| Pimavanserin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | N-(4-fluor-fenil-metil)-N-(1-metil-piperidin-4-il)-N'-(4-(2-metil-propil-oxi)-fenil-metil)-karbamid |
| Bruttó képlet | C 25 H 34 FN 3 O 2 |
| Moláris tömeg | 427,553 g/mol |
| CAS | 706779-91-1, 706782-28-7 (tartarát) |
| PubChem | 10071196 |
| gyógyszerbank | DB05316 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Antipszichotikumok |
| ATX | N05AX17 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 60-100% |
| Anyagcsere | máj (CYP3A4, CYP3A5, CYP2J2) |
| Fél élet | 54-56 óra |
| Adagolási formák | |
| tabletek | |
| Más nevek | |
| Nuplazid | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A Pimavanserin egy atipikus antipszichotikum , amelyet az FDA jóváhagyott a Parkinson-kór pszichózisának kezelésére, és hatékonyságát Alzheimer-kór , pszichomotoros agitáció, skizofrénia és súlyos depressziós rendellenességek esetén is vizsgálják . Más antipszichotikumokkal ellentétben nem mutat dopaminreceptor antagonizmust.
A pimavanszerin a többi antipszichotikumra jellemző egyedi hatásmechanizmussal rendelkezik, az 5-HT2a szerotonin receptor szelektív inverz agonistájaként működik (K i 0,087 nm), 40-szeres szelektivitással ezen a helyen, mint az 5-HT2C receptoron (K i 0,44 nm ). ). A gyógyszer alacsony affinitást mutat a szigma-1 receptorokhoz (K i 120 nM), és nem mutat szignifikáns affinitást (K i > 300 nM) a szerotonin 5-HT2B, dopamin (beleértve a D2), adrenalin, hisztamin, m-kolinerg receptorok iránt. és kalcium csatornák.
A Pimavanserint az Acadia Pharmaceuticals fejlesztette ki.
A pimavanszerin risperidon- és haloperidol-terápiához történő hozzáadásának hatékonyságát, tolerálhatóságát és biztonságosságát vizsgáló klinikai vizsgálat eredményeit 2012 novemberében tették közzé, és azt mutatták ki, hogy a pimavanszerin fokozta a risperidon szubterápiás dózisainak antipszichotikus hatását, és a haloperidol-kezelés gyakoriságának csökkentésével javította a tolerálhatóságot. extrapiramidális tünetek.
A gyógyszer a Parkinson-kór pszichózisának kezelésére irányuló III. fázisú klinikai vizsgálatban és a skizofrénia kiegészítő kezelését célzó II. fázisú vizsgálatokban egy másik antipszichotikummal együtt teljesítette az elvárásokat.
2014. szeptember 2-án az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága áttörést jelentő terápia minősítést adott az Acadia pimavanszerin új gyógyszerhasználatának.
2016. április 29-én az FDA jóváhagyta a Nuplazidot (pimavanserint) a Parkinson-kórhoz kapcsolódó pszichózis kezelésére.
2018. június 29-én az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság jóváhagyta a pimavanszerin új dózisait a Parkinson-kórhoz kapcsolódó téveszmék és hallucinációk kezelésére: 34 mg-os kapszulák és 10 mg-os tabletták. Korábban a betegeknek két 17 mg-os tablettát kellett bevenniük az ajánlott napi 34 mg-os adag eléréséhez. 10 mg-os adag javasolt azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg CYP3A4-gátlókat (pl. ketokonazolt) szednek.
NUPLAZID felírási információ (hivatkozás nem érhető el) (2018). Letöltve: 2019. szeptember 27. Az eredetiből archiválva : 2018. október 3.