Trifluoperazin

A trifluoperazin (" triftazin ") a fenotiazin sorozat neuroleptikuma [1] , az egyik legaktívabb antipszichotikum . Hatékony skizofrénia esetén [2] . A sorozat hagyományos gyógyszerei közül csak a haloperidol , a trifluperidol és a tioproperazin esetében gyengébb az antipszichotikus aktivitásban . Az antipszichotikus hatás mérsékelt stimuláló (pszichoenergizáló) és gátló hatással párosul. Hallucinációs és hallucinációs - téveszmés állapotok esetén nyugtató hatást fejt ki [3] . A hányáscsillapító hatása körülbelül 20-szor erősebb, mint a klórpromaziné [4] .

A triftazin szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .

Általános információk

A klórpromazintól eltérően a trifluoperazin gyenge adrenolitikus hatással rendelkezik, szinte nincs vérnyomáscsökkentő hatása. Kevésbé fokozza a hipnotikumok hatását ; nem rendelkezik antihisztamin, görcsoldó és görcsoldó hatással. Erős kataleptogén hatása van.

A pszichiátriai gyakorlatban alkalmazzák a skizofrénia különféle formáinak, különösen a paranoidnak és más, téveszmés tünetekkel és hallucinációkkal járó mentális zavarok kezelésére, alkoholos pszichózisok [3] , involuciós pszichózisok, szorongásos zavarok és egyéb betegségek kezelésére használják. a központi idegrendszer . Egy randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat kimutatta a trifluoperazin hatékonyságát generalizált szorongásos zavarban , de a haszon/kockázat arány nem egyértelmű a mellékhatások miatt [5] [6] .

A trifluoperazin kifejezettebb hatással van a produktív pszichotikus tünetekre (hallucinációk, téveszmék), mint a klórpromazin. A trifluoperazin megkülönböztető jellemzője a merevség, az általános gyengeség és a kábulat hiánya a használata során; éppen ellenkezőleg, a betegek gyakran élénkebbé válnak, érdeklődni kezdenek a környezet iránt, és könnyebben bekapcsolódnak a munkafolyamatokba. A kezelés első napjaiban álmosság léphet fel.

A gyógyszer képes megállítani a hallucinációs és téveszmés izgatottságot, azonban a szorongás, katatóniás , mániás izgatottság nemcsak nem enyhül, hanem fokozhatja is [7] .

Rendelje hozzá a trifluoperazint belülre (evés után) és intramuszkulárisan. Egyszeri orális adag a kezelés kezdetén általában 0,005 g (5 mg). A jövőben az adagot adagonként 0,005 g-mal fokozatosan növelik a 0,03-0,08 g teljes napi dózisra (egyes esetekben akár napi 0,1-0,12 g-ra); A napi adag 2-4 adagra oszlik. A terápiás hatás elérésekor az optimális adagokat 1-3 hónapig tartják, majd napi 0,02-0,005 g-ra csökkentik. Ezeket az adagokat a jövőben fenntartóként írják elő.

A trifluoperazint intramuszkulárisan adják be gyors hatást igénylő esetekben. A kezdeti adagok 0,001-0,002 g (1-2 mg). Az injekciókat 4-6 óra elteltével megismétlik.A napi adag általában legfeljebb 0,006 g( 6 mg), ritka esetekben - legfeljebb 0,01 g( 10 mg).

Alkoholizmusban szenvedő betegeknél a trifluoperazint akut és krónikus hallucinációs és téveszmés pszichózisok kezelésére, a pszichomotoros izgatottság enyhítésére használják . Akut pszichotikus állapotokban a kezelés intramuszkuláris injekciókkal kezdődik, a pszichózis akut tüneteinek megszüntetése után orális adagolásra váltva. A trifluoperazint alkoholizmusban szenvedő betegek neurózis- és pszichopata-szerű rendellenességeinek kezelésére is felírják, apato-abuliás állapotok esetén .

A trifluoperazin-kezelés kombinálható más antipszichotikumok, nyugtatók, antidepresszánsok kinevezésével .

Hányáscsillapítóként a trifluoperazint napi 0,001–0,004 g (1–4 mg) dózisban alkalmazzák különféle etiológiájú hányás esetén.

Mellékhatások

A trifluoperazinnal történő kezelés során gyakran megfigyelhetők extrapiramidális rendellenességek (a betegek 60-78%-ánál [8] ) : parkinsonizmus , dyskinesia , akathisia , tremor . Különösen gyakoriak a diszkinéziák [8] : torticollis, grimaszok, triszmus , nyelv prolapsus és akaratlan szemmozgások (beleértve a szemmotoros kríziseket is ) [9] ; a diszkinéziát gyakran kíséri szorongás, félelem, depresszió [10] . Az extrapiramidális rendellenességek korrekciójaként antiparkinson gyógyszereket írnak fel : ciklodol , tropacin stb. A diszkinéziát koffein-nátrium-benzoát (2 ml 20%-os bőr alatti oldat) vagy klórpromazin (1-2 ml 2,5%-os oldat intramuszkulárisan ) állítja le. ).

Hosszan tartó használat esetén tardív dyskinesia alakulhat ki (ami gyakrabban alakul ki trifluoperazin esetén, mint a legtöbb más antipszichotikum esetén) , [10] , malignus neuroleptikus szindróma .

Egyéb mellékhatások a központi idegrendszerből : fáradtság, álmosság, szédülés, átmeneti szorongás, álmatlanság, izomgyengeség, étvágytalanság , csökkent koncentrációs képesség [9] , vegetatív érrendszeri rendellenességek [11] , depresszió [12] , neuroleptikus deficit szindróma [10] .

A gyomor-bélrendszer részéről: szájszárazság, étvágytalanság [11] ; toxikus hatás a májra , egészen a kolesztatikus sárgaság kialakulásáig , esetenként krónikus májkárosodás [13] .

Az endokrin rendszerből : hiperprolaktinémia [4] . Az antipszichotikumok használata által okozott prolaktinszint-emelkedés a szexuális vágy csökkenéséhez és a szexuális funkció károsodásához, amenorrhoeához , galaktorrheához [14] , gynecomastiához , a potencia csökkenéséhez vagy hiányához [15] , meddőséghez [15] [16] , csontritkulás kialakulása , szív- és érrendszeri rendellenességek [15] előfordulása , súlygyarapodás, autoimmun betegségek , víz- és elektrolit - egyensúlyzavarok [17] , mellrák kialakulásának kockázata [14] , II- es típusú diabetes mellitus [18] , agyalapi mirigy daganatok [19]. . Az elhúzódó hiperprolaktinémia mentális megnyilvánulásai lehetnek depresszió, szorongás, ingerlékenység, alvászavarok, valamint fokozott fáradtság, gyengeség, memóriavesztés [15] .

A vérképző rendszer részéről: thrombocytopenia , vérszegénység , agranulocytosis , ritkán pancytopenia [9] .

A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia , mérsékelt hipotenzió a testhelyzet megváltozásával, szívritmuszavarok, EKG -változások [9] .

Allergiás reakciók: bőrkiütés, csalánkiütés , angioödéma [9] .

Egyéb: szájszárazság, homályos látás, székrekedés, vizeletvisszatartás, hipertermia , súlygyarapodás, ödéma [9] , hosszan tartó használat esetén - a kötőhártya és a szaruhártya pigmentációja [10] .

A trifluoperazin kisebb valószínűséggel okoz májműködési zavarokat és agranulocitózist, mint a klórpromazin; ritkán megfigyelhető és allergiás bőrreakciók.

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt kómában [ 9] , heveny gyulladásos májbetegségekben, ingerületvezetési zavarokkal járó szívbetegségben és dekompenzáció stádiumában, akut vérbetegségekben, súlyos máj- és vesebetegségekben, terhességben [9] , szoptatásban [9] , a szívbetegségekkel szembeni túlérzékenységben. gyógyszer [9] .

Óvintézkedések

Óvatosan a gyógyszert glaukómában , szív- és érrendszeri betegségekben, epilepsziában , prosztata hipertrófiában szenvedő betegeknek írják fel [9] .

A fokozott figyelemkoncentrációt, valamint gyors mentális és motoros reakciókat igénylő, potenciálisan veszélyes tevékenységet folytató betegeket figyelmeztetni kell a válaszkészség és a koncentráció csökkenésének lehetőségére [9] .

A trifluoperazin nem alkalmazható depressziós tünetekkel járó pszichiátriai betegeknél [9] .

Abban az esetben, ha a betegnél túlérzékenységi reakciók jelentkeztek a fenotiazin antipszichotikumokkal végzett korábbi kezelés során (például vérképzavar , sárgaság ), fenotiazin típusú antipszichotikumok, különösen a trifluoperazin nem írhatók fel a betegnek, kivéve, ha az orvos úgy ítéli meg, hogy a gyógyszer szedése meghaladhatja a lehetséges kockázatot [11] .

A trifluoperazin hosszú távú, nagy dózisban történő alkalmazásakor figyelembe kell venni a kumulatív hatások lehetőségét a központi idegrendszerből eredő súlyos tünetek hirtelen fellépésével és vazomotoros rendellenességekkel [11] .

A trifluoperazin-kezelés alatt nem szabad alkoholt fogyasztani [20] .

Gyógyszerkölcsönhatások

A trifluoperazin fokozza az erős fájdalomcsillapítók , altatók , alkohol hatását a központi idegrendszerre [9] . Fokozza az anxiolitikumok hatását . A trifluoperazin és a paroxetin kombinációja mindkét gyógyszer hatását fokozza [21] :612 . Levodopával való egyidejű alkalmazása ( Parkinson-kórban szenvedő betegeknél ) a Parkinson-kór lefolyásának rosszabbodását okozhatja. A gyógyszer csökkenti a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatását . A rokon proklórperazinokkal való egyidejű alkalmazás esetén hosszan tartó eszméletvesztés léphet fel [9] . Nyugtatókkal vagy prokarbazinnal kombinálva a nyugtató hatás fokozódik [21] :612 .

Gyártás

A Szovjetunióban a triftazin ipari előállítását először a Kirovo-Csepetsk Vegyi Üzemben sajátították el 1966 áprilisában, a Szovjetunió Orvostudományi Akadémia Farmakológiai és Kemoterápiás Intézete által kifejlesztett technológia alapján . A hatékony pszichotróp gyógyszer iránti igény annak tudható be, hogy a katasztrofális taskenti földrengés után több tízezer rászoruló beteg jelent meg [22] .

Jegyzetek

1. ↑ Danilov D.S. Az antipszichotikumok modern osztályozása és jelentőségük a klinikai gyakorlatban (a probléma jelenlegi állása és kilátásai) // A pszichiátria és az orvosi pszichológia áttekintése. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ Koch K., Mansi K., Haynes E., Adams CE, Sampson S., Furtado VA Trifluoperazin versus placebo for skizophrenia. (angol)  // Cochrane Database of Systematic Reviews . - 2014. - Nem. 1 . — P. CD010226 . - doi : 10.1002/14651858.CD010226.pub2 . — PMID 24414883 .  (Angol)
3. ↑ 1 2 Mashkovsky M. D., 2012 , p. 59.
4. ↑ 1 2 Mashkovsky, 2005 .
5. ↑ Mendels J., Krajewski TF, Huffer V., Taylor RJ, Secunda S., Schless A. et al. A generalizált szorongásos zavar hatékony, rövid távú kezelése trifluoperazinnal. (angol)  // J Clin Psychiatry : folyóirat. - 1986. - 1. évf. 47 , sz. 4 . - 170-174 . o . — PMID 3514583 .  (Angol)
6. ↑ Baldwin DS, Polkinghorn C. A generalizált szorongásos zavar bizonyítékokon alapuló farmakoterápiája. (angol)  // Int J Neuropsychopharmacol : folyóirat. - 2005. - 20. évf. 8 , sz. 2 . - P. 293-302 . - doi : 10.1017/S1461145704004870 . — PMID 15576000 .  (Angol)
7. ↑ Bazhin A.A. A pszichofarmakológia kézikönyve. - Szentpétervár. : SpecLit, 2009. - 64 p. - 1000 példányban.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
8. ↑ 1 2 A klinikai farmakológia és a farmakoterápia kézikönyve / Chekman I.S., Peleshchuk A.P., Pyatak O.A. és mások / Szerk. I.S. Chekman, A.P. Peleschuk, O.A. Pyatak. - Kijev: Egészségügy, 1987. - 736 p.
9. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Gyógyszerek a pszichofarmakológiában. - Kijev - Harkov: Egészségügy - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 példány.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
10. ↑ 1 2 3 4 Mentális betegségek farmakoterápiája: monográfia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Orvostudomány, 1974. - 472 p.
11. ↑ 1 2 3 4 Racionális farmakoterápia a pszichiátriai gyakorlatban: útmutató gyakorló orvosoknak / Szerk. szerk. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moszkva: Litterra, 2014. - 1080 p. — (Rational farmakoterápia). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
12. ↑ Jurieva L.N. Klinikai öngyilkosság: Monográfia. - Dnyipropetrovszk: Küszöbök, 2006. - 472 p. — ISBN 9665257404 .
13. ↑ Drobizhev M. Yu. Truxal (klórprotixén) a betegek kezelésében az általános szomatikus hálózatban // Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2001. - V. 3., 6. sz.
14. ↑ 1 2 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Gyakorlati útmutató a skizofrén betegek kezelésére. — 2. kiadás. - American Psychiatric Association, 2004. Egy töredék fordítása: A neuroleptikumok használata skizofréniában  // Standards of World Medicine. - 2005. - 2/3 sz . - S. 83-112 . Az eredetiből archiválva : 2013. szeptember 25.
15. ↑ 1 2 3 4 Kushnir O.N. Hiperprolaktinémia a pszichiátriai gyakorlatban (klinikai kép, kezelés, megelőzés)  // Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2007. - T. 9 , 1. sz . Archiválva az eredetiből 2013. február 2-án.
16. ↑ Maguire G.A. Prolaktin emelkedés antipszichotikus terápiával: Hatásmechanizmusok és klinikai következmények (absztrakt)  = J Clin Psychiatry 2002; 63 (4. melléklet): 56–62 // Pszichiátria és pszichofarmakológia. - 2006. - T. 08 , 6. sz . Az eredetiből archiválva : 2008. december 28.
17. ↑ Burchinsky S.G. A biztonság problémája az atipikus antipszichotikumokkal végzett farmakoterápia stratégiájában  // Neuro News: psychoneurology and neuropsychiatry. - 2010. szeptember - 5. szám (24) . Archiválva az eredetiből 2014. október 6-án.
18. ↑ Gorobets L.N., Polyakovskaya T.P., Litvinov A.V. A csontritkulás problémája mentális zavarokkal küzdő betegeknél. 2. rész  // Szociális és klinikai pszichiátria. - 2013. - T. 23 , 1. sz . - S. 87-92 . Az eredetiből archiválva: 2014. október 4.
19. ↑ Szarfman A., Tonning JM, Levine JG, Doraiswamy PM Atipikus antipszichotikumok és hipofízistumorok: farmakovigilancia-vizsgálat  // Farmakoterápia  :  folyóirat. - 2006. - június ( 26. évf. , 6. sz.). - P. 748-758 . doi : 10.1592 /phco.26.6.748 . — PMID 16716128 .  (nem elérhető link) Fordítás: Atipikus antipszichotikumok és agyalapi mirigy daganatok: Farmakovigilancia-tanulmány
20. ↑ Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. A pszichofarmakoterápia alapjai: útmutató orvosoknak / Szerk.: Corr. Krími Tudományos Akadémia, az orvostudományok doktora, O. G. Syropyatov professzor. - Kijev: Ukrán Katonai Orvosi Akadémia, Ukrán Szociális és Igazságügyi Pszichiátriai és Narkológiai Kutatóintézet, 2007. - 310 p. Archiválva : 2021. április 15. a Wayback Machine -nél
21. ↑ 1 2 A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .
22. ↑ Utkin V.V. Üzem a két folyó közelében. Kirovo-Csepetsk Vegyi Üzem: építés, fejlesztés, emberek. - Kirov: OJSC "House of Printing - Vyatka", 2006. - T. 3 (1954-1971). - S. 141-145. — 240 s. - 1000 példányban.  — ISBN 5-85271-250-7 .

Irodalom

• Mashkovsky M. D. Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - S. 57. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Mashkovsky M. D. Gyógyszerek. - 16. kiadás - M . : "Új hullám", 2012. - S. 59. - 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .

Linkek

• Mashkovsky M. D. Trifluoperazin // Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .