| Trifluperidol | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-(4-fluor-fenil)-4-{4-hidroxi-4-[3-(trifluor-metil-fenil)-fenil]-piperidin-1-il}-bután-1-on |
| Bruttó képlet | C 22 H 23 F 4 NO 2 |
| Moláris tömeg | 409,417 g/mol |
| CAS | 749-13-3 |
| PubChem | 5567 |
| gyógyszerbank | 13552 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Antipszichotikumok |
| ATX | N05AD02 |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| Trisedyl, Flumoperonum, Psicoperidol, Trifluperidol, Triperidol, Trisedyl | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Trifluperidol (Trifluperidolum) - (4-(meta-trifluor-metil-fenil)-1-[3-(para-fluor-benzoil)-propil]-piperidinol-4 vagy 4-[4-(meta-trifluor-metil-fenil)-4-hidroxi-piperidino]- 4-fluor-butirofenon, egy tipikus antipszichotikum (neuroleptikum), a butirofenon származéka . Kémiailag közel áll a haloperidolhoz , de neuroleptikus hatásban kétszeresen felülmúlja [1] .
Felépítésében és hatásában hasonló a haloperidolhoz . Jellemzője a CF 3 csoport jelenléte a meta-helyzetben, a fenil-mag (piperidinben) a klóratom helyett a haloperidol para-helyzetében.
Nagyon erős antipszichotikus hatása van, jobb, mint a haloperidol, és összehasonlítható a tioproperazinnal (mazheptil). Fokozza az altatók, gyógyszerek, fájdalomcsillapítók hatását. Görcsoldó és erős hányáscsillapító hatása van (3-szor aktívabb, mint a haloperidol az apomorfinnal szembeni hánytató reakció blokkolásával kapcsolatos kísérletben). Erős kataleptogén aktivitással rendelkezik. Nincs antikolinerg hatása; erősen blokkolja a központi dopamin receptorokat.
A trifluperidol nagyon erős antipszichotikum. Gyorsan csökkenti a hallucinációs-téveszmés izgalmat. A mániás és pszichotikus izgalom megállítására való képességében felülmúlja a többi antipszichotikumot.
A trifluperidol kis (legfeljebb 2 mg / nap) és közepes (legfeljebb 5 mg / nap) dózisai stimuláló hatást fejtenek ki túlzott izgatottsággal ingerlékenység, szorongás, dysphoria formájában . Nagy dózisok szedésekor erős nyugtató hatás figyelhető meg [2] .
Motoros és mentális izgatottsággal kísért pszichózisok kezelésére, különösen katatóniás és hebefrén izgalom enyhítésére; időszakos skizofrénia elhúzódó rohamaival; súlyos depresszióval és delíriummal járó állapotokban; alkoholos pszichózissal. Rendkívül erős antipszichotikus aktivitása miatt gyakran hatásos a haloperidol, a zuklopenthixol és más antipszichotikumok hatásának hiányában vagy elégtelen antipszichotikus aktivitásában . Hányáscsillapítóként is használható.
Rendelje be belsőleg és intramuszkulárisan.
A felhasznált belsejében napi 0,00025-0,0005 g (0,25-0,5 mg) adaggal kezdjük, majd a hatástól és a tolerálhatóságtól függően 2-3 naponta 0,25-0,5 mg-mal növeljük az adagot. A napi adag általában 2-6 mg (legfeljebb 8 mg). 2-4 adagban kell bevenni étkezés után.
Az 5 év alatti gyermekek a felnőtt adag 1/4-ét, 5-15 éves koruk pedig 1/2-ét írják elő.
Krónikus betegségek esetén 1,25-2,5 mg intramuszkuláris injekcióval kezdődnek, majd fokozatosan helyettesítik az injekciókat a gyógyszer orális adagolásával.
Az akut téveszmés állapotok enyhítésére 1,25-2,5 mg (néha akár 5 mg) intramuszkuláris injekciót kell beadni egyszer vagy ismételten (rövid kúraként).
Depresszió a félelem érzésének túlsúlyával [3] . A betegek több mint 90%-ában a trifluperidol neurológiai extrapiramidális rendellenességeket okoz . Leggyakrabban (az esetek kb. 60%-ában) a terápia elején hyperkinesis lép fel , főként akathisia [4] . A disztóniás görcsök kombinálhatók vegetatív jelenségekkel (bőséges verejtékezés, nyál- és könnyezés, masszív vazomotoros eltolódások, vérnyomás -emelkedés vagy -csökkenés , néha hőmérséklet-emelkedés), ami lehetővé teszi extrapiramidális-vegetatív krízisként való megkülönböztetését [5] . Hosszan tartó használat esetén a parkinsonizmus kifejezett jelenségei figyelhetők meg [4] .
Egyéb mellékhatások: álmosság, étvágytalanság , izzadás, fokozott nyálfolyás, izomgörcsök, allergiás reakciók bőrkiütés formájában, sárgaság . Rendkívül ritka mellékhatások a hipotenzió , a mieloszuppresszió [6] .
Óvatosan a trifluperidolt barbiturátokkal , kábító fájdalomcsillapítókkal , benzodiazepinekkel egyidejűleg írják fel [6] .
Fokozza az opioid fájdalomcsillapítók , vérnyomáscsökkentők , antidepresszánsok , alkoholtartalmú gyógyszerek hatását, csökkenti az antitrombotikus szerek, K-vitamin antagonisták , guanetidin , levodopa hatását . Veszélyesen fokozza az etinamat hatását, ezt a kombinációt kerülni kell. A trifluperidol és a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel kombinált alkalmazása esetén fokozódik a központi idegrendszer depressziója és a vérnyomásesés mértéke . Antidepresszánsokkal és antihisztaminokkal kombinálva túlzott szedáció lép fel; prokarbazinnal kombinálva súlyos letargia léphet fel. A guanfacinnal való kombináció fokozhatja az egyes gyógyszerek depresszív hatását [7] :612-613 .
A trifluperidol és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinált alkalmazása erős vérnyomáseséshez, bupropion esetén - a súlyos rohamok fokozott kockázatához, antiepileptikumokkal - a rohamok jellegének megváltozásához vezethet. Ha lítium-készítményekkel egyidejűleg alkalmazzák , a toxicitás nő; ez a kombináció encephalopathia -szerű szindrómához vezethet . A trifluperidol és a metildopa együttes alkalmazása pszichózist okozhat. M-antikolinerg szerekkel kombinálva fokozódik az antikolinerg hatás , nőhet az intraokuláris nyomás [7] :613 .
A lehetséges szövődmények és ellenjavallatok alapvetően ugyanazok, mint a haloperidol esetében.
Felszabadulási forma: 0,0005 g (0,5 mg) tabletta; 0,1% belsőleges oldat 10 ml-es injekciós üvegekben (1 ml 1 mg gyógyszert tartalmaz); 0,25%-os oldat 1 ml-es ampullákban.
Tárolás: B lista.