Metoxiflurán

A metoxiflurán ( lat.  methoxyfluranum ) egy korábban inhalációs érzéstelenítőként használt gyógyszer . Jelenleg nem használják független érzéstelenítőként, mivel erős toxikus hatása van a vesére.

Szükség esetén dinitrogén-oxiddal együtt fájdalomcsillapítóként is használható a viszonylag enyhe érzéstelenítés elérése érdekében, izomrelaxánsokkal együtt a szükséges izomrelaxáció elérése érdekében. Ebben a tekintetben az ATC osztályozóban a metoxifluránt kivonták az általános érzéstelenítők kategóriájából, és az N02BG09 kóddal bekerült a fájdalomcsillapítók csoportjába .

Általános információk

A metoxiflurán erős kábítószer, aktívabb, mint a halotán és az éter .

A hatás lassú megjelenése és az elhúzódó gerjesztés miatt a metoxifluránt főleg nem önálló érzéstelenítésre használják, hanem dinitrogén-oxiddal , barbiturátokkal és izomrelaxánsokkal kombinálva. Általában indukciós érzéstelenítéssel kezdődnek barbituráttal, majd 0,5-1 térfogatnyi keverékkel. % metoxiflurán nitrogén-oxiddal és oxigénnel (1:1) kombinálva.

A metoxiflurán hosszan tartó fájdalomcsillapítást okoz, amely az eszméletvesztés után is fennáll. A gyógyszer növeli a szívizom érzékenységét a katekolaminokra, de kisebb mértékben, mint a ciklopropán , halotán.

A metoxiflurán mellékhatásai alapvetően hasonlóak a halotánéhoz. Ez utóbbival ellentétben a metoxiflurán nem ellazítja el a méh izmait, és csekély hatással van a szülés alatti méhösszehúzódásokra. E tekintetben, és figyelembe véve a fájdalomcsillapító hatást is, a metoxifluránt a szülészeti gyakorlatban használják (viszonylag alacsony koncentrációban). Fájdalomcsillapítókkal adható be.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a metoxiflurán károsan befolyásolhatja a veseműködést: csökkenti a vese véráramlását, a glomeruláris szűrést és a vizeletürítést. Ezért viszonylag ritkán használják hosszú távú érzéstelenítésre.

A halotán és a metosiflurán mellett a kémiai szerkezetükben hozzájuk közel álló fluorozott szénhidrogéneket is használják érzéstelenítőként: enfluránt , izofluránt és másokat.

Az ellenjavallatok megegyeznek a halotánéval (kivéve azokat, amelyek a halotánnak a méh izomzatára kifejtett relaxáló hatásával kapcsolatosak).

Farmakológiai tulajdonságok

• A metoxiflurán éterrel kémiailag halogénezett szintetikus gyógyszer, amelyet eredetileg inhalációs érzéstelenítésre használtak, és jelenleg a nem kábító hatású fájdalomcsillapítók csoportjába tartozik.
• A metoxiflurán pontos hatásmechanizmusa nem tisztázott, a jelenlegi elméletek a gyógyszer hatásmechanizmusát a szinaptikus transzmisszió, az intracelluláris metabolizmus, a biokémiai receptorok konformációs állapotában és az ioncsatornák vezetőképességében magyarázzák.
• Ez az egyetlen folyékony inhalációs érzéstelenítő, amely normál dózisban mély fájdalomcsillapításhoz vezet anélkül, hogy álmosságot és tudatzavart okozna.
• Vízben nem nagyon oldódik, de szerves oldószerekben (aceton, éterek, etanol, kloroform) jól oldódik, zsírokban oldódik, és képes felhalmozódni a zsírszövetben.
• Alacsony illékonyságú, ezért a keverékben a gyógyszer szükséges koncentrációjának biztosítása érdekében a páciens belélegzi, kizárólag speciális inhalátorokkal használja.
• A központi idegrendszerből viszonylag lassan ürül ki, mivel lipidekben jól oldódik, a zsírszövetben egyfajta depót hoz létre, ami a fájdalomcsillapító hatás időtartamának növekedését okozza.
• Bár a metoxiflurán növeli a szívizom érzékenységét az epinefrinre és a noradrenalinra, antiaritmiás hatással rendelkezik. A metoxiflurán alkalmazásakor a légzésszám csökken, hypercapnia kísérheti . Alkalmanként nefropátiás eseteket jegyeznek fel, gyakrabban a gyógyszer túladagolásával, a metoxiflurán nefrotoxicitásának növekedése lehetséges, ha más nefrotoxikus gyógyszerekkel ( gentamicin , kanamicin , kolisztin és más polimixinek, amfotericin B) együtt alkalmazzák. Ausztráliában és Új-Zélandon a legszélesebb körben alkalmazzák inhalációs fájdalomcsillapítóként, beleértve a kórházi kezelést megelőző időszakban, a fegyveres erőknél és a gyermekgyógyászati ​​sürgősségi ellátásban. [egy]

Farmakokinetika

A metoxiflurán gyorsan felszívódik belélegezve, a fájdalomcsillapító hatás kezdete 3-5 perccel a gyógyszer belélegzése után figyelhető meg. A gyógyszer gyorsan felszívódik a vérbe az alveolusok, az artériás vér és a jól vaszkularizált szövetek közötti nagy koncentráció-gradiens miatt, ami egyben a gyógyszer fájdalomcsillapító hatásának gyors kifejlődéséhez is vezet. A vérbe való felszívódás után a gyógyszer felhalmozódik a zsírszövetekben, ahonnan a vérbe és a szövetekbe kerül. A metoxiflurán jól áthatol a vér- agy gáton. Más inhalációs érzéstelenítőkkel ellentétben a metoxiflurán nagy része a májban metabolizálódik inaktív metabolitokká, köztük szervetlen fluoridokká, amelyek koncentrációja a vérben gyorsabban növekszik elhízott emberekben és idős betegekben. A gyógyszer részben a vizelettel ürül ki a szervezetből metabolitok formájában (a gyógyszer legfeljebb 30% -a), a metoxiflurán 20% -a levegővel, kilélegzett levegővel ürül. Klinikai vizsgálatok szerint a metoxiflurán átlagos hatásideje az inhaláció abbahagyása után 59 perc, a teljes hatás átlagos időtartama 87 perc; a gyógyszer leghosszabb hatásideje a gyógyszer abbahagyása után 165 perc, a teljes hatástartamból pedig 285 perc [1]

Használati javallatok

A metoxifluránt eredetileg inhalációs érzéstelenítésre használták, de a narkotikus hatás lassú kifejlődése, valamint a nefrotoxicitás és hepatotoxicitás valószínűsége miatt a metoxifluránt jelenleg érzéstelenítőként használják. Használható sérüléses betegek fájdalomcsillapítására, bélkólikás betegeknél, betegszállítás közbeni fájdalomcsillapításra, sebkezelés során fájdalomcsillapításra, endoszkópos vizsgálatok (fibrogastroduodenoszkópia, kolonoszkópia ) fájdalomcsillapítására, koszorúér angiográfiára , onkológiai betegségekre. , valamint fájdalomcsillapításra katasztrófák vagy természeti katasztrófák esetén, valamint katonai személyzet önaltatására ellenségeskedések során. [egy]

Mellékhatás

A metoxiflurán 1-10%-os gyakoriságú alkalmazása során észlelt leggyakoribb mellékhatások a hányinger, hányás, köhögés, szédülés, álmosság, fejfájás, amnézia , szagokkal szembeni túlérzékenység, láz, poliuria . Sokkal ritkábban (0,01-0,1%) a testhőmérséklet emelkedése és a májfunkció károsodása figyelhető meg. Rendkívül ritkán (kevesebb, mint 0,01%) észleltek laryngospasmust vagy hörgőgörcsöt , légzésdepressziót, artériás hipotenziót , bradycardiát , emelkedett fluoridszintet a vérben, emelkedett karbamid- és kreatininszintet a vérben. Rendkívül ritkán a gyógyszer túladagolásakor veseelégtelenség léphet fel. Alkalmanként allergiás reakciók is megfigyelhetők bőrpír , csalánkiütés és Quincke-ödéma formájában . [egy]

Ellenjavallatok

A metoxiflurán ellenjavallt a gyógyszerrel vagy más fluortartalmú érzéstelenítőkkel szembeni túlérzékenység, tachyarrhythmia , görcsösség, percenkénti 10-nél kisebb légzésszám, 4 feletti INR emelkedés, súlyos hipertermia, máj- és vesebetegség, vese- vagy májelégtelenség esetén. , terhesség és szoptatás benzodiazepinek vagy kábító fájdalomcsillapítók, vagy nefrotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazásával , eszméletlen betegek, fokozott koponyaűri nyomás. [egy]

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 3 4 5 metoxiflurán | Info-Farm.RU . info-farm.ru. Letöltve: 2018. március 19. Az eredetiből archiválva : 2018. március 19. (Orosz)