Maprotilin | |
---|---|
Maprotilinum | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | N-metil-9,10-etanoantracén-9(10H)-propánamin |
Bruttó képlet | C 20 H 23 N |
Moláris tömeg | 277,403 g/mol |
CAS | 10262-69-8 |
PubChem | 4011 |
gyógyszerbank | APRD00747 |
Összetett | |
Osztályozás | |
ATX | N06AA21 |
Farmakokinetika | |
Biológiailag hozzáférhető | 66-70% |
Plazmafehérje kötődés | 88% |
Anyagcsere | Máj |
Fél élet | 27-58 óra |
Kiválasztás |
Epe (30%) és vizelet (57%) |
Az adagolás módjai | |
orális, intramuszkuláris, intravénás (infúziós) | |
Más nevek | |
Lyudiomil, Maprotibene, Ladisan | |
Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon |
A maprotilin ( Maprotiline , kereskedelmi név: "Ludiomil", 3-Methylaminopropyl) dibenzo-[b,e]-bicyclo-[2,2,2]-oktadién) egy gyógyszer ( antidepresszáns ).
A maprotilin egy négygyűrűs szerkezetű vegyület, azonban szerkezetében, különösen az oldallánc mentén, hasonló a triciklikus antidepresszánsokhoz . Farmakológiai tulajdonságait tekintve szintén közel áll az ebbe a csoportba tartozó antidepresszánsokhoz: gyengíti a rezerpin hatástalanító hatását , fokozza a fenamin hatását . Ez egy monoamin újrafelvételt gátló , de abban különbözik, hogy viszonylag erősen gátolja a noradrenalin preszinaptikus idegvégződések általi újrafelvételét . Fokozza a noradrenalin és az adrenalin nyomást kifejtő hatását , mérsékelt antikolinerg aktivitással rendelkezik. Nem okoz MAO gátlást .
A maprotilin antidepresszáns hatású, szorongásoldó és mérsékelt nyugtató hatással jár.
A depresszió különféle formáira használják , beleértve a reaktív, neurotikus, ciklotímiás , involucionális stb., amelyeket félelem, ingerlékenység kísér.
Rendelje be a belsejét, naponta háromszor 50 mg-os adaggal kezdve; majd az adagot fokozatosan növelik - ha szükséges, akár napi 300 mg-ig. Az időseknek naponta háromszor 10 mg-ot írnak fel, és ha szükséges, az adagot napi háromszor 25-50 mg-ra kell emelni. A járóbetegek 10-25 mg-ot írnak fel naponta háromszor. Súlyos esetekben a maprotilint néha vénán keresztül adják be napi 25-50 mg és 150 mg közötti dózisban.
A maprotilin fő előnye a triciklusos antidepresszánsokhoz képest a nyugtató és antikolinerg mellékhatások viszonylag gyenge súlyossága [1] , bár ezek a mellékhatások még mindig jellemzőbbek a maprotilinra, mint az SSRI csoportba tartozó antidepresszánsokra [2] . A maprotilin legjelentősebb hátránya a görcsrohamok kialakulásának magas kockázata , amelyet mind a gyógyszer terápiás dózisban történő alkalmazásakor, mind a túladagolás esetén leírtak olyan betegeknél, akiknél nem szerepelt görcsös rendellenesség . A görcsrohamok kockázata dózisfüggő, különös figyelmet igényel a maprotilin nagy dózisú felírásakor. Óvatosság szükséges a benzodiazepinek adásának abbahagyásakor is a maprotilint szedő betegeknél, mivel a görcsküszöb csökkenhet [1] .
A maprotilin szedése során olyan mellékhatások léphetnek fel, mint álmosság vagy izgatottság (ritkán), ataxia , ízületi fájdalom (ritkán), ortosztatikus hipotenzió (ritkán), csökkent szívvezetés (ritkán), súlygyarapodás (ritkán), allergiás reakciók (gyakrabban, mint a használat során ). triciklusos antidepresszánsok), paroxizmális jelenségek (szintén gyakrabban, mint triciklusos antidepresszánsok esetén), cholestaticus sárgaság (ritkán), csökkent libidó , galaktorrhea (ritkán) [3] . Alkalmanként tachycardia és vérnyomás -ingadozás lép fel a maprotilin alkalmazásakor .
A maprotilint túladagolás esetén magas mortalitás jellemzi [2] .
A gyógyszer ellenjavallt akut és dekompenzált krónikus belső szervek betegségei, prosztata adenoma , máj- és vesebetegségek, zárt szögű glaukóma , epilepszia és látens paroxizmális aktivitás esetén , a terhesség első trimeszterében és szoptatás alatt, 15 év alatti életkorban. év [3] .
Nem kombinálható irreverzibilis és reverzibilis MAOI -kkal , béta-blokkolókkal , szimpatomimetikus monoaminokkal ( efedrin , adrenalin ) [3] . MAOI-val való kombináció lázhoz , delíriumhoz , görcsökhöz vezet [4] :433 . A maprotilin és altatók vagy nyugtatók együttes alkalmazása veszélyes letargiához vezethet [4] :122 .
A maprotilin fokozza az adrenomimetikumok , az L-tiroxin szív- és érrendszerre gyakorolt hatását . Csökkenti a betanidin, guanetidin , klonidin , metildopa , rezerpin vérnyomáscsökkentő hatását [4] : 432-433 . Növeli az SSRI antidepresszáns fluoxetin koncentrációját [3] . Növeli az antidiabetikumok, antitrombotikus szerek, K-vitamin antagonisták , atropin , biperidén, levodopa , M-antikolinerg szerek, általános érzéstelenítő szerek , alkoholtartalmú gyógyszerek hatékonyságát [4] : 432-433 .
Az anxiolitikumokkal való kombináció a maprotilin koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérplazmában, csökkenti a görcsös küszöböt, és görcsrohamokat vált ki. A fluvoxamin , fluoxetin , propranolol , cimetidin növeli a maprotilin koncentrációját a vérplazmában, fokozza fő hatását és mellékhatásait. A karbamazepin , fenitoin , hormonális fogamzásgátlók csökkentik a maprotilin antidepresszáns hatását [4] :432-433 .
A maprotilin levodopával történő kombinációja vérnyomás-emelkedést, pajzsmirigy-stimuláló szerekkel - szívritmuszavarokat, lítiumkészítményekkel való kombináció - a görcsös küszöb csökkenését okozhatja [4] : 432-433 .
Antidepresszánsok ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
A gyógyszerekre vonatkozó adatok a bejegyzett gyógyszernyilvántartás és a TKFS 2008. 10. 15-i dátummal összhangban vannak megadva (* - a gyógyszert kivonták a forgalomból) Keresés a gyógyszeradatbázisban . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor Szövetségi Állami Intézménye NTs ESMP (2008. október 28.). Letöltve: 2008. november 12. |