Perospiron

A perospiron az azapironok családjába tartozó atípusos neuroleptikum [1] . Először 2001-ben a japán Dainippon Sumitomo Pharma gyógyszergyár vezette be skizofrénia és akut mániás pszichózis gyógymódjaként [3] [4] .

Farmakológia

A perospiron nagy affinitással kötődik a receptorokhoz ( antagonistaként , hacsak másképp nem jelezzük) [5] [6] [7] [5] [8] [9] [10] :

• 5-HT1A ( részleges agonista; Kj = 2,9 nM)
• 5-HT 2A (inverz agonista; Kj = 1,3 nM)
• D2 (Ki = 0,6 nM)

nagy affinitással a receptorhoz: [6]

• H 1 (inverz agonista)

mérsékelt affinitással a receptorhoz: [6]

• D4_ _
• α1 adrenoreceptor _

és alacsony affinitással a receptorhoz: [6]

• D1_ _

Mellékhatások

Súlyosabb extrapiramidális rendellenességeket okozhat, mint más atípusos antipszichotikumok, de könnyebben, mint a tipikus (klasszikus) [1] [11] .

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 3 4 Onrust, SV; McClellan, K. Perospirone  //  Gyógyszerek : folyóirat. - Adis International , 2001. - Vol. 15 , sz. 4 . - P. 329-337 . - doi : 10.2165/00023210-200115040-00006 . — PMID 11463136 .
2. ↑ Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T. Egy új antipszichotikus szer, a perospiron és aktív metabolitjának egyensúlyi farmakokinetikája és kapcsolata  //  Therapeutic Drug Monitoring : folyóirat. - 2004. - augusztus ( 26. évf. , 4. sz.). - P. 361-365 . - doi : 10.1097/00007691-200408000-00004 . — PMID 15257064 .
3. ↑ de Paulis, T. Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)  (határozatlan)  // Current Opinion in Investigational Drugs. - 2002. - január ( 3. köt . 1. sz .). - S. 121-129 . — PMID 12054062 .
4. ↑ Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | Hírközlemény | Dainippon Sumitomo Pharma (nem elérhető link) . Az eredetiből archiválva : 2006. február 24. (határozatlan) 
5. ↑ 1 2 Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J. Az SM-9018 farmakológiai hatásai, egy új neuroleptikus gyógyszer, amely erős 5-hidroxi-triptamin2 és dopamin2 antagonista hatással rendelkezik  (angolul)  // Japanese Journal of Pharmacology: folyóirat. - 1990. - július ( 53. köt. , 3. sz.). - P. 321-329 . doi : 10.1254 /jjp.53.321 . — PMID 1975278 .
6. ↑ 1 2 3 4 Kishi, T; Iwata, N. A perospiron hatékonysága és tolerálhatósága skizofréniában: Randomizált kontrollált  vizsgálatok szisztematikus áttekintése és metaanalízise //  Gyógyszerek : folyóirat. - Adis International , 2013. - szeptember ( 27. évf. , 9. sz.). - P. 731-741 . - doi : 10.1007/s40263-013-0085-7 . — PMID 23812802 .
7. ↑ Roth, B.L.; Driscol, J. PDSP K i Database . Pszichoaktív kábítószer-szűrési program (PDSP) . Észak-Karolinai Egyetem, Chapel Hill és az Egyesült Államok Nemzeti Mentális Egészségügyi Intézete (2011. január 12.). Az eredetiből archiválva: 2013. november 8. (határozatlan)
8. ↑ Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M. Binding profile of SM-9018, a novel antipsychotic jelölt  (angol)  // Japanese Journal of Pharmacology : Journal. - 1990. - December ( 54. köt. , 4. sz.). - P. 478-481 . doi : 10.1254 /jjp.54.478 . — PMID 1982326 .
9. ↑ Odagaki, Y; Toyoshima, R. Az antipszichotikumok 5-HT1A receptor agonista tulajdonságai, amelyeket [35S]GTPgammaS kötéssel határoztak meg patkány hippocampalis membránokban  //  Klinikai és kísérleti farmakológia és élettan : folyóirat. - 2007. - Vol. 34 , sz. 5-6 . - P. 462-466 ​​. - doi : 10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x . — PMID 17439416 .
10. ↑ Seeman, P; Tallerico, T. Antipszichotikus szerek, amelyek kismértékben vagy egyáltalán nem váltanak ki parkinsonizmust, mint a dopamin, lazábban kötődnek az agy D2 receptoraihoz, mégis magas szinten foglalják el ezeket a receptorokat  //  Molecular Psychiatry : folyóirat. - 1998. - március ( 3. köt. , 2. sz.). - 123-134 . o . - doi : 10.1038/sj.mp.4000336 . — PMID 9577836 .
11. ↑ Perospiron-  hidroklorid . Martindale: A teljes gyógyszerreferencia. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011.