Szívglikozidok

A szívglikozidok olyan növényi gyógyszerek  csoportját alkotják, amelyek terápiás dózisokban kardiotonikus és antiaritmiás hatással rendelkeznek, és különböző etiológiájú szívelégtelenség kezelésére használják . Növelik a szívizom munkaképességét , gazdaságos és egyben hatékony működést biztosítva az emberi szívnek .

Kémiai szerkezet

A szívglikozidok egy nem cukros részből ( aglikon vagy genin) és cukrokból (glikon) állnak . Az aglikon alapja egy szteroid ( ciklopentán -perhidrofenantrén ) szerkezet, amely a legtöbb glikozidban egy telítetlen laktongyűrűhöz kapcsolódik. A glikont különböző cukrok képviselhetik: D-digitoxóz, D-glükóz , D-cimaróz, D-ramnóz stb. Néha ecetsav-maradék kapcsolódik a cukros részhez. A szívglikozidok kardiotonikus hatása a molekula aglikon részéhez kapcsolódik. A cukros rész felelős a molekula oldhatóságáért és szövetekben való visszatartásáért. A glikon befolyásolja a vegyületek aktivitását és toxicitását is.

A szívglikozidok könnyen enzimatikus , savas és lúgos hidrolízisen mennek keresztül . A szívglikozidokat lebontó enzimek megtalálhatók a növényekben, ezért lehetséges a primer (eredeti) glikozidok lebomlása a gyógyászati ​​alapanyagokban a tárolás, a szállítás és a feldolgozásra való előkészítés során. Az enzimek gátlásával megakadályozható ez a folyamat.

Készítmények és gyógynövényforrásaik

• digitálisz purpureából (Digitalis purpurea) származó szívglikozidok :
  • digitális toxin ,
  • cordigite .
• gyapjas gyűszűvirágból (Digitalis lanata) származó szívglikozidok :
  • digoxin ,
  • acetildigitoxin ,
  • acetil- digoxin ,
  • acetilgitoxin ,
  • gitoxin ,
  • celanid ,
  • lantoside .
• Kombe strophanthusból (Strophanthus Kombe) nyert szívglikozidok :
  • strofantin K.
• gyöngyvirágból (Convallária majális) származó szívglikozidok :
  • corglicon ,
  • gyöngyvirág tinktúrája .
• tavaszi adonisból (Adonis vernalis) nyert szívglikozidok :
  • Adonis gyógynövény infúzió ,
  • száraz adonis kivonat ,
  • adonizid ,
  • adonis brom .

• gyűszűvirág

• gyűszűvirág gyapjas

• Strofant Kombe

• Május gyöngyvirág

• tavaszi adonis

Farmakológiai hatás

A fő hatásmechanizmus a Na + /K + ATPáz enzim gátlása , amely 3 nátriumion eltávolításáért felelős a szívizomsejtekből az extracelluláris mátrixba, és 2 káliumion az ellenkező irányba. A nátriumionok koncentrációjának ebből eredő növekedése a szívizomsejtekben a nátrium-kalcium-cserélő gátlásához vezet , amely 1 kalciumiont eltávolít a szívizomsejtekből cserébe 3 nátriumionért az extracelluláris folyadékból a kardiomiocitákba. Ennek következménye a szívizomsejtek citoszoljában a kalciumszint emelkedése, az aktomiozin komplex jobb aktiválódása és a kontrakció hatékonyságának növekedése.

A szívglikozidok használatának hatásai

• Pozitív inotróp hatás (kardiotoniás hatás), amely a kardiomiociták kalciumkoncentrációjának növekedéséből és az aktin miozinnal történő növekedéséből ered .
• Negatív kronotróp hatás a baroreceptor depresszor reflex gerjesztésével összefüggésben az aortaív és a carotis sinus zóna baroreceptorainak a fokozott szisztolés hullám általi gerjesztése következtében . Ennek következménye a vagus ideg tónusának növekedése és az akciós potenciálok képződésének lassulása a sinoatrialis csomópontban. Ezenkívül a vagus ideg tónusa megnő a szív-szív reflex miatt. A kardiomiociták baroreceptorai észlelik a szívizomsejtek fokozott összehúzódását, és ezt az információt afferens idegrostok mentén továbbítják a vagus ideg dorzális magjába.
• Negatív dromotrop hatás a vagus ideg tónusának növekedése és az atrioventrikuláris csomópont vezetési lelassulása miatt is.
• Pozitív bathmotrop hatás (nemkívánatos hatás), amely a Na + /K + ATPáz blokkolásával, a Na + ionok visszatartásával a sejtben és a nyugalmi potenciál szintjének csökkenésével jár. Emiatt a szívglikozidok szívritmuszavart okoznak: a pitvarlebegést villogássá ( fibrillációvá ) alakítják át, kamrai extrasystolét, túladagolás esetén pedig szívkamrafibrillációt okoznak .

Lásd még

• Glikozidok
• Digoxin

Irodalom

• Szerk. prof. R.N. Alyautdin. Farmakológia: tankönyv. - 4. kiadás, átdolgozva. és további .. - Moszkva: "GEOTAR-Media", 2010. - S. 377, 423-431. — 832 p. — ISBN 978-5-9704-1428-6 .

Linkek

• Szívglikozidok // 1. Kis orvosi enciklopédia. — M.: Orvosi enciklopédia. 1991-96 2. Elsősegélynyújtás. - M .: Nagy orosz enciklopédia. 1994 3. Orvosi szakkifejezések enciklopédikus szótára. — M.: Szovjet Enciklopédia. - 1982-1984  (Orosz)// dic.academic.ru

Szótárak és enciklopédiák	Britannica (online)
Bibliográfiai katalógusokban	BNF : 12067959h J9U : 987007283475605171 LCCN : sh85020221