Atropin

Az atropin ( lat.  Atropinum ) egy antikolinerg (m-antikolinerg), növényi alkaloid . Kémiailag D- és L -tropinsav - tropin - észter racém keveréke . Az atropin- hioszciamin L -sztereoizomerje .

Szinonimája : Atropinum sulfuricum.

Alkaloid , amely a tajtékfélék családjába tartozó különféle növényekben található : például a belladonna ( Atropa belladonna ) [1] , a tyúkhús ( Hyoscyamus niger ), a Datura különféle típusai ( Datura stramonium ) stb.

Fizikai és kémiai tulajdonságok

Szagtalan fehér kristályos vagy szemcsés por . Könnyen oldódik vízben és alkoholban . A megoldások semlegesek; az injekciós oldatok stabilizálására 3,0-4,5 pH-jú sósavat adunk hozzá, és +100 °C -on 30 percig sterilizáljuk.

Az atropin optikailag inaktív : fiziológiailag aktív balra forgató és fiziológiailag inaktív jobbra forgató izomerek keveréke . A balra forgató izomert hioszciaminnak hívják , és körülbelül kétszer aktívabb, mint az atropin. A növényekben található természetes alkaloid a hioszciamin; az alkaloid kémiai izolálása során főként racém formává - atropinná - alakul át.

Orvosi alkalmazások

Az orvosi gyakorlatban az atropin -szulfátot (Atropini sulfas) használják.

Testre gyakorolt ​​hatások

A modern elképzelések szerint az atropin a kolinerg receptorok exogén antagonistája . Az atropin azon képessége, hogy kötődjön a kolinerg receptorokhoz , egy olyan fragmentum jelenlétével magyarázható a szerkezetében , amely az endogén agonista molekulával  – az acetilkolinnal – rokonságba hozza .

Az atropin fő farmakológiai jellemzője az m-kolinerg receptorok blokkolása; az n-kolinerg receptorokra is hat (bár sokkal gyengébb). Az atropin tehát az m-kolinerg receptorok nem szelektív blokkolóira utal.

Az m-kolinerg receptorok blokkolásával érzéketlenné teszi azokat a posztganglionális paraszimpatikus (kolinerg) idegek végződéseiben található acetilkolinnal szemben . Az atropin hatásának hatása ellentétes a paraszimpatikus idegek gerjesztésekor megfigyeltekkel.

Az atropin bejutását a szervezetbe a nyál- , gyomor-, hörgő-, verejtékmirigyek szekréciójának csökkenése kíséri (ez utóbbiak szimpatikus kolinerg beidegzésben részesülnek), a hasnyálmirigy , megnövekedett pulzusszám (a szívre gyakorolt ​​gátló hatás csökkenése miatt). a vagus ideg ), a simaizom szervek (hörgők, hasi szervek stb.) tónusának csökkenése . Az atropin hatása kifejezettebb a vagus ideg fokozott tónusával.

Az atropin hatására a pupillák erős kitágulása következik be . A mydriatikus hatás a paraszimpatikus rostok által beidegzett írisz körkörös izomrostjainak ellazulásától függ . A pupilla kitágulásával egyidejűleg a folyadék kamrákból való kiáramlásának megsértése miatt az intraokuláris nyomás növekedése lehetséges . A ciliáris test ciliáris izomzatának ellazulása akkomodációs bénuláshoz vezet .

Az atropin átjut a vér-agy gáton , és összetett hatással van a központi idegrendszerre . Központi antikolinerg hatása van, és csökkenti a remegést és az izomfeszültséget a parkinsonizmusban szenvedő betegeknél . Ez azonban nem elég hatékony; ugyanakkor a perifériás m-kolinerg receptorokra kifejtett erős hatása számos szövődményhez vezet (szájszárazság, szívdobogás stb.), amelyek hosszú ideig megnehezítik az ilyen célra történő felhasználást. Nagy dózisokban az atropin stimulálja az agykérget, és motoros és mentális izgalmat , súlyos szorongást , görcsöket , hallucinációs jelenségeket okozhat. Pszichotróp hatása szerint a többi m-antikolinerg szerhez hasonlóan delíriumnak minősül – olyan anyagok, amelyek memóriazavarral járó valódi delíriumot okozhatnak. Terápiás dózisokban az atropin gerjeszti a légzést; nagy adagok azonban légzésbénulást okozhatnak.

Alkalmazás

Az atropint gyomor- és nyombélfekély , pylorospasmus, epehólyag-gyulladás, epehólyag-gyulladás, bél- és húgyúti görcsök, bronchiális asztma kezelésére használják, a nyál-, gyomor- és hörgőmirigyek szekréciójának csökkentésére, az ennek következtében kialakult bradycardia esetén. a vagus ideg fokozott tónusa.

A simaizomgörcsökkel összefüggő fájdalom esetén az atropint gyakran fájdalomcsillapítókkal ( analgin , promedol , morfin stb.) adják együtt.

Az anesztézia gyakorlatában az atropint érzéstelenítés és műtét előtt, valamint műtét közben alkalmazzák a hörgő- és gégegörcs megelőzésére, a nyál- és hörgőmirigyek szekréciójának korlátozására, valamint a vagus ideg gerjesztésével kapcsolatos egyéb reflexreakciók és mellékhatások csökkentésére.

Az atropint a gyomor-bél traktus röntgenvizsgálatára is használják, ha szükséges, a gyomor és a belek tónusának és motoros aktivitásának csökkentésére.

A verejtékmirigyek szekréciójának csökkentésére való képességgel kapcsolatban az atropint néha túlzott izzadásra használják.

Az atropin hatékony ellenszere a kolinomimetikus és antikolinészteráz anyagokkal való mérgezésnek, beleértve a FOS -t is .

Szemészet

A szemészeti gyakorlatban az atropint használják a pupilla tágítására diagnosztikai célokra (a szemfenék vizsgálatakor, a valódi fénytörés meghatározása stb.), valamint terápiás célokra akut gyulladásos betegségek (iritis, iridocyclitis, keratitis stb.) és szem esetén. sérülések; a szem izomzatának atropin okozta ellazulása hozzájárul annak funkcionális pihenéséhez és felgyorsítja a kóros folyamat megszüntetését.

Terápiás célokra célszerű az atropint hosszan tartó hatású mydriatikus szerként használni; diagnosztikai célokra célszerűbb a kevésbé hosszú hatású mydriatikumok alkalmazása. Az atropin a becseppentés után 30-40 perccel a pupilla maximális tágulását okozza , a hatás 7-10 napig tart. Az akkomodációs bénulás 1-3 óra elteltével jelentkezik , és 8-12 napig tart.

Ugyanakkor a homatropin 40-60 perc után maximális mydriasist okoz ; mydriatikus hatás és az akkomodáció bénulása 1-2 napig fennáll. A mydriatikus hatás és az akkomodáció parézise platyfillin alkalmazásával 5-6 órán keresztül fennáll.

A modern adatok szerint (a 21. század elején) a fénytörés vizsgálatára és a gyermekek szemüvegének kiválasztására rövid távú cikloplegikus gyógyszerek használhatók ( a ciklopentolát az első számú gyógyszer ), amely lehetővé teszi több mint 85 a gyermekek % -a sikeresen megoldja mindkét problémát egyetlen orvosi látogatással; Szakértői és kétes esetekben tanácsos az atropint használni [2] .

Pszichiátria

Az atropinnak az agy kolinerg rendszereire gyakorolt ​​hatásával kapcsolatban javasolták a pszichiátriai gyakorlatban történő alkalmazását pszichózisok ( affektív , paranoid , katatón és egyéb állapotok) kezelésére. Az úgynevezett atropinocomatosus terápia nagy dózisú atropin alkalmazását jelenti.

Az atropin kómát kifejezett neurológiai és szomatikus rendellenességek kísérik, ami rendkívül nagy körültekintést igényel ennél a kezelési módnál. Az atropinocomatos terápia hatékonysági fokának és mellékhatásainak megoldatlan kérdése miatt a módszert a hetvenes évek vége óta gyakorlatilag nem alkalmazzák [3] .

FOS-mérgezés esetén

Korszerűbb eszközök, például az afin vagy az aprofen (tarena) hiányában az atropin elsősegélynyújtásként alkalmazható a FOS ( organofoszforvegyületek ) ( szarin , szomán , VX , klorofosz , karbofosz , BOV) hatásának ellenszereként. a "kezdő" csoport stb.) stb.), a kolinészteráz reaktivátorok ( ) 2-PAM,izonitrozin .

Ellenjavallatok és mellékhatások

Az atropin alkalmazásakor ügyelni kell az adagolásra, és figyelembe kell venni a betegek fokozott egyéni érzékenységének lehetőségét. Enyhe túladagolás szájszárazságot, pupillatágulást, alkalmazkodási zavarokat , tachycardiát , vizelési nehézséget , bélatóniát , szédülést okozhat . Amikor az atropint cseppek formájában juttatják a kötőhártyazsákba, a könnycsatornák területét össze kell szorítani (hogy elkerülje az oldat bejutását a könnycsatornába és az azt követő felszívódást). Az atropin ellenjavallt glaukóma , prosztata adenoma esetén [4] .

Mérgezés és atropin delírium

Atropinmérgezés esetén delírium lép fel , amely körülbelül 2-3 napig tart [5] . A delírium szokásos jelei mellett az egész testet érintő remegés, tic -szerű rándulások, ataxia, dysarthria , mydriasis , akkomodációs bénulás, szívfrekvencia, légzés, száraz nyálkahártya [5] . Súlyos esetekben - kóma [5] .

A halálos dózis emberre ( LD50 ) 453 mg [6] .

Kiadási űrlap

• por ; 0,1% -os oldat ampullákban és fecskendőben - 1 ml -es csövek
• 0,0005 g-os (0,5 mg-os) tabletta
• 1% szemkenőcs és szemfólia műanyag tokban vagy 30 darabos üvegpalackban , amelyek filmenként 1,6 mg atropin-szulfátot (Membranulae ophthalmicae cum Atropini sulfatis) tartalmaznak.
• 1% atropin-szulfát szemcsepp , 5 ml-es injekciós üvegben.

Jegyzetek

1. ↑ Tarhanov I. R. ,. Szívmérgek // Brockhaus és Efron enciklopédikus szótára  : 86 kötetben (82 kötet és további 4 kötet). - Szentpétervár. , 1890-1907.
2. ↑ Proskurina O. V. A rövid távú cikloplégia alkalmazása a gyermek szemészeti gyakorlatában. FGU „Gelmgoltsa Rosmedbiotechnology után elnevezett MNII GB”, Moszkva. (nem elérhető link) . Letöltve: 2013. június 1. Az eredetiből archiválva : 2013. május 14. (határozatlan) 
3. ↑ Gazdag, Gábor; Bitter István, Ungvari Gábor, Gerevich József. Atropin kóma: történelmi jegyzet  (neopr.)  // The Journal of ECT. - 2005. - December ( 21. évf. , 4. szám ). - S. 203-206 . — ISSN 1095-0680 .
4. ↑ Atropin (Atropinum) - az anyag leírása, utasítások, felhasználás, ellenjavallatok és képlet. . www.rlsnet.ru Letöltve: 2019. január 18. Az eredetiből archiválva : 2018. július 10. (határozatlan)
5. ↑ 1 2 3 V. S. Guskov. Egy pszichiáter terminológiai szótára. - M. , 1965. - S. 60-61.
6. ↑ Goodman E., Ketchum J., Kirby R.: Historical Contributions to the Human Toxicology of Atropine. In: Eximdyne , 2010, ISBN 978-0-9677264-3-4 , S. 120.

Linkek

• Atropin // Brockhaus és Efron enciklopédikus szótára  : 86 kötetben (82 kötet és további 4 kötet). - Szentpétervár. , 1890-1907.
• Atropic acid // Brockhaus és Efron enciklopédikus szótára  : 86 kötetben (82 kötet és további 4 kötet). - Szentpétervár. , 1890-1907.
• Atropin (Atropine) - Gyógyszerek és gyógyszertári termékek enciklopédiája . Radar szabadalom. — Utasítás, alkalmazás és képlet.
• Atropin (Atropine) - Gyógyszerek és gyógyszertári termékek enciklopédiája . Radar szabadalom. - Hatóanyag.

Tematikus oldalak	MusicBrainz
Szótárak és enciklopédiák	Nagy dán Nagy katalán Nagy orosz Universalis Gránátalma
Bibliográfiai katalógusokban	BNF : 12266033f GND : 4143355-5 J9U : 987007295868205171 LCCN : sh85009366