5-HT6 receptor

Az 5-HT₆ receptor a szerotonin receptor  altípusa , amely megköti az endogén neurotranszmitter szerotonint (5-hidroxi-triptamin, 5-HT) [1] . A G-protein-kapcsolt metabotróp receptorok osztályába tartozik, és a G sα -hoz kapcsolódik . A serkentő neurotranszmissziót közvetíti [1] . Ezt a receptorfehérjét emberben a HTR6 gén kódolja [2] .

Eloszlás a testben

Az 5-HT₆ altípusú receptorok szinte kizárólag a központi idegrendszerben , elsősorban az agyban találhatók [3] . Széles körben képviseltetik magukat az agy különböző területein, beleértve, de nem kizárólagosan a szaglóhagymát, az agykérget (különösen a frontális és az entorhinalis kéregben), a nucleus accumbens -t , a striatumot , a caudatus nucleust , a hippocampust és a kisagyot . [4] [5] [6] . Tekintettel a receptorok ezen altípusának az extrapiramidális rendszerben , a limbikus és az agykéregben való széles körű képviseletére, feltételezhető, hogy az 5-HT₆ altípus receptorai jelentős szerepet játszanak olyan funkciók ellátásában, mint a mozgásszabályozás, a hangulat és az érzelmek szabályozása , a kognitív funkciók. funkciók és memória [3] [6] [7] .

Funkció

A központi 5-HT₆ receptorok blokkolása fokozza a glutamáterg, noradrenerg, dopaminerg és kolinerg neurotranszmissziót az agy különböző régióiban, [8] [9] [10] [11] , míg az 5-HT₆ receptorok aktiválása fokozza a GABAerg neurotranszmissziót a központi idegrendszerben. [12] Az 5-HT₆ receptor antagonisták szintén fokozzák a dopamin és a noradrenalin felszabadulását a frontális kéregben [11] [13] , míg az 5-HT₆ receptorok stimulálása ezzel ellentétes hatáshoz vezet (a dopamin és noradrenalin felszabadulás gátlása). [12]

Bár az 5-HT₆ receptor funkcionálisan serkentő receptor, legtöbbjük „gátló” GABAerg neuronokon helyezkedik el, ezért az 5-HT₆ receptorok stimulálása általában a központi idegrendszeri aktivitás általános depressziójának hatását váltja ki. [12] Ennek megfelelően az 5-HT₆ receptor antagonisták javítják a kognitív funkciókat , a tanulási képességet , a figyelmet és a memóriát . [14] A szelektív 5-HT₆ receptor antagonisták, mint például a latrepirdin, idalopirdin (Lu AE58054) és az SB-742,457 jelenleg klinikai vizsgálatok alatt állnak az Alzheimer-kór és a demencia egyéb formáinak lehetséges új kezelési módjaiként . [11] [15] [16] A szelektív 5-HT₆ receptor antagonisták képesek csökkenteni az étvágyat és elősegítik a fogyást (fogyást), valamint másodlagosan javítják a metabolikus paramétereket, például a vér koleszterinszintjét , a glükóz toleranciát . Következésképpen a PRX-07034, BVT-5,182 és BVT-74,316, szelektív 5-HT₆-receptor antagonisták, mint az elhízás lehetséges kezelési lehetőségeit jelenleg vizsgálják . [17] [18]

A közelmúltban a WAY-181,187 és a WAY-208,466 szelektív 5-HT6-receptor agonisták aktivitást mutattak pszichiátriai rendellenességek, például súlyos depresszió , szorongásos rendellenességek és rögeszmés-kényszeres rendellenesség (OCD) patkánymodelljeiben. Lehetséges, hogy ezek vagy néhány jövőbeni szelektív 5-HT₆ receptor agonisták hatékony kezelésnek bizonyulnak a depresszió, a szorongásos rendellenességek és/vagy az OCD kezelésére. [12] [19] Ezenkívül a közelmúltban erősen felvetették, hogy az 5-HT₆ receptor aktiváció valószínűleg fontos szerepet játszik a szerotonerg antidepresszánsok, például az SSRI -k , TCA -k és MAOI -k antidepresszáns és szorongásoldó hatásának közvetítésében .

Valószínű az is, hogy számos atipikus antipszichotikum (pl. olanzapin , amiszulprid , klozapin , azenapin ) 5-HT₆ receptorokkal szembeni antagonizmusa, valamint a szerotoninreceptorok más altípusaival szembeni antagonizmus meghatározza ezek hatékonyságát a schizophrenia kognitív károsodásával kapcsolatban. és depresszió, valamint antidepresszáns és aktiváló tulajdonságaik, valamint az extrapiramidális mellékhatások alacsony valószínűsége.

A Vortioxetine 5-HT₆ receptor antagonizmusa (az 5-HT7 receptor antagonizmusával és számos más altípussal együtt) annak tulajdonítható, hogy képes javítani a kognitív funkciókat még azoknál a depressziós betegeknél is, akik nem reagálnak a vortioxetinre a depressziós tünetek javítása szempontjából. .

Genetika

Az 5-HT₆ altípusú receptort a HTR6 gén kódolja . Mivel az e gén által kódolt fehérje egy neuroreceptor fehérje, amely főként az agyszövetben található, teljesen lehetségesnek, sőt több mint valószínűnek tűnik, hogy e gén genetikai variációi (polimorfizmusai) hatással lehetnek bizonyos agyi funkciókra. Ezen feltevés alapján különböző kutatócsoportok vizsgálták azt a kérdést, hogy a gén polimorfizmusai összefüggésben állnak-e az agy működésének bármely paraméterével, különös tekintettel a mentális betegség lehetséges jelenlétére a hordozóban.

Például 2004-ben egy kínai kutatócsoport összefüggést talált a C267T (rs1805054) polimorfizmus és az Alzheimer-kór között . [húsz]

Egy másik kutatócsoport ugyanezen polimorfizmus (C267T) összefüggését találta a Parkinson-kórral . [21]

Vannak olyan munkák is, amelyek ezt a polimorfizmust a súlyos depresszióra való hajlamhoz kötik .

Ligandumok

Jelenleg nagyszámú szelektív 5-HT6 receptor ligandumot találtak már. A szelektív 5-HT₆ receptor agonisták vagy antagonisták tulajdonságaival rendelkező új vegyületek szintézise jelenleg a modern farmakológiai kutatás ígéretes és gyorsan fejlődő területe. [22] [23] [24] [25] [26] [27] [28]

Agonisták

• Az EMD-386 088 egy erős és szelektív 5-HT₆ receptor agonista (EC 50 1 nM) [29]
• 2-etil-5-metoxi-N,N-dimetil-triptamin [30]
• WAY-181,187 [12]
• WAY-208,466 [12]
• N1-(6-klórimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-szulfonil)-triptamin (11q vegyület) [31]
• N- (indén-5-il)imidazotiazol-5-szulfonamid (43): Ki = 4,5 nM, EC50 = 0,9 nM, Emax = 98% [32]
• Az E-6837 egy teljes humán 5-HT₆ receptor agonista

Részleges agonisták

• E-6801 [33]
• Az E-6837 egy részleges patkány 5-HT6 receptor agonista. Patkányoknál szájon át szedve hatásos, krónikus használat esetén súlycsökkenést okoz. [34]

Antagonisták

• BVT-5182 [35]
• BVT-74316 [36]
• Cerlapirdin
• EGIS-12233 - vegyes 5-HT₆- / 5-HT₇-receptor antagonista
• Az idalopirdin (Lu AE58054) egy szelektív 5-HT₆ receptor antagonista
• A latrepirdin egy nem szelektív 5-HT₆ receptor antagonista [37] és szerkezeti analógjai [38]
• MS-245
• PRX-07034
• SB-258,585
• SB-271.046
• SB-357,134
• SB-399.885
• SB-742,457
• Ro04-6790
• Atípusos antipszichotikumok: olanzapin , azenapin , klozapin , amisulprid stb.
• Vortioxetine
• WAY-255315 / SAM-315: Ki = 1,1 nM, IC = 13 nM [39]

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 Kohen R., Metcalf MA, Khan N., Druck T., Huebner K., Lachowicz JE, Meltzer HY, Sibley DR, Roth BL, Hamblin MW Humán 5-HT₆ szerotonin klónozása, jellemzése és kromoszómális lokalizációja receptor  (angol)  // Journal of Neurochemistry : folyóirat. - 1996. - 1. évf. 66 , sz. 1 . - P. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
2. ↑ Entrez gén: HTR6 5-hidroxi-triptamin (szerotonin) receptor 6 . (határozatlan)
3. ↑ 1 2 Woolley ML, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆ receptorok  (undefined)  // Current Drug Targets. CNS és neurológiai rendellenességek. - 2004. - február ( 3. köt . 1. sz .). - S. 59-79 . - doi : 10.2174/1568007043482561 . — PMID 14965245 .
4. ↑ Kohen R., Metcalf MA, Khan N. et al. Az emberi 5-HT6 szerotonin receptor klónozása, jellemzése és kromoszómális lokalizációja  //  Journal of Neurochemistry : folyóirat. - 1996. - január ( 66. évf. , 1. sz.). - P. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .  (nem elérhető link)
5. ↑ Ruat M., Traiffort E., Arrang JM et al. Egy új patkány szerotonin (5-HT₆) receptor: molekuláris klónozás, a cAMP-felhalmozódások lokalizálása és stimulálása  //  Biokémiai és biofizikai kutatási közlemények : folyóirat. - 1993. - május ( 193. évf. , 1. sz.). - 268-276 . o . - doi : 10.1006/bbrc.1993.1619 . — PMID 8389146 . Archiválva az eredetiből 2018. június 3-án.
6. ↑ 1 2 Gérard C., Martres MP, Lefèvre K. et al. Szerotonin 5-HT₆ receptorszerű anyag immunlokalizációja patkány központi idegrendszerében  //  Brain Research : folyóirat. - 1997. - január ( 746. évf . , 1-2. sz. ). - 207-219 . o . - doi : 10.1016/S0006-8993(96)01224-3 . — PMID 9037500 .
7. ↑ Hamon M., Doucet E., Lefèvre K. et al. Antitestek és antiszensz oligonukleotidok a központi 5-HT₆  receptorok eloszlásának és feltételezett funkcióinak vizsgálatára //  Neuropszichofarmakológia : folyóirat. - Nature Publishing Group , 1999. - augusztus ( 21. köt. , 2. sz. melléklet ). - P. 68S-76S . - doi : 10.1016/S0893-133X(99)00044-5 . — PMID 10432491 .
8. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. Az SB-271046 5-HT₆ antagonista in vivo hatásai a striatális és frontális kéreg extracelluláris noradrenalin, dopamin, 5-HT, glutamát és aszpartát koncentrációjára  // British Journal  of : folyóirat. - 2000. - május ( 130. évf. , 1. sz.). - P. 23-6 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0703288 . — PMID 10780993 .
9. ↑ Dawson LA, Nguyen HQ, Li P. Az SB-271046 5-HT₆ receptor antagonista szelektíven fokozza a serkentő neurotranszmissziót a patkány frontális kéregben és a  hippocampusban //  Neuropszichofarmakológia : folyóirat. - Nature Publishing Group , 2001. - November ( 25. évf. , 5. sz.). - P. 662-668 . - doi : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . — PMID 11682249 .
10. ↑ King MV, Sleight AJ, Woolley ML, Topham IA, Marsden CA, Fone KC 5-HT₆ receptor antagonisták visszafordítják a késleltetéstől függő hiányokat az új objektumok megkülönböztetésében azáltal, hogy fokozzák a konszolidációt – az  NMDA //receptor antagonizmusára  - 2004. - augusztus ( 47. évf. , 2. sz.). - P. 195-204 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2004.03.012 . — PMID 15223298 . Az eredetiből archiválva : 2018. június 1.
11. ↑ 1 2 3 Upton N., Chuang TT, Hunter AJ, Virley DJ 5-HT₆ receptor antagonisták, mint új kognitív fokozó szerek az Alzheimer-kórban  //  Neurotherapeutics : the Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics : Journal. - 2008. - július ( 5. köt. , 3. sz.). - P. 458-469 . - doi : 10.1016/j.nurt.2008.05.008 . — PMID 18625457 . Az eredetiből archiválva : 2018. november 1.
12. ↑ 1 2 3 4 5 6 Schechter LE, Lin Q., Smith DL, et al. Új és szelektív 5-HT₆-receptor agonisták neurofarmakológiai profilja: WAY-181187 és WAY-  208466  // Neuropszichofarmakológia : folyóirat. - Nature Publishing Group , 2008. - május ( 33. évf. , 6. sz.). - P. 1323-1335 . - doi : 10.1038/sj.npp.1301503 . — PMID 17625499 .
13. ↑ Lacroix LP, Dawson LA, Hagan JJ, Heidbreder CA 5-HT₆ receptor antagonista SB-271046 fokozza a monoaminok extracelluláris szintjét a patkány mediális prefrontális kéregében  //  Synapse : Journal. - 2004. - február ( 51. évf. , 2. sz.). - 158-164 . o . - doi : 10.1002/syn.10288 . — PMID 14618683 .
14. ↑ King MV, Marsden CA, Fone KC Az 5-HT1A, 5-HT4 és 5- HT₆ receptorok szerepe a tanulásban és a memóriában  //  Trends : folyóirat. - 2008. - szeptember ( 29. évf. , 9. sz.). - P. 482-492 . - doi : 10.1016/j.tips.2008.07.001 . — PMID 19086256 .
15. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ Szerotonin 5-HT₆ receptor antagonisták az Alzheimer-kór kezelésére  // Current Topics in Medicinal  Chemistry : folyóirat. - 2008. - Vol. 8 , sz. 12 . - P. 1035-1048 . - doi : 10.2174/156802608785161420 . — PMID 18691131 . Az eredetiből archiválva : 2013. április 14.
16. ↑ Geldenhuys WJ, Van der Schyf CJ A szerotonin 5-HT6 receptor: életképes gyógyszercélpont az Alzheimer-kór kognitív hiányosságainak kezelésére  //  Expert Review of Neurotherapeutics: folyóirat. - 2009. - július ( 9. köt. , 7. sz.). - P. 1073-1085 . - doi : 10.1586/ern.09.51 . — PMID 19589055 .
17. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Szelektív 5-HT₆ receptor ligandumok: előrelépés az elhízás és a kapcsolódó anyagcserezavarok  kezelésére szolgáló új farmakológiai megközelítés kidolgozásában  Pharmacology//  : Journal . - 2008. - február ( 117. évf. , 2. sz.). - P. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
18. ↑ Frassetto A., Zhang J., Lao JZ és mások.  Csökkent érzékenység az étrend által kiváltott elhízásra mutáns 5- HT₆ receptort hordozó egerekben  // Brain Research : folyóirat. - 2008. - október ( 1236. köt. ). - 140-144 . o . - doi : 10.1016/j.brainres.2008.08.012 . — PMID 18755168 .
19. ↑ Carr GV, Schechter LE, Lucki I. A szelektív 5-HT₆ receptor agonisták antidepresszáns és szorongásoldó hatásai  patkányokban //  Pszichofarmakológia : folyóirat. - Springer , 2010. - Március ( 213. évf . , 2-3. sz. ). - P. 499-507 . - doi : 10.1007/s00213-010-1798-7 . — PMID 20217056 .
20. ↑ Kan R., Wang B., Zhang C., Yang Z., Ji S., Lu Z., Zheng C., Jin F., Wang L. A HTR6 polimorfizmus C267T asszociációja a késői kezdetű Alzheimer-kórral kínai nyelven  (angol)  // Neuroscience Letters : folyóirat. - 2004. - november ( 372. évf . , 1-2. sz. ). - P. 27-9 . - doi : 10.1016/j.neulet.2004.09.007 . — PMID 15531082 .
21. ↑ Messina D., Annesi G., Serra P., Nicoletti G., Pasqua A., Annesi F., Tomaino C., Cirò-Candiano IC, Carrideo S., Caracciolo M., Spadafora P., Zappia M., Savettieri G., Quattrone A. A C267T 5-HT₆ receptor gén polimorfizmusának összefüggése a Parkinson-  kórral //  Neurológia : folyóirat. - Wolters Kluwer, 2002. - március 12. ( 58. évf. , 5. sz.). - P. 828-829 . doi : 10.1212 / wnl.58.5.828 . — PMID 11889255 .
22. ↑ Trani G., Baddeley SM, Briggs MA, Chuang TT, Deeks NJ, Johnson CN, Khazragi AA, Mead TL, Medhurst AD, Milner PH, Quinn LP, Ray AM, Rivers DA, Stean TO, Stemp G., Trail BK , Witty DR Triciklikus azepin származékok, mint szelektív agybehatoló 5-HT₆ receptor antagonisták  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : folyóirat. - 2008. - október ( 18. évf. , 20. sz.). - P. 5698-5700 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.08.010 . — PMID 18793848 .
23. ↑ Liu KG, Lo JR, Comery TA, Zhang GM, Zhang JY, Kowal DM, Smith DL, Di L., Kerns EH, Schechter LE, Robichaud AJ A benzoxazolok sorozatának azonosítása, mint erős 5-HT₆ ligandum   // Bioorganic & Orvosi kémia levelek : folyóirat. - 2009. - február ( 19. évf. , 4. sz.). - P. 1115-1117 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2008.12.107 . — PMID 19152787 .
24. ↑ Lee M., Rangisetty JB, Pullagurla MR, et al . 1-(1-naftil)piperazin, mint új sablon az 5-HT6 szerotonin receptor ligandumokhoz  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 15 , sz. 6 . - P. 1707-1711 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . — PMID 15745826 .
25. ↑ Sikazwe D., Bondarev ML, Dukat M., Rangisetty JB, Roth BL, Glennon RA Binding of Sulfonyl-containing arilalkilaminok humán 5-HT₆ szerotonin receptorokon  //  Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 2006. - 20. évf. 49 , sz. 17 . - P. 5217-5225 . - doi : 10.1021/jm060469q . — PMID 16913710 .
26. ↑ Zhou P., Yan Y., Bernotas R. et al . 4-(2-aminoetoxi)-N-(fenilszulfonil)indolok, mint új 5-HT₆ receptor ligandumok  //  Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 15 , sz. 5 . - P. 1393-1396 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.01.005 . — PMID 15713394 .
27. ↑ Ahmed M., Briggs MA, Bromidge SM, et al . Biciklusos heteroarilpiperazinok, mint szelektív agybehatoló 5-HT₆ receptor antagonisták  // Bioorganic & Medicinal Chemistry  Letters : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 15 , sz. 21 . - P. 4867-4871 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . — PMID 16143522 .
28. ↑ Alcalde E., Mesquida N., Frigola J., López-Pérez S., Mercè R. Indene-based scaffolds. Új szerotonin 5-HT₆ receptor ligandumok tervezése és szintézise  // Szerves és biomolekuláris  kémia : folyóirat. - 2008. - október ( 6. évf. , 20. sz.). - P. 3795-3810 . - doi : 10.1039/b808641a . — PMID 18843410 .
29. ↑ Mattsson C., Sonesson C., Sandahl A., Greiner HE, Gassen M., Plaschke J., Leibrock J., Böttcher H. 2-Alkil-3-(1,2,3,6-tetrahidropiridin-4- il)-1H-indolok, mint új 5-HT6 receptor agonisták  // Bioorganic & Medicinal  Chemistry Letters : folyóirat. - 2005. - október ( 15. évf. , 19. sz.). - P. 4230-4234 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2005.06.067 . — PMID 16055331 .
30. ↑ Glennon RA, Lee M., Rangisetty JB, Dukat M., Roth BL, Savage JE, McBride A., Rauser L., Hufeisen S., Lee DK 2-Substituted triptamines: agents with selectivity for 5-HT 6 serotonin receptors  (angol)  // Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 2000. - Vol. 43 , sz. 5 . - P. 1011-1018 . - doi : 10.1021/jm990550b . — PMID 10715164 .
31. ↑ Cole DC, Stock JR, Lennox WJ, Bernotas RC, Ellingboe JW, Boikess S., Coupet J., Smith DL, Leung L., Zhang GM, Feng X., Kelly MF, Galante R., Huang P., Dawson LA, Marquis K., Rosenzweig-Lipson S., Beyer CE, Schechter LE Az N1-(6-klórimidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-szulfonil)triptamin felfedezése hatásos, szelektív, és orálisan aktív 5-HT(6) receptor agonista  //  Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 2007. - november ( 50. évf. , 23. sz.). - P. 5535-5538 . doi : 10.1021 / jm070521y . — PMID 17948978 .
32. ↑ Alcalde E., Mesquida N., López-Pérez S., Frigola J., Mercè R. Indene-based scaffolds. 2. Egy indol-indén kapcsoló: új indenilszulfonamidok felfedezése 5-HT6 szerotonin receptor agonistákként  (angol)  // Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 2009. - 1. évf. 52 , sz. 3 . - 675-687 . o . - doi : 10.1021/jm8009469 . — PMID 19159187 .
33. ↑ Romero G., Sánchez E., Pujol M., Pérez P., Codony X., Holenz J., Buschmann H., Pauwels PJ A szelektív 5-HT₆ receptor ligandumok hatékonysága 5-HT₆ receptor-mediált cAMP jelátvitel monitorozásával meghatározott útvonalak  (angol)  // British Journal of Pharmacology : folyóirat. - 2006. - augusztus ( 148. évf. , 8. sz.). - P. 1133-1143 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706827 . — PMID 16865095 .
34. ↑ Fisas A., Codony X., Romero G., Dordal A., Giraldo J., Mercé R., Holenz J., Vrang N., Sørensen RV, Heal D., Buschmann H., Pauwels PJ Chronic 5-HT₆ Az E-6837 receptor modulációja hipofágiát és tartós súlycsökkenést vált ki diéta által kiváltott elhízott patkányokban  // British  Journal of Pharmacology : folyóirat. - 2006. - augusztus ( 148. évf. , 7. sz.). - P. 973-983 . - doi : 10.1038/sj.bjp.0706807 . — PMID 16783408 .
35. ↑ Hugerth A., Brisander M., Wrange U., Kritikos M., Norrlind B., Svensson M., Bisrat M., Ostelius J. A BVT.5182 hidrokloridsójának vízmentes és vízmentes formáinak fizikai jellemzése a novel 5 -HT₆ receptor antagonista  (angol)  // Gyógyszerfejlesztés és ipari gyógyszertár : folyóirat. - 2006. - február ( 32. évf. , 2. sz.). - P. 185-196 . - doi : 10.1080/03639040500466122 . — PMID 16537199 .
36. ↑ Heal DJ, Smith SL, Fisas A., Codony X., Buschmann H. Szelektív 5-HT₆ receptor ligandumok: előrelépés az elhízás és a kapcsolódó anyagcserezavarok  kezelésére szolgáló új farmakológiai megközelítés kidolgozásában  Pharmacology//  : Journal . - 2008. - február ( 117. évf. , 2. sz.). - P. 207-231 . - doi : 10.1016/j.pharmthera.2007.08.006 . — PMID 18068807 .
37. ↑ Wu, J; Li, Q; Bezprozvanny, I. A Dimebon értékelése a Huntington-kór sejtes modelljében. (angol)  // Molecular neurodegeneration : Journal. - 2008. - Vol. 3 . — 15. o . - doi : 10.1186/1750-1326-3-15 . — PMID 18939977 .
38. ↑ Ivachtchenko AV, Frolov EB, Mitkin OD, Kysil VM, Khvat AV, Okun IM, Tkachenko SE A Dimebon új gamma-karbolin analógjainak szintézise és biológiai értékelése, mint erős 5-HT₆ receptor antagonisták  // Bioorganic & Medicinal  Chemistry : folyóirat. - 2009. - június ( 19. évf. , 12. sz.). - P. 3183-3187 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2009.04.128 . — PMID 19443217 .
39. ↑ Liu KG, Robichaud AJ, Bernotas RC és társai. 5-piperazinil-3-szulfonil-indazolok, mint erős és szelektív 5-hidroxi-triptamin-6 antagonisták  //  Journal of Medicinal Chemistry : folyóirat. - 2010. - november ( 53. évf. , 21. sz.). - P. 7639-7646 . - doi : 10.1021/jm1007825 . — PMID 20932009 .

További olvasmányokhoz

• Hoyer D., Hannon JP, Martin GR Az 5-HT receptorok molekuláris, farmakológiai és funkcionális sokfélesége. (angol)  // Farmakológia, biokémia és viselkedés : folyóirat. - 2002. - 20. évf. 71 , sz. 4 . - P. 533-554 . - doi : 10.1016/S0091-3057(01)00746-8 . — PMID 11888546 .
• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A. és munkatársai. A szerotonin receptor jelátviteli mechanizmusok sokfélesége. (angol)  // Pharmacology & Therapeutics  : Journal. - 2002. - 20. évf. 92 , sz. 2-3 . - P. 179-212 . - doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . — PMID 11916537 .
• Van Oekelen D., Luyten WH, Leysen JE 5-HT2A és 5-HT2C receptorok és atipikus szabályozási tulajdonságaik. (angol)  // Élettudományok : folyóirat. - 2003. - 1. évf. 72 , sz. 22 . - P. 2429-2449 . - doi : 10.1016/S0024-3205(03)00141-3 . — PMID 12650852 .
• Dubertret C., Hanoun N., Adès J. et al. A szerotonin-6 receptor gén (C267T polimorfizmus) családalapú asszociációs vizsgálata skizofréniában. (angol)  // American Journal of Medical Genetics : folyóirat. - 2004. - 20. évf. 126. sz . 1 . - P. 10-5 . - doi : 10.1002/ajmg.b.20120 . — PMID 15048641 .
• Ullmer C., Schmuck K., Kalkman HO, Lübbert H. A szerotonin receptor mRNS expressziója a vérerekben. (angol)  // FEBS Letters : folyóirat. - 1995. - 1. évf. 370 , sz. 3 . - P. 215-221 . - doi : 10.1016/0014-5793(95)00828-W . — PMID 7656980 .
• Kohen R., Metcalf MA, Khan N. és mtsai. Humán 5-HT6 szerotonin receptor klónozása, jellemzése és kromoszómális lokalizációja. (angol)  // Journal of Neurochemistry : folyóirat. - 1996. - 1. évf. 66 , sz. 1 . - P. 47-56 . - doi : 10.1046/j.1471-4159.1996.66010047.x . — PMID 8522988 .
• Orlacchio A., Kawarai T., Paciotti E. és munkatársai. Az 5-hidroxi-triptamin(6) receptor gén asszociációs vizsgálata Alzheimer-kórban. (angol)  // Neuroscience Letters : folyóirat. - 2002. - 20. évf. 325. sz . 1 . - P. 13-6 . - doi : 10.1016/S0304-3940(02)00221-5 . — PMID 12023056 .
• Strausberg RL, Feingold EA, Grouse LH és mtsai. Több mint 15 000 teljes hosszúságú emberi és egér cDNS-szekvencia előállítása és kezdeti elemzése  // Proceedings of the National Academy of Sciences  : folyóirat  . – Washington, DC : NAS , 2002. – december 24. ( 99. kötet , 26. szám ). — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.242603899 . — PMID 12477932 .
• Ham BJ, Kim YH, Choi MJ és társai. Szerotonerg gének és személyiségjegyek a koreai lakosságban. (angol)  // Neuroscience Letters : folyóirat. - 2004. - 20. évf. 354. sz . 1 . - P. 2-5 . - doi : 10.1016/S0304-3940(03)00753-5 . — PMID 14698468 .
• Bernotas R., Lenicek S., Antane S. et al. 1-(2-Aminoetil)-3-(arilszulfonil)-1 H-indolok, mint új 5-HT6 receptor ligandumok. (angol)  // Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 14 , sz. 22 . - P. 5499-5502 . - doi : 10.1016/j.bmcl.2004.09.003 . — PMID 15482912 .
• Gerhard DS, Wagner L., Feingold EA és munkatársai. Az NIH teljes hosszúságú cDNS-projektjének állapota, minősége és kiterjesztése: az emlős géngyűjtemény (MGC). (angol)  // Genom Research : folyóirat. - 2004. - 20. évf. 14 , sz. 10B . - P. 2121-2127 . - doi : 10.1101/gr.2596504 . — PMID 15489334 .
• Kang H., Lee WK, Choi YH és mtsai. A 6-os típusú humán szerotonin receptor (5-HT6) intracelluláris hurkjai és a GS fehérje alfa-alegysége közötti kölcsönhatás molekuláris elemzése. (angol)  // Biokémiai és biofizikai kutatási kommunikáció : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 329. sz . 2 . - P. 684-692 . - doi : 10.1016/j.bbrc.2005.02.040 . — PMID 15737640 .
• Tao WA, Wollscheid B., O'Brien R. és mtsai. Kvantitatív foszfoproteom analízis dendrimer konjugációs kémiával és tandem tömegspektrometriával. (angol)  // Nature Methods  : Journal. - 2005. - 20. évf. 2 , sz. 8 . - P. 591-598 . - doi : 10.1038/nmeth776 . — PMID 16094384 .
• Lorke DE, Lu G., Cho E., Yew DT Szerotonin 5-HT2A és 5-HT6 receptorok Alzheimer és normál idősödő betegek prefrontális kéregében. (angol)  // BMC neuroscience : folyóirat. - 2006. - 20. évf. 7 . — 36. o . - doi : 10.1186/1471-2202-7-36 . — PMID 16640790 .
• Yun HM, Kim S., Kim HJ és mtsai. Az emberi 5-HT6 receptor új sejtmechanizmusa a Fyn-nel való kölcsönhatás révén. (angol)  // Journal of Biological Chemistry  : folyóirat. - 2007. - Vol. 282 , sz. 8 . - P. 5496-5505 . - doi : 10.1074/jbc.M606215200 . — PMID 17189269 .

Linkek

• 5- HT6 . IUPHAR Receptorok és ioncsatornák adatbázisa . Nemzetközi Alap- és Klinikai Farmakológiai Szövetség. (határozatlan)
• MeSH szerotonin+6+receptor