Garmin

A Harmine  egy béta-karbolin alkaloid , amelyet először harmalából ( Peganum harmala ) izoláltak ( a gyökerek száraz tömegének legfeljebb 3%-a). Reverzibilis MAO-gátló és központi idegrendszeri stimuláns . Az Orosz Föderációban betiltották az Orosz Föderáció kormányának 2018. december 19-i 1598 MOSZKVA rendeletével összefüggésben. Az Orosz Föderáció kormányának egyes törvényei módosításainak bevezetéséről a kábítószerek és pszichotróp anyagok forgalomba hozatala feletti ellenőrzés javításával kapcsolatban. Kivonat: "...a "4-MTA (alfa-metil-4-metiltiofenetil-amin)" pozíció után a következő helyekkel egészül ki: "1-Metil-7-metoxi-9Н-pirido[3,4-b]indol (harmin) )..."

Tulajdonságok

A harmin bázis, erős savakkal kristályos sókat képez. Mint minden karbolin , a harmin ultraibolya fénnyel besugározva fluoreszkál, a harmin protonált formáját alacsony pH-n kék fluoreszcencia jellemzi, a bázis sárgászöld, az átmeneti tartomány pH 7,2-8,9 között van.

A harmint nátriummal etanolban tetrahidroharminná redukáljuk, és brómozzuk tetrabrómharminná. Füstölgő sósavval történő forraláskor a metoxi-kötés felhasad, és harmalol keletkezik. A harmin metilcsoportja, amely a piridin nitrogénjéhez képest α-helyzetben helyezkedik el, aktiválódik: a harmin aromás aldehidekkel kondenzációs reakcióba lép, és benzilidén-származékokat képez.

A harmin erős oxidálószerekkel történő oxidációja a molekula benzolfragmensének lebomlásához vezet: például ha ecetsavban króm-anhidriddel oxidálják, a harmin káros savvá oxidálódik (7-metil-1H-pirrolo[2,3-c) ]piridin-2,3-dikarbonsav).

Használat

MAO-gátlóként a harmin képes gátolni a monoamin-oxidáz enzimet . Gátolja a MAO-A-t, de nem befolyásolja a MAO-B-t [2] . A Garmin nem képezte sok klinikai tanulmány tárgyát a depresszió kezelésére, ami számos országban korlátozza jogi státuszát.

Hagyományosan a P. harmala és a B. caapi növényeket használják pszichoaktív hatásuk miatt. Különösen hagyománya van a B. caapi dimetiltriptamin tartalmú növényekkel kombinált fogyasztásának , például az ayahuasca ital részeként . A DMT általában nem aktív szájon át bevéve, de a felhasználók nagyon eltérő hatásokról számolnak be az ilyen italoknál.

A 11 C szénizotóppal együtt a harminet a pozitronemissziós tomográfiában használják [3] .

Az Oxalis gumós gyökerében található harminról kimutatták, hogy rovarölő tulajdonságokkal rendelkezik [4] .

Ezenkívül a harmine citosztatikus gyógyszernek bizonyult a HL60 és K562 sejtek ellen [5] .

Hatások

Harmine és hasonló alkaloidok - hallucinogének , központi idegrendszeri stimulánsok , rövid távú MAO-gátlók (100-szor erősebbek, mint az iproniazid , de csak néhány óráig tartanak).
A Harmine mérgezés bradycardiát , vérnyomáscsökkenést , remegést , hányingert és hányást okoz .
A halálos dózis 38 mg/kg (patkányok, intravénásan) [6] . Járványos agyvelőgyulladás , tremorbénulás és Parkinson-kór
hatásainak kezelésére használták . Jelenleg a hatékonyabb és biztonságosabb MAO-gátlók megjelenése miatt a harmine[ mi? ] ki van zárva a gyógyszerek nómenklatúrájából [7] .

Természetes források

A harmine egy gyakori alkaloid, amely a Zygophyllaceae , Malpighiaceae családokba tartozó növényekben található . Megtalálható a Banisteriopsis caapi -ban (ebből a dél-amerikai hallucinogén "yakhe"), a Peganum harmala -ban (szíriai rue) található.

Lásd még

• Monoamin-oxidáz inhibitorok
• Garmin

Jegyzetek

1. ↑ Bradley J. , Williams A. , Andrew SID Lang Jean-Claude Bradley nyílt olvadásponti adatkészlet // Figshare - 2014. - doi:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2
2. ↑ Absztrakt Gerardy J, "A moklobemid hatása a patkány agy monoamin-oxidáz A-ra és B-re: összehasonlítás a harmalinnel és a klorgilinnal." Farmakológiai tanszék, Liège-i Egyetem, Sart Tilman, Belgium. (nem elérhető link) . Hozzáférés dátuma: 2009. december 16. Az eredetiből archiválva : 2011. május 26. (határozatlan) 
3. ↑ Nathalie Ginovart, Jeffrey H. Meyer , Anahita Boovariwala, Doug Hussey, Eugenii A. Rabiner, Sylvain Houle és Alan A. Wilson. A [ 11C ]-harmin monoamin-oxidáz-A-hoz való kötődésének  pozitronemissziós tomográfia kvantifikálása az emberi agyban //  Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism : folyóirat. - 2006. - Vol. 26 . - P. 330-344 . - doi : 10.1038/sj.jcbfm.9600197 .
4. ↑ Pal Bais, kemény; Sang-Wook Parka, Frank R. Stermitzb, Kathleen M. Halliganb, Jorge M. Vivancoa. Fluoreszcens b-karbolinok exudációja az Oxalis tuberosa L. gyökereiből  (neopr.)  // Fitokémia . - 2002. - június 18. ( 61. v. ). - S. 539-543 . - doi : 10.1016/S0031-9422(02)00235-2 . Az eredetiből archiválva: 2008. szeptember 5. Archivált másolat (nem elérhető link) . Hozzáférés dátuma: 2009. december 16. Az eredetiből archiválva : 2008. szeptember 5. (határozatlan) 
5. ↑ Jahanani, F. A xanthomicrol a Dracocephalum kotschyii fő citotoxikus komponense és potenciális rákellenes  szer //  Phytochemistry : folyóirat. — Vol. 66 . - 1581. o . - doi : 10.1016/j.phytochem.2005.04.035 .
6. ↑ Syrian Rue Chemistry
7. ↑ Eric Yarnell , Kathy Abascal . Botanikai kezelések a depresszióhoz  (meghatározatlan)  // Alternatív és kiegészítő terápiák . - 2001. - április ( 7. köt . 3. sz .). - S. 138-143 . - doi : 10.1089/10762800151125056 .

Irodalom

• Manske, RH; HL Holmes. Az alkaloidok: kémia és élettan  (határozatlan) . - Academic Press , 1952. - ISBN 9780124695023 .

Linkek

• "Lycaeum > Leda > Harmine" leda.lycaeum.org.
• Harmine az Oxalis tuberosában található

Szótárak és enciklopédiák	Britannica (online)