 1 és β 2 noradrenalin receptorokhoz , a muszkarin acetilkolinhoz M 1 —M 5 , hisztaminhoz H 1 , dopaminhoz D 1 és D 5 , gasztrinikus CCKA-hoz és CC5-, szerotoninhoz [ HT7KB 1 ] .
Egy farmakogenetikai vizsgálat szerint a skizofrén betegek iloperidonra adott válasza a legerősebben az NPAS3 gén polimorfizmusával függ össze [2] . Egy későbbi publikáció 6 genetikai markert írt le, amelyek javult tünetekkel jártak egy 409 betegből álló csoportban. A szerzők szerint a páciens "genetikai aláírásának" előzetes elemzése segíthet a terápia optimális kiválasztásában [3] .
Az iloperidon mellékhatásai közé tartozik a szorongás [4] , álmatlanság, szédülés, fejfájás, szájszárazság, hányinger, súlygyarapodás (általában enyhe) [5] dyspepsia [6] , orrdugulás, álmosság, fáradtság, szedáció , tachycardia [7] , ortosztatikus hipotenzió [8] , a QT-intervallum megnyúlása [9] . A QT-intervallum megnyúlása iloperidon szedése esetén halálos aritmiák kockázatához vezethet [6] .
Az iloperidon nem növeli [5] (vagy ritkán [10] ) a prolaktinszintet . Számos tanulmányban extrapiramidális rendellenességek nem fordultak elő gyakrabban, mint a placebo alkalmazásakor [7] , bár a gyógyszerrel kapcsolatos összes publikált adat elemzése során felhívták a figyelmet a dózisfüggő akatízia lehetőségére [11] . Mivel az iloperidon rendkívül alacsony affinitással rendelkezik az acetilkolin receptorokhoz , úgy gondolják, hogy nem okozhat antikolinerg mellékhatásokat , például szájszárazságot, homályos látást és gyakoribb vizelést [1] .
A publikációk azt állítják, hogy az iloperidon metabolikus mellékhatásainak kockázata alacsonynak tűnik [5] . Másrészt egy patkányokon végzett kísérletben az iloperidon szedése során jelentős anyagcserezavarokat találtak, amelyek hasonlóak az olanzapin (Zyprexa) szedésekor tapasztalt anyagcserezavarokhoz. Ebben a kísérletben patkányok glükóz intoleranciát és inzulinrezisztenciát fejlesztettek ki [12] .