Fluvoxamin

A fluvoxamin ( Fluvoxamine ) egy modern (az Egyesült Államok FDA -ja 1994. december 5-én regisztrált) antidepresszáns az SSRI -csoportból ( szelektív szerotonin újrafelvétel- gátló ). Farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll a fluoxetinhez (Prozac), azzal a különbséggel, hogy hatása valamivel gyorsabban jelentkezik [1] . Anxiolitikus (szorongásoldó) hatása is van [2] .

Farmakológiai hatás ( farmakodinamika ) és javallatok

Erősen és specifikusan lelassítja a szerotonin neuronok általi újrafelvételét , ezáltal növeli koncentrációját a szinapszisban és fokozza annak hatását; miközben csekély hatással van a dopamin és a noradrenalin újrafelvételére . Az antidepresszáns hatást tekintve a használati javallatok hasonlóak az imipraminhoz , amitriptilinhez , de jobban tolerálhatók, mivel lényegesen kisebb az antikolinerg hatása [2] .

Különféle etiológiájú depresszió [2] és OCD [3] [4] kezelésére használják .

Mellékhatások

Hányinger, hányás, székrekedés, étvágytalanság , szájszárazság, álmosság, szorongás és nyugtalanság, látászavarok, remegés [5] , fejfájás, algia [6] , szexuális zavarok [7] (beleértve a csökkent potenciát [6] ), görcsök [8] , hipomániás és mániás állapotok, dyspepsia , tachycardia , ízületi fájdalom , allergiás reakciók [2] , szerotonin szindróma (nagy dózisban), hepatotoxikus hatás [6] .

Ellenjavallatok

mániás állapotok ; túlérzékenység a gyógyszerrel szemben; egyidejű kezelés MAO-gátlókkal [9] ; gyermekkor; a máj [5] és a vesék súlyos rendellenességei; diabetes mellitus ; epilepszia anamnézisében ; _ terhesség és szoptatás [2] , alkoholmérgezés, pszichotróp szerek és egyéb szerek [10] .

A COVID-19- kezelés lehetséges újrahasznosítása

A Lancetben 2021 októberében publikált tanulmány 30%-kal csökkentette a covid miatti kórházi kezelés valószínűségét egy fluvoxamint szedő embercsoportban (741 ember kapott fluvoxamint, 756 placebót) [11] .

A fluvoxaminról ismert, hogy csökkenti a gyulladást azáltal, hogy erősen kötődik a citokintermelést kiváltó szigma-1 receptorhoz , ami elnyomja az IRE1 enzim stresszválaszát, és így megakadályozza a citokintermelés aktiválódását, azaz bizonyos sejtek által a fertőzés hatására felszabaduló molekulákat [12] [ 12] 13] [14] .

Óvintézkedések és interakciók

Óvatosan írja fel a gyógyszert terhes nőknek és olyan személyeknek, akiknek munkája gyors mentális reakciót igényel [5] . A fluvoxamint szedő betegek soha nem ihatnak alkoholt. Ha a fluvoxamint antitrombotikus szerekkel vagy K-vitamin antagonistákkal kombinálják, ellenőrizni kell a protrombin időt , és szükség esetén módosítani kell az antitrombotikus szerek vagy a K-vitamin antagonisták adagját [15] :633 .

A tizanidin és a fluvoxamin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Ha fluvoxamint tizanidinnel együtt alkalmaznak, a tizanidin AUC-értéke 33-szoros, illetve 10-szeres növekedése figyelhető meg. Az egyidejű alkalmazás eredménye jelentős és elhúzódó hipotenzió lehet, amelyet álmosság, szédülés, a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenése kísér (egyes esetekben a keringési összeomlásig és az eszméletvesztésig). [16]

A fluvoxamint nem szabad MAO-gátlókkal együtt szedni, a szerotonin-szindróma kockázatának elkerülése érdekében 2 héttel a fluvoxamin megkezdése előtt abba kell hagyni az e gyógyszercsoport kezelését [5] . A fluvoxamin megszüntetése és a MAO-gátlók kijelölése között egy hetes intervallumot kell tartani [17] . Az SSRI-ket más szerotonerg gyógyszerekkel együtt is kerülni kell [18] . Ezenkívül szerotonin szindróma fordulhat elő, ha az SSRI antidepresszánsokat buspironnal , levodopával [ 19 ] , St. tartalmú gyógynövényes antidepresszánsokkal , dextrometorfánnal , tramadollal [18] és más opioid fájdalomcsillapítókkal [23] , karbamazepinnel , lítium-készítményekkel [ 18] kombinálják . metoklopramid [24] és néhány más gyógyszer.

A gyógyszer lelassítja a haloperidol és a butirofenon-származékok csoportjába tartozó egyéb neuroleptikumok metabolizmusát, kétszeresére növelve koncentrációjukat a vérben (ugyanakkor a fluvoxamin koncentrációja 2-10-szeresére nő) [25] , mint a aminek következtében elérheti a toxikus szintet [26] . Ha a fluvoxamint atípusos neuroleptikumokkal , olanzapinnal [27] vagy klozapinnal kombinálják, ennek a neuroleptikumnak a metabolizmusa is lelassul, és megnő a vérkoncentrációja [25] (többször is, ha klozapinnal kombinálják [27] ).

A fluvoxamin emellett lelassítja egyes triciklusos antidepresszánsok anyagcseréjét, ami a vérben való koncentrációjuk esetleges növekedésével és mérgezés kialakulásával jár; a fluvoxamin béta-blokkolók , teofillin , koffein , alprazolam , karbamazepin [25] , fenitoin [17] , warfarin [5] együttes alkalmazása hasonló hatásokhoz vezet . Növeli az immunszuppresszánsok [28] , egyes benzodiazepinek , propranolol [17] vérkoncentrációját . Nem ajánlott a fluvoxamint kombinálni amitriptilinnel , klomipraminnal , imipraminnal , dezipraminnal , karbamazepinnel [5] , teofillinnel [17] . A gyógyszer fokozza az alkohol [5] , a barbiturátok [6] hatását . Fokozza a szívglikozidok , a triptofán mellékhatásait [15] :633 . Warfarinnal kombinálva fokozott vérzést okozhat [28] . Benzodiazepinekkel kombinálva a fluvoxamin fokozhatja a pszichomotoros rendellenességek súlyosságát. Veszélyes a fluvoxamint lítiumkészítményekkel kombinálni, mivel ez fokozza a neurotoxicitás [27] hatását és a lítiumkészítmények mellékhatásait [15] :633 .

Jegyzetek

1. ↑ Lopukhov I. G. A fluoxetin és a fluvoxamin összehasonlító klinikai értékelése // Zhurn. nevrol. és egy pszichiáter. őket. S. S. Korszakov. - M. , 1996. - 4. sz . - S. 53-57 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 Mashkovsky M.D. Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
3. ↑ "Az FDA Tanácsadó Bizottsága a Luvox (Fluvoxamine) tablettákat ajánlja rögeszmés-kényszeres rendellenességre" Archiválva : 2012. október 23., a Wayback Machine , PRNewswire, 93.10.18.
4. ↑ I. Yu. Dorozenok, M. A. Terentyeva. Fevarin egy bőrgyógyászati ​​klinikán (depresszió és rögeszmés-kényszeres betegségek kezelése)  // Pszichiátria és pszichofarmakológia. - 2006. - V. 8 , 1. sz . Az eredetiből archiválva : 2013. január 19.
5. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Gyógyszerek a pszichofarmakológiában. - Kijev - Harkov: Egészségügy - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 példány.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
6. ↑ 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressziók. modern terápia. - Harkov: Tornádó, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
7. ↑ Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Antidepresszáns szerekkel kapcsolatos szexuális diszfunkció előfordulása: 1022 járóbeteg prospektív multicentrikus vizsgálata. Spanyol munkacsoport a pszichotróp eredetű szexuális zavarok tanulmányozására.  (angol)  // A klinikai pszichiátria folyóirata. - 2001. - 20. évf. 62 Melléklet 3. - P. 10-21. — PMID 11229449 .
8. ↑ Gelder M., Gat D., Mayo R. Oxford Manual of Psychiatry: Per. angolról. - Kijev: Gömb, 1999. - T. 2. - 436 p. - 1000 példányban.  — ISBN 966-7267-76-8 .
9. ↑ Útmutató az Oroszországban használatra engedélyezett pszichofarmakológiai és epilepszia elleni gyógyszerekhez / Szerk. S. N. Mosolova. - 2., átdolgozott. - M . : "BINOM Kiadó", 2004. - 304 p. - 7000 példány.  — ISBN 5-9518-0093-5 .
10. ↑ Puzinsky S. A depresszív állapotok farmakoterápiája // Depresszió és társbetegségek / Szerk. Smulevich A.B. - M. , 1997. Archív másolat 2014. december 23-án a Wayback Machine -nél
11. ↑ Gilmar Reis, Eduardo Augusto dos Santos Moreira-Silva, Daniela Carla Medeiros Silva, Lehana Thabane, Aline Cruz Milagres. A fluvoxaminnal végzett korai kezelés hatása a sürgősségi ellátás és a kórházi kezelés kockázatára a COVID-19-ben szenvedő betegek körében: a TOGETHER randomizált, platform klinikai vizsgálat  //  The Lancet Global Health. — 2021-10-27. - T. 0 , nem. 0 . — ISSN 2214-109X . - doi : 10.1016/S2214-109X(21)00448-4 .
12. ↑ Lanfranco R. Tronchone (2020). COVID-19, citokinvihar és szigma-1 receptorok: lehetséges kezelések kéznél? Archiválva : 2020. november 14. a Wayback Machine -nél . Authorea. doi : 10.22541/au.159335613.31156244/v2
13. ↑ Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). A fluvoxamin serkenti a tenyésztett idegi őssejtek oligodendrogenezisét, és csillapítja a gyulladást és a demielinizációt a sclerosis multiplex állatmodelljében. Tudományos jelentések, 7(1), 1-17. PMC 5501834 PMID 28687730 doi : 10.1038/s41598-017-04968-z
14. ↑ Rosen, DA, Seki, SM, Fernandez-Castañeda, A., Beiter, RM, Eccles, JD, Woodfolk, JA és Gaultier, A. (2019). A szigma-1 receptor-IRE1 útvonal modulációja előnyös a gyulladás és szepszis preklinikai modelljeiben. Science Translation Medicine, 11(478). PMID 30728287 PMC 6936250 doi : 10.1126/scitranslmed.aau5266
15. ↑ 1 2 3 A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .
16. ↑ A Tizanidine használati útmutatója: javallatok, ellenjavallatok, mellékhatások - a Tizanidine fül leírása. 2 mg: 10, 15, 20, 30 vagy 60 db. (45884) - útmutató a drogokhoz és ... . Letöltve: 2022. január 21. Az eredetiből archiválva : 2022. január 21.. (határozatlan)
17. ↑ 1 2 3 4 Útmutató a gyógyszerek ésszerű használatához (képlet) / Szerk. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Média. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
18. ↑ 1 2 3 Mosolov S. N., Kostyukova E. G., Serditov O. V. Szerotonin szindróma a depresszió kezelésében  // International Journal of Medical Practice. - MediaSphere, 2000. - 8. sz . Az eredetiből archiválva: 2013. október 4.
19. ↑ Schlienger RG, Shear NH. Szerotonin szindróma  (angol)  // British Journal of Psychiatry . – Royal College of Psychiatrists, 1996. - Vol. 169 (31. melléklet) . - P. 15-20 . Fordítás: Szerotonin szindróma  // A modern pszichiátria áttekintése. - 1998. - Kiadás. 1 . Archiválva az eredetiből 2011. június 21-én.
20. ↑ Archivált másolat (a hivatkozás nem elérhető) . Hozzáférés dátuma: 2016. január 20. Az eredetiből archiválva : 2016. március 4.  (határozatlan)  Archivált másolat (nem elérhető link) . Hozzáférés dátuma: 2016. január 20. Az eredetiből archiválva : 2016. március 4. (határozatlan) 
21. ↑ Gyógyszerkölcsönhatások: SSRI-k . iHerb.com. Az eredetiből archiválva: 2012. március 15. (határozatlan)
22. ↑ Arana J., Rosenbaum J. Mentális zavarok farmakoterápiája. Per. angolból _ - M . : BINOM Kiadó, 2004. - 416 p. - ISBN 5-9518-0098-6 . Archivált : 2012. augusztus 15. a Wayback Machine -nél
23. ↑ Bykov Yu. V., Becker R. A., Reznikov M. K. Rezisztens depressziók. Gyakorlati útmutató. - Kijev: Medkniga, 2013. - 400 p. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
24. ↑ Fisher AA, Davis MW szerotonin szindróma, amelyet szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók-metoklopramid kölcsönhatás okoz  //  The Annals of Pharmacotherapy : folyóirat. - 2002. január . 36 , sz. 1 . - 67-71 . o . — PMID 11816261 .
25. ↑ 1 2 3 Malin D.I. Pszichotróp gyógyszerek gyógyszerkölcsönhatásai (II. rész)  // Pszichiátria és pszichofarmakoterápia. - 2000. Archiválva : 2013. augusztus 25.
26. ↑ Farmakoterápia a neurológiában és pszichiátriában: [Ford. angolból] / Szerk. S. D. Ann és J. T. Coyle. - Moszkva: LLC: "Orvosi Információs Ügynökség", 2007. - 800 p.: ill. Val vel. - 4000 példány.  - ISBN 5-89481-501-0 .
27. ↑ 1 2 3 Minutko V.L. Depresszió. - Moszkva: GEOTAR-Media, 2006. - 320 p. - 2000 példányban.  — ISBN 5-9704-0205-2 .
28. ↑ 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. az Unipoláris depressziós zavarokkal foglalkozó munkacsoport nevében. A Biológiai Pszichiátriai Társaságok Világszövetségének klinikai irányelvei az unipoláris depressziós rendellenességek biológiai terápiájához. 2. rész: Az unipoláris depressziós rendellenességek akut és folyamatos kezelése 2013-tól  : [ arch. 2021. július 11. ] // A mentális zavarok modern terápiája. - 2016. - 1. sz. - S. 31-48.