| paliperidon | |
|---|---|
| Paliperidonum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( RS )-3-[2-[4-(6-fluor-1,2-benzoxazol-3-il)-piperidin-1-il]-etil]-9-hidroxi-2-metil-6,7,8, 9-tetrahidropirido[1,2-a]pirimidin-4-on |
| Bruttó képlet | C 23 H 27 FN 4 O 3 |
| Moláris tömeg | 426,484 g/mol |
| CAS | 144598-75-4 |
| PubChem | 115237 |
| gyógyszerbank | DB01267 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N05AX13 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 28% |
| Fél élet | 23 óra |
| Más nevek | |
| Invega, Xeplion, Trevicta | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A paliperidon ( Invega, Xeplion, Trevicta ) egy atipikus antipszichotikus gyógyszer , amelyet a Janssen Pharmaceutica fejlesztett ki . Ez a risperidon (9-hidroxi-risperidon) gyógyszer metabolitja , amely egy hidroxilcsoport jelenlétében különbözik tőle [1] . Ennek eredményeként a gyógyszer javasolt hatásmechanizmusa hasonló a riszperidon hatásmechanizmusához, bár még nem vizsgálták pontosan. Az FDA 2006. december 20-án jóváhagyta a paliperidont skizofrénia és bipoláris zavar kezelésére . 2011-ben szkizoaffektív rendellenességben való használatra regisztrálták . A paliperidon tabletta formájában kapható, és létezik a paliperidon injekciós , elnyújtott formája (paliperidon-palmitát) is Xeplion kereskedelmi néven [1] .
A paliperidon egy központilag ható dopamin D 2 receptor antagonista, erős 5-HT 2 receptor antagonizmussal . Ezenkívül a paliperidon az α 1 - és α 2 - adrenoreceptorok és a H 1 - hisztamin receptorok antagonistája. A paliperidonnak nincs affinitása a kolinerg receptorokhoz, a muszkarin receptorokhoz, valamint a β 1 - és β 2 -adrenerg receptorokhoz.
Kisebb mértékben, mint a riszperidon, álmatlanságot és szorongást okoz, és kifejezettebb nyugtató hatása van. Ezenkívül az álmosság, szédülés, dyspeptikus rendellenességek sokkal ritkábban fordulnak elő , de gyakrabban - tachycardia . Egyéb nemkívánatos események lehetnek fejfájás, remegés , ortosztatikus hipotenzió , artériás magas vérnyomás , szájszárazság, a QT-intervallum megnyúlása [1] .
A paliperidon extrapiramidális mellékhatásai dózisfüggőek: 9-12 mg/nap dózisok esetén előfordulásuk gyakorisága hasonló a riszperidon-terápia során előforduló gyakorisághoz. Dózisfüggő a testtömeg növekedése is. A vérvizsgálatokban kimutatott hiperprolaktinémia a betegek 67%-ánál körülbelül két héttel a gyógyszeres kezelés megkezdése után jelenik meg, majd plató formájában marad, gyakran nem éri el azt a szintet, amely klinikai megnyilvánulásokat okoz [1] . A paliperidonra, valamint a riszperidonra jellemző a tardív diszkinézia viszonylag magas kockázata (a gyógyszer nagy dózisban történő alkalmazása esetén) [2] .
A paliperidon májban történő metabolizmusának hiánya minimálisra csökkenti a káros gyógyszerkölcsönhatások kockázatát a májban metabolizálódó gyógyszerekkel [1] .