Ranitidin-bizmut-citrát

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2020. október 16-án felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 2 szerkesztést igényelnek .
Ranitidin-bizmut-citrát
Kémiai vegyület
Bruttó képlet C19H27BiN4O10S _ _ _ _ _ _ _ _
CAS
PubChem
Összetett
Osztályozás
ATX
Az adagolás módjai
orálisan
Más nevek
Pyloride

A ranitidin-bizmut-citrát (kereskedelmi nevek: Pyloride , Tritec ) szekréció- ellenes és baktericid hatású gyógyszer.

Csoporttagság: H 2 -hisztamin receptor blokkoló .

Űrlap

Fizikai

Tabletták . A bevont tabletta 400 mg ranitidin-bizmut-citrátot tartalmaz; 14 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 4 buborékcsomagolás dobozban.

Vegyi

N-/2-///5-/(Dimetil-amino)-metil/-2-furanil/metil/tio/etil/-N'-metil-2-nitro-1,1-etén-diamin-bizmut-citrát.

Farmakológiai tulajdonságok

Fekélyellenes szer , melynek hatása két hatóanyagnak köszönhető. A ranitidin  a H 2 -hisztamin receptorok blokkolója, gátolja a gyomornedv alap- és stimulált, nappali és éjszakai szekrécióját , csökkenti a szekréció mennyiségét és a sósav és a pepszin koncentrációját a titkában . A bizmut-citrát in vitro baktericid hatást fejt ki a Helicobacter pylori -ra, és védő hatással van a gyomor nyálkahártyájára.

Javallatok

Gyomor- és nyombélfekély , beleértve a Helicobacter pylori okozta fekélyt ( amoxicillinnel vagy klaritromicinnel kombinálva ).

Az újrahasznosítás kilátásai

Azt találták, hogy a bizmut-ranitidin-citrát hatékony szer lehet a SARS-CoV-2 koronavírus ellen is , mivel alacsony citotoxicitással képes megvédeni a sejteket a SARS-CoV-2 vírus fertőzésétől, szelektivitási indexével többszöröse a remdesivirének . Ez annak köszönhető, hogy gátolja a SARS-CoV-2 helikáz Nsp13 aktivitását , amely a vírus replikációjához szükséges, mivel a bizmut (III) ionok a cink(II) ionokat visszafordíthatatlanul kiszorítják az enzimből . [egy]

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, akut porfiria, krónikus veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 25 ml / perc), gyermekkor (14 éves korig), terhesség, szoptatás.

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: gastralgia , hasmenés vagy székrekedés, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis (hepatocelluláris, kolesztatikus vagy vegyes, sárgasággal vagy anélkül, általában reverzibilis), akut hasnyálmirigy -gyulladás . A szív- és érrendszer oldaláról: vérnyomáscsökkenés , bradycardia , AV-blokád, retrosternalis fájdalom, asystole (injekcióval). A vérképző szervek részéről: anaemia , leukopenia , thrombocytopenia , agranulocytosis , pancytopenia , csontvelő - aplázia . Az idegrendszer és az érzékszervek részérõl: fejfájás, szédülés, depresszió , hallucinációk, súlyos és idõsebb betegeknél - károsodott látásérzékelés (alakulási zavarokkal összefüggésben); ízérzékelési zavar; remegés , zavartság. A mozgásszervi rendszerből: ízületi fájdalom , izomfájdalom . Allergiás reakciók: viszketés, urticaria , angioödéma, bronchospasmus, anafilaxiás sokk, anafilaktoid reakciók. Egyéb: férfiaknál gynecomastia .

Túladagolás. Tünetek: neuro- és nefrotoxicitás. Kezelés: gyomormosás, tüneti kezelés. A ranitidin és a bizmut hemodialízissel eltávolítható a véráramból .

Az alkalmazás módja és az adagok

Belül, étkezéstől függetlenül, naponta 2 alkalommal (reggel és este). A jóindulatú gyomor- és nyombélfekélyek kezelésében és megelőzésében, valamint a Helicobacter pylori felszámolásában és a dyspepsia egyidejű tüneteinek enyhítésében a következő kombinált terápiás sémákat alkalmazzák. 7 napon belül - 3 gyógyszer: 1. séma. Napi 2 alkalommal - ranitidin-bizmut-citrát 400 mg, klaritromicin 500 mg, metronidazol 400 mg vagy amoxicillin 1 g 2. séma Napi 2 alkalommal - ranitidin-bizmut-citrát mg, 500 mg clarit hromycin , metronidazol 400 vagy 500 mg, vagy tinidazol 500 mg. 3. séma: Ranitidin-bizmut-citrát 400 mg naponta kétszer, metronidazol 500 mg naponta háromszor, tetraciklin 500 mg naponta 4 alkalommal. 4. séma: Napi kétszer - ranitidin-bizmut-citrát 400 mg, tinidazol 500 mg, amoxicillin 1 g 14 napon belül - 2 gyógyszer: 5. séma: Ranitidin-bizmut-citrát 400 mg naponta kétszer és klaritromicin 2 vagy 500 mg 2-szer nap. 6. séma: Ranitidin-bizmut-citrát 400 mg naponta kétszer és amoxicillin 500 mg naponta 4 alkalommal. A regenerációs folyamatok serkentésére gyomorfekély és nyombélfekély esetén - 800 mg / nap (2 adagra) 28 napig. Nyombélfekély kezelésére - 800 mg / nap (2 adagban) 4 hétig (szükség esetén 8 hétig meghosszabbítható); gyomorfekéllyel - 8 hét.

Különleges utasítások

A kezelés megkezdése előtt a gyomorfekély rosszindulatú daganatának lehetősége kizárt, mivel a ranitidin-bizmut-citrát elfedheti a gyomorrák tüneteit . Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akiknél a CC legalább 50 ml/perc, nem szükséges az adag módosítása. Idős betegeknél, akiknél a CC több mint 25 ml / perc, az adag nem változik. Májkárosodás esetén nincs szükség dózismódosításra, mivel a ranitidin és a bizmut főként a vesén keresztül választódik ki. A H2 -hisztamin receptor blokkolókat az itrakonazol vagy ketokonazol bevétele után 2 órával kell bevenni , hogy elkerüljük felszívódásuk jelentős csökkenését. A H 2 -hisztamin receptor blokkolók ellensúlyozhatják a pentagasztrin és a hisztamin gyomor savképző működésére gyakorolt ​​hatását, ezért a vizsgálatot megelőző 24 órában a H 2 -hisztamin receptor blokkolók alkalmazása nem javasolt. A H 2 -hisztamin receptorok blokkolói elnyomhatják a bőr hisztaminra adott reakcióját, így a. álnegatív eredményekre ( azonnali típusú allergiás bőrreakció kimutatására diagnosztikus bőrtesztek elvégzése előtt javasolt a H 2 -hisztamin receptor blokkolók alkalmazásának abbahagyása). Más bizmutot tartalmazó gyógyszerekhez hasonlóan előfordulhat a széklet sötétedése és a nyelv elfeketedése. A gyógyszert étellel vagy anélkül kell bevenni.

Interakció

A klaritromicin fokozza a ranitidin felszívódását. A klaritromicin plazmakoncentrációja nem változik ranitidin-bizmut-citráttal kombinálva. A ranitidin-bizmut-citrát és antacidok egyidejű alkalmazása esetén a bizmut felszívódása nem változik. A csontvelőt elnyomó gyógyszerek növelik a neutropenia kockázatát. Csökkenti az itrakonazol és a ketokonazol felszívódását a gyomor-bél traktus pH-jának emelkedése miatt .

Jegyzetek

  1. Yuan, S., Wang, R., Chan, JFW, Zhang, AJ, Cheng, T., Chik, KKH, ... és Li, H. (2020). A Metallodrug ranitidin-bizmut-citrát elnyomja a SARS-CoV-2 replikációját, és enyhíti a vírussal összefüggő tüdőgyulladást szíriai hörcsögökben. Természetmikrobiológia, 1-10. PMID 33028965 doi : 10.1038/s41564-020-00802-x