| Lansoprazol | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( RS )-2-[(3-metil-4-(2,2,2-trifluor-etoxi)piridin-2-il)metil-szulfinil]-1 H - benzimidazol |
| Bruttó képlet | C16H14F3N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 369,363 g/mol |
| CAS | 103577-45-3 |
| PubChem | 3883 |
| gyógyszerbank | APRD00077 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | A02BC03 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 80% vagy több |
| Plazmafehérje kötődés | 97% |
| Anyagcsere | máj (CYP3A4 és CYP2C19 által közvetített) |
| Fél élet | 1-1,5 óra |
| Kiválasztás | vizelettel és széklettel |
| Adagolási formák | |
| kapszula 15 mg/30 mg | |
| Más nevek | |
| Lantorol® (Rotapharm) | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A lansoprazol egy fekélyellenes gyógyszer. Specifikus protonpumpa inhibitor ( H+/K+-ATPáz ).
A lansoprazol a gyomor parietális sejtjeiben metabolizálódik aktív szulfonamid-származékokká, amelyek inaktiválják a H + / K + -ATPáz szulfhidril csoportjait. Blokkolja a sósavszintézis utolsó szakaszát, csökkenti a bazális és stimulált szekréciót, függetlenül az inger jellegétől. A sósavtermelés gátlása 30 mg-os dózisban - 80-97%.
Nem befolyásolja a gyomor- bélrendszeri motilitást . A gátló hatás a beadás első 4 napjában fokozódik. A bevitel leállítása után a savasság 39 órán keresztül az alapszint 50%-a alatt marad, a szekréció visszapattanása nem figyelhető meg.
A szekréciós aktivitás a gyógyszer befejezése után 3-4 nappal helyreáll. Zollinger-Ellison szindrómában szenvedő betegeknél a hatás hosszabb.
Lenyelés után a felszívódás magas. a táplálékfelvétel csökkenti a felszívódást és a biohasznosulást, de a gyomorszekréciót gátló hatás a táplálékfelvételtől függetlenül változatlan marad. 30 mg-os orális adagolás után a Cmax 1,5-2,2 óra múlva érhető el, és 0,75-1,15 mg / l.
A plazmafehérjékhez való kötődés 97,7-99,4%.
Aktívan metabolizálódik az "első áthaladás" során a májon.
A felezési idő (T 1/2 ) 1,3-1,7 óra. A vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában - 14-23% és a belekben.
Májelégtelenségben és idős betegeknél a kiválasztás lelassul.
- gyomor- és nyombélfekély ;
- reflux oesophagitis , erozív és fekélyes nyelőcsőgyulladás ;
- a gyomor és a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, amelyek nem szteroid gyulladáscsökkentők szedésével kapcsolatosak , stressz- fekélyek ;
- Helicobacter pylori okozta gyomor és nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai (komplex terápia részeként);
- Zollinger-Ellison szindróma .
Hozzárendelés belül. A kapszulákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni.
Nyombélfekély az akut fázisban - 30 mg / nap 2-4 hétig (rezisztens esetekben - legfeljebb 60 mg / nap).
Gyomor peptikus fekély az akut fázisban és erozív és fekélyes nyelőcsőgyulladás - 30-60 mg / nap 4-8 hétig.
A gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai, amelyeket NSAID-ok szedése okozott - 30 mg / nap 4-8 hétig.
A Helicobacter pylori felszámolása - 30 mg naponta kétszer 10-14 napig antibakteriális szerekkel kombinálva.
A gyomor- és nyombélfekély relapszus elleni kezelése - 30 mg / nap.
Reflux oesophagitis visszaesés elleni kezelése - 30 mg / nap hosszú ideig (legfeljebb 6 hónapig).
Zollinger-Ellison szindróma esetén az adagot egyénileg választják ki, amíg a bazális szekréció szintje nem haladja meg a 10 mmol / h értéket.
Az emésztőrendszer részéről: megnövekedett vagy csökkent étvágy, hányinger , hasi fájdalom; ritkán - hasmenés vagy székrekedés; egyes esetekben - fekélyes vastagbélgyulladás, a gyomor-bél traktus candidiasisa , a májenzimek fokozott aktivitása, a vér bilirubinszintjének emelkedése.
Az idegrendszer részéről: fejfájás; ritkán - rossz közérzet, szédülés, álmosság, depresszió , szorongás.
A légzőrendszerből: ritkán - köhögés, pharyngitis , rhinitis , felső légúti fertőzések, influenzaszerű szindróma.
A vérképző rendszerből: ritkán - thrombocytopenia (vérzéses megnyilvánulásokkal); egyes esetekben - vérszegénység .
Allergiás reakciók: bőrkiütés; egyes esetekben - fényérzékenység , erythema multiforme .
Egyéb: ritkán - myalgia, alopecia.
- a gyomor-bél traktus rosszindulatú daganatai;
- terhesség első trimesztere;
- laktáció;
- 18 éves korig;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Óvatosan kell előírni a gyógyszert máj- és / vagy veseelégtelenségben, a terhesség II-III trimeszterében, idős betegeknél.
A gyógyszer ellenjavallt terhesség és szoptatás (szoptatás) idején.
A kezelés megkezdése előtt ki kell zárni a rosszindulatú folyamat jelenlétét a felső gyomor-bél traktusban, mivel a gyógyszer szedése elfedheti a tüneteket és megnehezítheti a diagnózist.
A lansoprazol túladagolására vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.
Lassítja a májban mikroszomális oxidációval metabolizálódó gyógyszerek (beleértve a diazepamot, fenitoint, indirekt antikoagulánsokat) eliminációját.
10%-kal csökkenti a teofillin clearance-ét .
Módosítja a gyenge savak (késleltetés) és bázisok (gyorsulás) csoportjába tartozó gyógyszerek pH-függő felszívódását.
A szukralfát 30% -kal csökkenti a lansoprazol biohasznosulását (30-40 percig be kell tartani a gyógyszerek bevétele közötti intervallumot).
Az antacidumok lelassítják és csökkentik a lansoprazol felszívódását (a lansoprazol bevétele után 1 órával vagy 1-2 órával kell beadni).
| Fekélyellenes szerek | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||
| |||||||
| |||||||