Galantamin

A galantamin (Galanthaminum) egy kolinészteráz-gátló gyógyszer, amelyet Alzheimer-kórban használnak. Először 1951-ben M. D. Mashkovsky és R. P. Kruglikova-Lvova szovjet tudósok izolálták az Amaryllis családba (Amaryllidaceae) tartozó Voronov hóvirág ( Galanthus woronowii Losinsk. ) hagymáiból [1] . 1956-ban D. Paskov és L. Ivanova bolgár tudósok hófehér hóvirágból (Galanthus nivalis var. Gracilis) nyerték ki. Más típusú hóvirágban és rokon növényekben is megtalálható. 1958 óta Bulgáriában "nivalin" néven [2] gyártják .

Galantamin-hidrobromid (Galanthamini hydrobromidum) formájában kapható.

A galantamin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .

Általános információk

Keserű ízű fehér finomkristályos por. Vízben nehezen oldódik, alkoholban gyakorlatilag nem oldódik. A vizes oldatokat (pH 5,0-7,0) +100 °C-on 30 percig sterilizáljuk.

Farmakológiai tulajdonságait tekintve a galantamin közel áll a fizosztigminhez . Erős (reverzibilis) kolinészteráz inhibitor , növeli a szervezet acetilkolinnal szembeni érzékenységét. Megkönnyíti a gerjesztés vezetését a neuromuszkuláris szinapszisokban, és helyreállítja a curare-szerű antidepolarizáló gyógyszerek ( tubocurarin , diplacin stb.) által blokkolt neuromuszkuláris vezetést; a depolarizáló anyagok ( ditilin ) ​​hatása fokozódik. A galantamin megfelelő dózisokban áthatol a vér-agy gáton , elősegíti az impulzusok átvezetését a központi idegrendszer kolinerg szinapszisaiban és fokozza a gerjesztési folyamatokat, fokozza a simaizom tónusát és fokozza az emésztő- és verejtékmirigyek szekrécióját. A fizosztigminhez hasonlóan pupillaszűkületet okoz, azonban ha galantamin oldatot fecskendeznek a kötőhártyazsákba, a kötőhártya átmeneti duzzanata léphet fel.

A galantamin perifériás muszkarinszerű hatásait antikolinerg anyagok ( atropin stb.), a nikotinszerű hatásokat pedig curare-szerű és ganglionblokkoló anyagok távolítják el. A fizosztigminhez képest a galantamin kevésbé mérgező.

A galantamin-hidrobromidot myasthenia gravis, progresszív izomdisztrófia, ideggyulladás, polyneuritis, radiculitis, radiculoneuritis, agyi érkatasztrófa utáni maradványhatásokkal, pszichogén impotenciával és egyéb kórképekkel kapcsolatos motoros és szenzoros rendellenességek kezelésére használják. Az akut poliomyelitis gyógyulási periódusában és az agyi bénulásban szenvedő gyermekeknél a galantamin alkalmazása, különösen más intézkedésekkel (terápiás gyakorlatok stb.) kombinálva, a motoros folyamatok javulásához és helyreállításához, valamint a gyermek állapotának általános javulásához vezet. betegek. A rendelkezésre álló adatok szerint a galantamin alkalmazása az agyi bénulás spasztikus formáinak komplex terápiájában nem csak javítja a neuromuszkuláris vezetést és növeli az izomösszehúzódást, hanem pozitív hatással van a mnestic funkciókra is.

A galantamin alkalmazható a belek és a hólyag atóniájára, valamint a gyomor- és bélbetegségek funkcionális röntgendiagnosztikájára.

Rendelje hozzá a galantamin a bőr alá vizes oldat formájában.

A gyógyszer dózisait egyénileg állítják be, a beteg életkorától, a betegség természetétől, a gyógyszer hatékonyságától és tolerálhatóságától függően. Egyszeri adag felnőtteknek általában 0,0025 g (2,5 mg) és 0,01 g (10 mg) között van, azaz 0,25-1 ml 1%-os oldat. Naponta 1-2 alkalommal adja be a gyógyszert.

Nagyobb adagok felnőtteknek a bőr alá: egyszeri 0,01 g (10 mg), napi 0,02 g (20 mg).

A galantamin általában a következő adagokban írható fel gyermekeknek.

Életkor Dózisok (bőr alá), g: 1-2 év 0,00025-0,0005 (0,1-0,2 ml 0,25%-os oldat) 3-5 év 0,0005-0,001 (0,2-0 4 > 0,25% >) 6-8 > 0,0007 0,002 (0,3-0,8 >> 0,25% >>) 9-11 > 0,00125-0,003 (0,5 ml 0,25% - 0,6 ml 0,5%-os oldat) 12-14 > 0,0017 - 0,005 (0,25 ml -0,25% -1 ml) 0,5%-os oldat) 15-16 > 0,002-0,007 (0 ,2-0,7 ml 1%-os oldat)

A gyógyszert 1 alkalommal adják be, és ha szükséges, naponta 2 alkalommal kezdje alacsonyabb adaggal; jó tolerancia mellett az adagot fokozatosan emeljük. A kezelés időtartama 10-20-30 nap. Ha szükséges, végezzen ismételt tanfolyamokat.

A kezelést fizioterápiás eljárásokkal (terápiás gyakorlatok, masszázs stb.) javasolt kombinálni.

A galantamin a curare-szerű (antidepolarizáló) izomrelaxánsok antagonistájaként is használható. Adja be a vénába 0,015-0,02-0,025 g (15-20-25 mg) dózisban. A galantamin jellegzetessége az antikuraretikus hatás viszonylag lassú kifejlődése és hosszú időtartama (akár több óra). A galantamin ezért prozerinnel kombinálva is használható , ami gyorsabb, de kevésbé tartós hatású.

A galantamin (20-35 mg intravénásan) is használatos a szukcinilkolin (ditylin) ismételt beadása által okozott maradék neuromuszkuláris blokk megszüntetésére.

Erőteljes antikolineszteráz gyógyszerként a galantamin hatékony antagonista antikolinerg anyagokkal való mérgezés esetén.

Megfelelő adagolás esetén a galantamin jól tolerálható. Túladagolás és egyéni túlérzékenység esetén mellékhatások léphetnek fel nyálfolyás, bradycardia, szédülés stb. formájában. Ezekben az esetekben az adagot csökkenteni kell. Ha szükséges, használjon atropint vagy más antikolinerg szert.

Ellenjavallatok

A galantamin, más antikolinészteráz gyógyszerekhez hasonlóan, ellenjavallt epilepszia, hyperkinesis, bronchiális asztma, angina, bradycardia esetén.

Jegyzetek

1. ↑ Mashkovsky M. D., Kruglikova-Lvova R. P. Egy új galantamin alkaloid farmakológiájához // Farmakológia és toxikológia - 1951. - V. 14. - S. 27-30.
2. ↑ Heinrich Michael, Lee Teoh Hooi. Galantamin a hóvirágból – az Alzheimer-kór elleni modern gyógyszer kifejlesztése a helyi kaukázusi ismeretek alapján // Journal of Ethnopharmacology. - 2004. - 20. évf. 92. - P. 147-162. — ISSN 03788741 . - doi : 10.1016/j.jep.2004.02.012 .