Metildopa

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2021. szeptember 8-án felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 3 szerkesztést igényelnek .
Metildopa
Kémiai vegyület
IUPAC ( S )-2-amino-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-metil-propánsav
Bruttó képlet C 10 H 13 NO 4
Moláris tömeg 211,215 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető 8-62%
Anyagcsere máj
Fél élet 1,5-3 óra.
Kiválasztás a vesék és a gyomor-bél traktus
Az adagolás módjai
per os , in / in
Más nevek
Aldomet, Dopegit, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Methyldopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

Metildopa (Metildopa) *. (-)3-(3,4-Dioxi-fenil)-2-metil-alanin vagy 3-hidroxi-a-metil-L-tirozin.

Általános információk

(MDPA) a fenetil -amin osztályból , stimuláns, relaxáns. A metildopa hatékony vérnyomáscsökkentő szer. A szervezetbe kerülve áthatol a vér-agy gáton , és a központi idegrendszerben metabolizálódik , először metildopaminná, majd α-metil-norepinefrinné alakul. Ez utóbbi a klonidinhez hasonlóan stimulálja a központi α2 -adrenerg receptorokat , gátolja a szimpatikus impulzusokat, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet . A hipotenziót a szívfrekvencia lassulása, a perctérfogat csökkenése és a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenése kíséri.

A metildopát vérnyomáscsökkentő szerként alkalmazzák a magas vérnyomás különböző formáiban, különösen a IIA és IIB stádiumokban.

A gyógyszer általában jól tolerálható. Az ortosztatikus hipotenzió ritka. A gyógyszernek nincs közvetlen hatása a szív működésére, és általában nem okozza a glomeruláris filtrációs sebesség csökkenését és a vesék véráramlásának csökkenését. Az agy adrenerg rendszerére gyakorolt ​​​​hatás miatt a gyógyszer gyakran nyugtató hatású .

A metildopát orálisan tabletták formájában (egyenként 0,25 g) kell bevenni. A felnőttek általában napi 2-3 alkalommal 0,25 g-mal kezdődnek. Ha szükséges, növelje az adagot napi 1-1,5-2 g-ra. A maximális napi adag felnőtteknek 3 g.

Szükség esetén a gyermekeket napi 0,01 g-tól (10 mg / kg) írják fel (2-4 adagban), majd az adagot a hatástól függően egyénileg választják ki. A maximális napi adag gyermekek számára 65 mg/ttkg.

A metildopát gyakran saluretikumokkal és más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva írják fel, míg a metildopa adagja kissé csökkenthető. A saluretikumokkal való kombináció különösen a szervezetben fennálló folyadékretenció és az ödéma megjelenése esetén javasolt.

Figyelembe kell venni, hogy a metildopa használatának abbahagyása után a vérnyomáscsökkentő hatás viszonylag gyorsan megszűnik, a vérnyomás emelkedése általában 48 órán belül következik be.

Számos betegnél a gyógyszer szedésének megkezdése után 1-1,5 hónappal függőség alakul ki, és a vérnyomáscsökkentő hatás csökken; ezekben az esetekben tanácsos a metildopát más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel és diuretikumokkal (hidroklorotiazid) kombinálva felírni. Kombinált terápia esetén az adag némileg csökken. Ha a metildopát 0,5 g-os dózisban 0,05 g (50 mg) hidroklorotiaziddal kombinálják, a gyógyszerek naponta egyszer alkalmazhatók.

A metildopa alkalmazásakor fejfájás, általános gyengeség, dyspeptikus tünetek (hányinger, hányás), a felső testrész kipirosodása, láz alakulhat ki. Ritka esetekben reverzibilis leukopenia és thrombocytopenia alakulhat ki . Néha hemolitikus anémia alakul ki. A máj lehetséges megsértése kolesztázis, sárgaság kialakulásával.

A gyógyszeres kezelést a májfunkció és a vérkép ellenőrzése mellett kell végezni.

A metildopa főként a vesén keresztül választódik ki. Vesekárosodás esetén a gyógyszert csökkentett adagokban kell felírni. A metildopát szedő betegek vizelete állva sötét színűvé válik (reakció a gyógyszerrel és metabolitjaival).

A metildopa idős és szenilis betegeknek történő felírásakor óvatosan kell eljárni, mivel a vérnyomás éles csökkenése lehetséges. A hozzárendelést 0,25 g-mal kell kezdeni, és csak fokozatosan kell növelni az adagot.

A gyógyszer alkalmazásakor figyelembe kell venni a nyugtató hatását.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt akut májbetegségekben (hepatitis, cirrhosis stb.), pheochromocytomában, terhességben. A metildopa átjut az anyatejbe, ezért gondosan mérlegelni kell a lehetséges pozitív hatást és kockázatot, amikor a gyógyszert szoptató anyáknál alkalmazzák. Az Európai Kardiológiai Társaság 2011-es irányelvei szerint a szív- és érrendszeri betegségek terhesség alatti kezelésére az α-metildopa a választott gyógyszer a terhesség alatti magas vérnyomás hosszú távú alkalmazására.

Kiadási űrlap

Kiadási forma: 0,25 g-os tabletták.

C02