Ranitidin

A ranitidin ( Ranitidin ) egy fekélyellenes gyógyszer, amely a H2 -hisztamin receptor blokkolók csoportjába tartozik , egy második generációs gyógyszer. A ranitidin hatása a gyomornedv szekréciójának csökkentésén alapul . Szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján [1] .

2019 szeptemberében N-dimetil- nitrozamint (NDMA), egy rákkeltő anyagot találtak a többszörösen gyártott ranitidinben, ami miatt számos nemzeti és regionális gyógyszerellenőrző ügynökség visszavonta a gyógyszer forgalomba hozatali engedélyét. 2020 áprilisában a karcinogenitás veszélye miatt a ranitidint kivonták az Egyesült Államok piacáról, az Európai Unióban és Ausztráliában pedig felfüggesztették a forgalomba hozatali engedélyeket.

2021-től a Roszdravnadzor visszavonta [1] .

Szinonimák

Apo-Ranitidin, Asitek, Acidex, Acilok-E, Gen-Ranitidin, Gertocalm, Gi-car, Gistak, Duoran, Zantak, Zoran, Neoseptin-R, Novo-Ranitidin, Novo-Ranidin, Peptoran, Raniberl, Ranigast, Ranisan, Ranison, Ranitab, Ranital, Ranitard, Ranitidine-Berlin-Chemie, Ranitidine-BMS, Ranitidine-Ratiopharm, Ranitin, Rantag, Rantak, Rintid, Ranks, Ulkodin, Ulkosan, Ulkuran, Ulserex, Yazitin

Űrlap

Fizikai

150 mg és 300 mg filmtabletta .

Vegyi

N-2-5-(dimetil-amino)-metil-furfuril-tio-etil-N'-metil-2-nitro-1,1-etilén-diamin

Összetétel

• ranitidin- hidroklorid .

Farmakológiai hatás

A ranitidin egy fekélyellenes gyógyszer, a hisztamin H 2 receptor blokkolók csoportjába tartozik, amelyek a gyomornyálkahártya parietális sejtjeiben találhatók . A ranitidin kompetitív módon gátolja a gyomornyálkahártya szekrécióját azáltal, hogy csökkenti a gyomornedv teljes térfogatát és csökkenti a pepszin aktivitását . Ez az antiszekréciós hatás az alapja a ranitidin hatékony hatásának minden olyan betegségben, amelyet fokozott gyomorszekréció kísér.

A ranitidin hosszú ideig fejti ki hatását, így egyetlen 150 mg-os adag hatékonyan gátolja a sósav szekrécióját . Szájon át történő alkalmazás után a ranitidin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból , és 2 órán belül eléri maximális koncentrációját .

A felszívódás nem zavart még étkezés vagy savlekötő szerek egyidejű fogyasztása esetén sem (a ranitidin bevételét követő 2 órán belül nem tanácsos savkötőket bevenni). A ranitidin a vesén keresztül választódik ki a szervezetből , és főként változatlan hatóanyag formájában. A gyógyszer körülbelül 40% -a 24 óra elteltével ürül ki a szervezetből.

Javallatok

A ranitidint a következőkre használják:

• gyomor- és nyombélfekély , reflux oesophagitis , Zollinger-Ellison szindróma ;
• a gyomor dyspepsia krónikus rohama , amelyet epigasztrikus és retrosternalis (retrosternalis) fájdalom kísér ;
• olyan állapotok, amelyekben a gyomorszekréció és a savtermelés csökkenése kívánatos ( a stresszes fekélyek okozta felső gyomor-bélrendszeri vérzés megelőzése ) ;
• ismétlődő vérzés megelőzése peptikus fekélyben szenvedő betegeknél ;
• a gyomornedv felszívásának megelőzése érzéstelenítés alatti műtéten átesett betegeknél  - Mendelssohn-szindróma , különösen terhes nőknél a szülési fájdalmak idején .

Ellenjavallatok

A ranitidin alkalmazásának abszolút ellenjavallatait az orvosi szakirodalom nem írja le, azonban a gyógyszert óvatosan kell felírni terhes nőknek és szoptató anyáknak, mivel a ranitidin átjut a placenta gáton , és behatol az anyatejbe . Szülési fájdalmak alatti gyomornedv-szívás megelőzésére történő alkalmazása azonban nem jár mellékhatásokkal a szülés lefolyását illetően.

Vese- és májelégtelenségben , valamint 14 év alatti gyermekeknél a ranitidin adagolási rendjének meghatározásakor körültekintően kell eljárni . A ranitidin alkalmazásakor ki kell zárni a gyomor rosszindulatú betegségének lehetőségét.

A dohányzás csökkenti a ranitidin hatékonyságát.

Az ellenjavallatok közé tartozik a ranitidinnel szembeni túlérzékenység.

A ranitidin ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek anamnézisében akut porfiria szerepel, mivel összefüggés lehet a ranitidin és az akut porfiria között [2] .

Mellékhatások

• A szív- és érrendszer oldaláról : elszigetelt esetekben (intravénás beadással) - AV blokád.
• Az emésztőrendszerből : ritkán - hasmenés, székrekedés; elszigetelt esetekben - hepatitis.
• A központi idegrendszer oldaláról : ritkán - fejfájás, szédülés, fáradtság, homályos látás; elszigetelt esetekben (súlyos betegeknél) - zavartság, hallucinációk.
• A vérképző rendszerből: ritkán - thrombocytopenia ; hosszan tartó, nagy dózisú használat esetén - leukopenia .
• Az anyagcsere oldaláról: ritkán - a szérum kreatininszint enyhe emelkedése a kezelés kezdetén.
• Az endokrin rendszer részéről : a hosszú távú, nagy dózisú használat növelheti a prolaktin -tartalmat , gynecomastia , amenorrhoea , impotencia , csökkent libidó .
• A mozgásszervi rendszerből: nagyon ritkán - ízületi fájdalom , izomfájdalom .
• Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés, urticaria, angioödéma , anafilaxiás sokk , bronchospasmus , artériás hipotenzió .
• Egyéb: ritkán - visszatérő parotitis ; elszigetelt esetekben - hajhullás.

Alkalmazás

Általában 150 mg-ot írnak fel naponta kétszer, reggel étkezés előtt és este lefekvés előtt. A gyomor- és nyombélfekély, a reflux oesophagitis kezelése során a gyógyszer egyszeri, 300 mg-os adagban történő alkalmazása javasolt lefekvés előtt. A kezelés időtartama leggyakrabban 6-8 hét. A fenti indikációk esetén a fenntartó terápia 150 mg lefekvés előtt. Kezelés időtartama: 2-3 hónap vagy 1 év.

Reflux oesophagitis esetén a gyógyszert naponta kétszer 150 mg-os vagy lefekvés előtt 300 mg-os adagban írják fel. A kezelés időtartama 8 hét.

Zollinger-Ellison-szindrómában a kezdő adag 150 mg naponta háromszor, és szükség esetén 600 vagy 900 mg-ra emelhető, három adagra osztva. A krónikus gyomor-diszpepsziás rohamokban szenvedő betegeknek ajánlott a gyógyszert napi 2-szer 150 mg-os adagban felírni. A kezelés időtartama 6 hét.

Kritikus állapotú betegeknél a stressz által kiváltott felső gyomor-bélrendszeri vérzés megelőzésére vagy a peptikus fekély okozta vérzés kiújulásának megelőzésére a ranitidin napi kétszeri 150 mg-os adagja javasolt. Azoknak a betegeknek, akiknél fokozott a gyomortartalom aspiráció kockázata a műtéti érzéstelenítés során, egyszeri 150 mg-os orális adag alkalmazása javasolt 2-4 órával az általános érzéstelenítés bevezetése előtt, és lehetőleg 150 mg-ot a műtét előestéjén.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknek ajánlott csökkenteni az alkalmazott adagokat.

Gyógyszerkölcsönhatások

• Antacidokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a ranitidin felszívódása csökkenhet.
• Antikolinerg szerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén idős betegeknél memória- és figyelemkárosodás lehetséges.
• Warfarinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a warfarin clearance-e csökkenhet. Leírják a hypoprotrombinemia és a vérzés kialakulásának esetét warfarint kapó betegeknél.
• A trikálium-dicitrát és a bizmut egyidejű alkalmazása esetén a bizmut felszívódása nemkívánatos növekedése lehetséges ; glibenklamiddal - hipoglikémia kialakulásának eseteit írják le ; ketokonazollal , itrakonazollal - a ketokonazol, az itrakonazol felszívódása csökken.
• A metoprolollal történő egyidejű alkalmazás esetén a plazmakoncentráció és a metoprolol AUC és T 1/2 növekedése lehetséges.
• Nagy dózisú (2 g) szukralfáttal történő egyidejű alkalmazás esetén a ranitidin felszívódásának megsértése lehetséges.
• A prokainamiddal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a prokainamid vesék általi kiválasztásának csökkenése lehetséges, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezet.
• Bizonyítékok vannak a triazolam felszívódásának fokozódására egyidejű alkalmazásával, nyilvánvalóan a gyomor tartalmának pH -értékének ranitidin hatására bekövetkező változása miatt.
• Úgy gondolják, hogy a fenitoinnal történő egyidejű alkalmazása növelheti a fenitoin koncentrációját a vérplazmában, és növelheti a toxicitás kockázatát.
• Furoszemiddel történő egyidejű alkalmazás esetén a furoszemid biohasznosulásának növekedése mérsékelten kifejezett .
• Lehetetlen kizárni a ciklosporin koncentrációjának enyhe növekedését a vérplazmában, ha ranitidinnel egyidejűleg alkalmazzák.

Jegyzetek

1. ↑ Shashkova G.V., Lepakhin V.K., Beshlieva E.D. A kábítószer szinonimák jegyzéke. - Szerk. 13., átdolgozva. és további .. - M . : RC "PHARMMEDINFO", 2011. - 592 p. — 25.000 példány.  - ISBN 978-5-85556-072-5 .
2. ↑ Katie A. Morgan, Rajni Ahlawat. Ranitidin  // StatPearls. - Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2022.