Pantoprazol

A pantoprazol fekélyellenes gyógyszer, a H + / K + ATPáz (protonpumpa) inhibitora , a sósav szekréció blokkolója . Az eredeti Controloc nevű molekulát a Nycomed (ma Takeda ) fejlesztette ki .  Jelenleg különféle kereskedelmi neveken forgalmazzák.

Farmakológiai hatás

H + /K + ATPáz inhibitor . Megakadályozza a sósav (sósav) szekréció végső szakaszát , csökkenti a sósav (sósav) bazális és stimulált (az inger típusától függetlenül) szekréciójának szintjét a gyomorban. Helicobacter pylori okozta nyombélfekélyben a gyomorszekréció csökkenése növeli a mikroorganizmus antibiotikumokkal szembeni érzékenységét.

Nem befolyásolja a gyomor- bélrendszeri motilitást . A szekréciós aktivitás a gyógyszer befejezése után 3-4 nappal normalizálódik.

Farmakokinetika

Szívás

Orális alkalmazás után a pantoprazol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A Cmax 2,5 óra elteltével érhető el, és 2-3 mg / l, míg a Cmax érték változatlan marad többszöri adagolás után. Biohasznosulás 65-77%.

Levezetés

A felezési idő (T 1/2 ) körülbelül 1 óra. A felezési idő időtartama nem tükrözi a gyógyszer időtartamát.

Javallatok

- gyomor- vagy nyombélfekély az akut fázisban;

- erozív gyomorhurut (beleértve a Helicobacter pylori -val kapcsolatosakat is );

- a gyomor és a nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai, amelyek NSAID -ok alkalmazásával kapcsolatosak ;

- reflux oesophagitis ;

- a Helicobacter pylori felszámolása két antibiotikummal kombinálva;

- Zollinger-Ellison szindróma és egyéb, fokozott gyomorszekrécióval összefüggő kóros állapotok.

Adagolási rend

A hasonló hatásmechanizmus, valamint a pantoprazol magasabb biohasznosulása (77%) ellenére, mint az omeprazolé (60%), ennek a gyógyszernek az adagja általában körülbelül kétszerese az omeprazol hasonló dózisainak.

Gyomor- és nyombélfekély, erozív gastritis esetén a gyógyszert 40-80 mg / napra írják fel. A nyombélfekély súlyosbodása esetén a kezelés időtartama 2 hét, a gyomorfekélyé pedig 4-8 hét.

A gyomor- és nyombélfekély súlyosbodásának megelőzésére napi 20 mg-ot írnak elő.

A Helicobacter pylori felszámolására naponta kétszer 40 mg-ot kell bevenni antimikrobiális szerekkel kombinálva. A terápia időtartama 7-14 nap.

Az NSAID-ok használatához kapcsolódó gyomor és nyombél eróziós és fekélyes elváltozásai esetén napi 40-80 mg-ot írnak elő. A kezelés időtartama 4-8 hét. Az eróziós elváltozások megelőzésére az NSAID-ok hosszú távú alkalmazása hátterében - 20 mg / nap.

Reflux oesophagitis esetén napi 20-40 mg-ot írnak elő. A terápia időtartama 4-8 hét. Az exacerbációk megelőzésére napi 20 mg-ot kell bevenni.

Súlyosan károsodott májműködésű betegeknél az adagot 40 mg-ra kell csökkenteni 1 alkalommal 2 napon belül, miközben ellenőrizni kell a vér biokémiai paramétereit. A májenzimek aktivitásának növekedésével a gyógyszert le kell állítani.

A tablettákat teljes egészében szájon át kell bevenni (zúzás vagy feloldás nélkül), bő folyadékkal. A gyógyszert ajánlatos bevenni 1 órával a reggeli előtt, napi kétszeri beadási gyakorisággal, a második adagot - 1 órával vacsora előtt.

Mellékhatás

A központi idegrendszer oldaláról : fejfájás; nagyon ritkán - depresszió , gyengeség, szédülés, homályos látás.

Az emésztőrendszerből: hasmenés , hányinger , fájdalom a has felső részén, székrekedés , puffadás ; elszigetelt esetekben - súlyos hepatocelluláris májkárosodás sárgasággal , májműködési zavarokkal.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, bőrpír, anafilaxiás reakciók (a sokkig).

Egyéb: az emlőmirigyek fájdalmas feszülése, hipertermia .

Ellenjavallatok

- neurotikus eredetű dyspepsia ;

- gyermekek életkora (a gyógyszer gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban történő alkalmazására vonatkozó adatok hiánya miatt);

- pantoprazollal szembeni túlérzékenység.

Óvatosan a gyógyszert májelégtelenségre írják fel.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszert óvatosan írják fel terhesség és szoptatás (szoptatás) alatt. A pantoprazol terhes nőknél történő alkalmazásával kapcsolatban korlátozottak a tapasztalatok. Nincsenek adatok a pantoprazol anyatejbe történő kiválasztódásáról [1] .

Különleges utasítások

A terápia előtt és után endoszkópos kontroll (szükség esetén biopsziával ) kötelező a gyomor vagy a nyelőcső rosszindulatú daganatának kizárása érdekében, mivel a gyógyszer alkalmazása késleltetheti a helyes diagnózis felállítását.

Túladagolás

A túladagolás tünetei embereknél nem ismertek. Kezelés: Nincs specifikus ellenszer. A gyógyszer túladagolása esetén, amelyet a mérgezés szokásos jelei kísérnek, méregtelenítő intézkedéseket alkalmaznak. A kezelés tüneti.

Gyógyszerkölcsönhatások

Egyidejű alkalmazás esetén a pantoprazol csökkentheti azoknak a gyógyszereknek a felszívódását, amelyek biológiai hozzáférhetősége a gyomor pH -jától függ (például ketokonazol).

A pantoprazol nem mutat szignifikáns különbséget az omeprazolhoz képest, azonban ennek a két protonpumpa-gátlónak van némi különbsége a klopidogrél kölcsönhatásában.

Valamennyi protonpumpa-gátló , mivel a citokróm P450 rendszer izoenzimeinek inhibitora, kölcsönhatásba lép a klopidogrellel, lelassítja annak aktiválódását és csökkenti a vérlemezke-gátló képességét. Különleges szerepet játszik a PPI-k azon képessége, hogy gátolják a CYP2C19 enzimet, a klopidogrél aktiválásában szerepet játszó fő izoenzimet. Az omeprazol a CYP2C19 erősebb inhibitora: ezt az izoenzimet gátló képessége többszöröse a pantoprazolnak.

Így a pantoprazol jobb, mint az omeprazol, ha klopidogrellel együtt adják.

Jegyzetek

1. ↑ Közepes .

Linkek

• Protonix késleltetett kiadás . pantoprazol-nátrium tabletta, késleltetett  felszabadulás . A Wyeth Pharmaceuticals LLC, a Pfizer Inc. leányvállalata. . Az eredetiből archiválva : 2007. november 30.
• Pantoprazol . Anyag  (angol) . Kábítószer-információs portál . Amerikai Nemzeti Orvosi Könyvtár .
• Protonix (Pantoprazol-nátrium) . Összefoglaló  (angol) . DrugLib .

Lásd még

• Protonpumpa inhibitorok