| Metildopa | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( S )-2-amino-3-(3,4-dihidroxi-fenil)-2-metil-propánsav |
| Bruttó képlet | C 10 H 13 NO 4 |
| Moláris tömeg | 211,215 g/mol |
| CAS | 555-30-6 |
| PubChem | 40175 |
| gyógyszerbank | DB00968 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C02AB01 ; szintén C02AB02 ( racemát ) |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 8-62% |
| Anyagcsere | máj |
| Fél élet | 1,5-3 óra. |
| Kiválasztás | a vesék és a gyomor-bél traktus |
| Az adagolás módjai | |
| per os , in / in | |
| Más nevek | |
| Aldomet, Dopegit, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Methyldopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Metildopa (Metildopa) *. (-)3-(3,4-Dioxi-fenil)-2-metil-alanin vagy 3-hidroxi-a-metil-L-tirozin.
(MDPA) a fenetil -amin osztályból , stimuláns, relaxáns. A metildopa hatékony vérnyomáscsökkentő szer. A szervezetbe kerülve áthatol a vér-agy gáton , és a központi idegrendszerben metabolizálódik , először metildopaminná, majd α-metil-norepinefrinné alakul. Ez utóbbi a klonidinhez hasonlóan stimulálja a központi α2 -adrenerg receptorokat , gátolja a szimpatikus impulzusokat, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet . A hipotenziót a szívfrekvencia lassulása, a perctérfogat csökkenése és a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenése kíséri.
A metildopát vérnyomáscsökkentő szerként alkalmazzák a magas vérnyomás különböző formáiban, különösen a IIA és IIB stádiumokban.
A gyógyszer általában jól tolerálható. Az ortosztatikus hipotenzió ritka. A gyógyszernek nincs közvetlen hatása a szív működésére, és általában nem okozza a glomeruláris filtrációs sebesség csökkenését és a vesék véráramlásának csökkenését. Az agy adrenerg rendszerére gyakorolt hatás miatt a gyógyszer gyakran nyugtató hatású .
A metildopát orálisan tabletták formájában (egyenként 0,25 g) kell bevenni. A felnőttek általában napi 2-3 alkalommal 0,25 g-mal kezdődnek. Ha szükséges, növelje az adagot napi 1-1,5-2 g-ra. A maximális napi adag felnőtteknek 3 g.
Szükség esetén a gyermekeket napi 0,01 g-tól (10 mg / kg) írják fel (2-4 adagban), majd az adagot a hatástól függően egyénileg választják ki. A maximális napi adag gyermekek számára 65 mg/ttkg.
A metildopát gyakran saluretikumokkal és más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva írják fel, míg a metildopa adagja kissé csökkenthető. A saluretikumokkal való kombináció különösen a szervezetben fennálló folyadékretenció és az ödéma megjelenése esetén javasolt.
Figyelembe kell venni, hogy a metildopa használatának abbahagyása után a vérnyomáscsökkentő hatás viszonylag gyorsan megszűnik, a vérnyomás emelkedése általában 48 órán belül következik be.
Számos betegnél a gyógyszer szedésének megkezdése után 1-1,5 hónappal függőség alakul ki, és a vérnyomáscsökkentő hatás csökken; ezekben az esetekben tanácsos a metildopát más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel és diuretikumokkal (hidroklorotiazid) kombinálva felírni. Kombinált terápia esetén az adag némileg csökken. Ha a metildopát 0,5 g-os dózisban 0,05 g (50 mg) hidroklorotiaziddal kombinálják, a gyógyszerek naponta egyszer alkalmazhatók.
A metildopa alkalmazásakor fejfájás, általános gyengeség, dyspeptikus tünetek (hányinger, hányás), a felső testrész kipirosodása, láz alakulhat ki. Ritka esetekben reverzibilis leukopenia és thrombocytopenia alakulhat ki . Néha hemolitikus anémia alakul ki. A máj lehetséges megsértése kolesztázis, sárgaság kialakulásával.
A gyógyszeres kezelést a májfunkció és a vérkép ellenőrzése mellett kell végezni.
A metildopa főként a vesén keresztül választódik ki. Vesekárosodás esetén a gyógyszert csökkentett adagokban kell felírni. A metildopát szedő betegek vizelete állva sötét színűvé válik (reakció a gyógyszerrel és metabolitjaival).
A metildopa idős és szenilis betegeknek történő felírásakor óvatosan kell eljárni, mivel a vérnyomás éles csökkenése lehetséges. A hozzárendelést 0,25 g-mal kell kezdeni, és csak fokozatosan kell növelni az adagot.
A gyógyszer alkalmazásakor figyelembe kell venni a nyugtató hatását.
A gyógyszer ellenjavallt akut májbetegségekben (hepatitis, cirrhosis stb.), pheochromocytomában, terhességben. A metildopa átjut az anyatejbe, ezért gondosan mérlegelni kell a lehetséges pozitív hatást és kockázatot, amikor a gyógyszert szoptató anyáknál alkalmazzák. Az Európai Kardiológiai Társaság 2011-es irányelvei szerint a szív- és érrendszeri betegségek terhesség alatti kezelésére az α-metildopa a választott gyógyszer a terhesség alatti magas vérnyomás hosszú távú alkalmazására.
Kiadási forma: 0,25 g-os tabletták.