Levomepromazin

A levomepromazin ("Tizercin") egy antipszichotikum , tulajdonságaiban hasonló a klórpromazinhoz . A fenotiazin alifás származékaira utal [1] . A létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján szerepel .

Általános információk

Szerkezetében különbözik az aminazintól abban, hogy a fenotiazin-mag 2-es pozíciójában egy metoxicsoport (-OCH 3 ) van jelen klóratom helyett, és egy további metilcsoport az alkil-amin (elágazó) láncban.

Farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll a klórpromazinhoz. A kábító és fájdalomcsillapító anyagok hatását fokozó képessége, valamint a levomepromazin hipotermikus hatása kifejezettebb; erős adrenolitikus aktivitással rendelkezik, antikolinerg és hányáscsillapító hatásában gyengébb a klórpromazinnál. Kifejezett antihisztamin aktivitással rendelkezik. Fájdalomcsillapító hatása van. Viszonylag súlyos hipotenziót okoz.

Az agy neurotranszmitter rendszereihez képest lényegesen erősebb blokkoló hatás jellemzi a noradrenerg receptorokon, mint a dopaminerg receptorokon.

A terápiás hatás szerint a levomepromazint nagy aktivitás és nyugtató hatás gyors fellépése jellemzi, ami lehetővé teszi akut pszichózisokban történő alkalmazását. A levomepromazin alkalmazására utaló jelek a különböző etiológiájú pszichomotoros izgatottság , involúciós pszichózis, depressziós-paranoid skizofrénia és egyéb pszichotikus állapotok , amelyek szorongás, félelem, motoros nyugtalanság tüneteivel jelentkeznek. Intenzív gátló hatásával összefüggésben különösen hatékony szorongásos állapotok, mániás oneiroid-kataton izgalom esetén. A levomepromazin nagy hatékonyságát alkoholos pszichózisokban is megfigyelték.

Rendelje hozzá a levomepromazint orálisan és parenterálisan (intramuszkulárisan, ritkán intravénásan). Az izgatott betegek kezelése 0,025-0,075 g gyógyszer (1-3 ml 2,5% -os oldat) parenterális beadásával kezdődik; szükség esetén növelje a napi adagot 0,2-0,25 g-ra (néha akár 0,35-0,5 g-ra), ha intramuszkulárisan adják be, és 0,075-0,1 g-ra vénába adott injekció esetén. Ahogy a betegek megnyugszanak, a parenterális adagolást fokozatosan felváltja a gyógyszer szájon át történő bevétele. Belül jelöljön ki 0,05-0,1 g (legfeljebb 0,3-0,4 g) naponta. A kúraszerű kezelés napi 0,025-0,05 g-os adaggal kezdődik (1-2 ml 2,5%-os oldat vagy 1-2 tabletta 0,025 g-os), a napi adagot 0,025-0,05 g-mal növelve 0,2-0,3-ra. g orálisan vagy 0,075-0,2 g parenterálisan (ritka esetekben legfeljebb 0,6-0,8 g napi adag szájon át). A kúra végére az adagot fokozatosan csökkentik, és napi 0,025-0,1 g fenntartó terápiára írják elő.

Intramuszkuláris beadáshoz a levomepromazin 2,5% -os oldatát 3-5 ml izotóniás nátrium-klorid- oldatban vagy 0,5% -os novokain oldatban hígítjuk, és mélyen a fenék felső külső negyedébe fecskendezzük . Az intravénás injekciókat lassan hajtják végre; a gyógyszer oldatát 10-20 ml 40% -os glükóz oldattal hígítjuk .

Az akut alkoholos pszichózis enyhítésére 0,05-0,075 g (2-3 ml 2,5% -os oldat) gyógyszert adnak be intravénásan 10-20 ml 40% -os glükóz oldatban. Ha szükséges, adjon be 0,1-0,15 g-ot intramuszkulárisan 5-7 napig.

Az ambuláns gyakorlatban a levomepromazint neurotikus rendellenességekben, fokozott ingerlékenységben és álmatlanságban szenvedő betegeknek írják fel. A gyógyszert szájon át kell bevenni, napi 0,0125-0,05 g (1/2-2 tabletta) adagban.

A neurológiai gyakorlatban a gyógyszert napi 0,05-0,2 g-os adagban alkalmazzák fájdalommal járó betegségekre (trigeminus neuralgia, arc neuritis, herpes zoster stb.).

Pozitív hatást fejt ki a levomepromazin alkalmazása viszkető dermatózisokban.

Mellékhatások

A gyógyszer általában jól tolerálható. A lehetséges mellékhatások ugyanazok, mint a klórpromazin alkalmazásakor , de kevésbé hangsúlyosak. A központi idegrendszer oldaláról: extrapiramidális rendellenességek , túlsúlyban a parkinsonizmussal , fáradtság, álmosság [2] , depresszió [3] . A levomepromazin extrapiramidális mellékhatásai közé tartozik általában a nagy dózisú amimia , a száj izomfeszültségével járó akinézia és az artikulációs zavarok , valamint az izomrelaxáció , valamint a végtagok plasztikus tónusának csökkenése [4] .

A gyomor-bélrendszer részéről: szájszárazság, károsodott májműködés, székrekedés [2] .

A szív- és érrendszer oldaláról: ortosztatikus hipotenzió , tachycardia [2] . A levomepromazin nagy hátránya, hogy gyorsan és drámaian csökkenti a vérnyomást . Az ortosztatikus összeomlás megelőzése érdekében javasolt a gyógyszer egyidejű, szubkután vagy intramuszkuláris beadása cordiaminnal (1-2 ml) [5] . A levomepromazin súlyosbíthatja a szívelégtelenséget [6] .

A vérképző rendszerből: agranulocytosis [2] .

Elvonási szindróma

A levomepromazin eltörlésével lehetséges az úgynevezett "korai aktiválás" - az antipszichotikum visszavonása után a betegben túlzott energia, fokozott aktivitás és álmatlanság alakul ki. Ez a hatás az 1-es típusú hisztaminreceptorok (H 1 ) blokkolásának megszűnésével jár, és az e receptorokhoz való affinitással jellemezhető gyógyszerek éles visszavonásával alakul ki. Minden esetben szükség van a „korai aktiváció” differenciáldiagnózisára az akatíziával és magával a mentális zavar miatti izgalmával [7] .

A "korai aktiválás" terápiás taktikája a terápia lassabb megváltoztatása és a benzodiazepinek kijelölése , beleértve a megelőzést is [7] .

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt tartós hipotóniában , különösen idős betegeknél, szív- és érrendszeri dekompenzációban, májkárosodásban, vérképzőrendszeri betegségekben , légzőrendszeri betegségekben, epilepsziában és parkinsonizmusban , akut fertőzésekben [8] , szoptatás alatt [2] .

Óvintézkedések

A levomepromazin intramuszkuláris injekciói fájdalmasak. A helyi szöveti reakció lehetősége miatt javasolt az injekció beadásának helyének megváltoztatása [2] .

Az ortosztatikus összeomlás megelőzése érdekében a levomepromazin első nagy adagja vagy a gyógyszer második adagja után 30 perces ágynyugalom előírása szükséges [2] .

Ha a klinikai javallatok szerint lehetetlen a levomepromazin szedésének abbahagyása terhes nőknél, akkor a terhesség teljes időtartama alatt a gyógyszer minimális dózisait kell előírni, csökkentve azokat az időszak végére, hogy megakadályozzák az újszülöttek antikolinerg hatását . [2] .

A levomepromazin használatának kezdeti, egyénileg meghatározott időszakában tilos gépjárművet vezetni és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatni, amely gyors mentális és motoros reakciót igényel. A jövőben a korlátozások mértéke a gyógyszer egyéni tolerálhatóságától függ [2] .

A levomepromazin szedésének hátterében az alkoholtartalmú italok fogyasztása tilos [2] .

Gyógyszerkölcsönhatások

A levomepromazin-terápia során szedett MAO-gátlók növelik az extrapiramidális mellékhatások kockázatát a májban a gyógyszer- metabolizmus csökkenése miatt [2] .

A levomepromazin és a paroxetin kombinációja mindkét gyógyszer hatását fokozza [9] :418 .

A központi idegrendszerre depresszív hatású gyógyszerek levomepromazinnal történő egyidejű alkalmazása a központi depresszív hatás fokozódásához vezet [2] .

A gyógyszer drámaian csökkenti a levodopa Parkinson-kór elleni hatását a dopaminreceptorok antipszichotikus blokádja által okozott antagonista kölcsönhatás miatt [ 2 ] .

A levomepromazin és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egyidejű adásakor nő az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázata [2] .

A levomepromazin és a prometazin kombinációja növeli a kamrai tachycardia és a torsades de pointes kockázatát [10] .

Alumínium , magnézium vagy kalcium sóit , oxidjait vagy hidroxidjait tartalmazó savkötők alkalmazásakor a levomepromazin felszívódása csökken, ezért ha ezeknek a gyógyszereknek a kombinált alkalmazása szükséges, a levomepromazint az antacid bevétele előtt 1 órával vagy utána 4 órával kell felírni. parenterálisan nem javallott antipszichotikum alkalmazása [2] .

A levomepromazin kolinerg hatású gyógyszerekkel való kombinációja a nemkívánatos antikolinerg hatások fokozódásához vezet [2] .

Prokarbazinnal kombinálva a nyugtató hatás fokozódik [9] :418 .

A levomepromazin fokozza az opioid fájdalomcsillapítók narkotikus hatását [9] :417 .

Jegyzetek

1. ↑ Danilov D.S. Az antipszichotikumok modern osztályozása és jelentőségük a klinikai gyakorlatban (a probléma jelenlegi állása és kilátásai) // A pszichiátria és az orvosi pszichológia áttekintése. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Gyógyszerek a pszichofarmakológiában. - Kijev - Harkov: Egészségügy - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 példány.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
3. ↑ Jurieva L.N. Klinikai öngyilkosság: Monográfia. - Dnyipropetrovszk: Küszöbök, 2006. - 472 p. — ISBN 9665257404 .
4. ↑ Mentális betegségek farmakoterápiája: monográfia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Orvostudomány, 1974. - 472 p.
5. ↑ Bazhin A.A. A pszichofarmakológia kézikönyve. - Szentpétervár. : SpecLit, 2009. - 64 p. - 1000 példányban.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
6. ↑ Drobizhev M. Yu. Truxal (klórprotixén) a betegek kezelésében az általános szomatikus hálózatban // Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2001. - V. 3., 6. sz.
7. ↑ 1 2 Tsukarzi E.E. Az antipszichotikus terápia megváltoztatásának taktikájának optimalizálása a kvetiapin modellen  // Pszichiátria, pszichoterápia és klinikai pszichológia. - 2011. - 2. sz . - S. 76-85 . Az eredetiből archiválva : 2015. szeptember 21.
8. ↑ Mashkovsky M.D. Gyógyszerek. - 16. kiadás, átdolgozva, javítva. és további - Moszkva: Új hullám, 2012. - 1216 p. - 5000 példány.  — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
9. ↑ 1 2 3 A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .
10. ↑ Drobizhev M. Yu. Az antipszichotikumok tolerálhatóságának és biztonságosságának problémájának kardiológiai vonatkozásai // Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2004. - V. 6., 2. sz.

Linkek

• Mashkovsky M. D. Levomepromazin // Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .