Maprotilin

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2021. március 24-én felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 3 szerkesztést igényelnek .
Maprotilin
Maprotilinum
Kémiai vegyület
IUPAC N-metil-9,10-etanoantracén-9(10H)-propánamin
Bruttó képlet C 20 H 23 N
Moláris tömeg 277,403 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Összetett
Osztályozás
ATX
Farmakokinetika
Biológiailag hozzáférhető 66-70%
Plazmafehérje kötődés 88%
Anyagcsere Máj
Fél élet 27-58 óra
Kiválasztás Epe (30%) és
vizelet (57%)
Az adagolás módjai
orális, intramuszkuláris, intravénás (infúziós)
Más nevek
Lyudiomil, Maprotibene, Ladisan
 Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon

A maprotilin ( Maprotiline , kereskedelmi név: "Ludiomil", 3-Methylaminopropyl) dibenzo-[b,e]-bicyclo-[2,2,2]-oktadién) egy gyógyszer ( antidepresszáns ).

Általános információk

A maprotilin egy négygyűrűs szerkezetű vegyület, azonban szerkezetében, különösen az oldallánc mentén, hasonló a triciklikus antidepresszánsokhoz . Farmakológiai tulajdonságait tekintve szintén közel áll az ebbe a csoportba tartozó antidepresszánsokhoz: gyengíti a rezerpin hatástalanító hatását , fokozza a fenamin hatását . Ez egy monoamin újrafelvételt gátló , de abban különbözik, hogy viszonylag erősen gátolja a noradrenalin preszinaptikus idegvégződések általi újrafelvételét . Fokozza a noradrenalin és az adrenalin nyomást kifejtő hatását , mérsékelt antikolinerg aktivitással rendelkezik. Nem okoz MAO gátlást .

A maprotilin antidepresszáns hatású, szorongásoldó és mérsékelt nyugtató hatással jár.

A depresszió különféle formáira használják , beleértve a reaktív, neurotikus, ciklotímiás , involucionális stb., amelyeket félelem, ingerlékenység kísér.

Rendelje be a belsejét, naponta háromszor 50 mg-os adaggal kezdve; majd az adagot fokozatosan növelik - ha szükséges, akár napi 300 mg-ig. Az időseknek naponta háromszor 10 mg-ot írnak fel, és ha szükséges, az adagot napi háromszor 25-50 mg-ra kell emelni. A járóbetegek 10-25 mg-ot írnak fel naponta háromszor. Súlyos esetekben a maprotilint néha vénán keresztül adják be napi 25-50 mg és 150 mg közötti dózisban.

Mellékhatások

A maprotilin fő előnye a triciklusos antidepresszánsokhoz képest a nyugtató és antikolinerg mellékhatások viszonylag gyenge súlyossága [1] , bár ezek a mellékhatások még mindig jellemzőbbek a maprotilinra, mint az SSRI csoportba tartozó antidepresszánsokra [2] . A maprotilin legjelentősebb hátránya a görcsrohamok kialakulásának magas kockázata , amelyet mind a gyógyszer terápiás dózisban történő alkalmazásakor, mind a túladagolás esetén leírtak olyan betegeknél, akiknél nem szerepelt görcsös rendellenesség . A görcsrohamok kockázata dózisfüggő, különös figyelmet igényel a maprotilin nagy dózisú felírásakor. Óvatosság szükséges a benzodiazepinek adásának abbahagyásakor is a maprotilint szedő betegeknél, mivel a görcsküszöb csökkenhet [1] .

A maprotilin szedése során olyan mellékhatások léphetnek fel, mint álmosság vagy izgatottság (ritkán), ataxia , ízületi fájdalom (ritkán), ortosztatikus hipotenzió (ritkán), csökkent szívvezetés (ritkán), súlygyarapodás (ritkán), allergiás reakciók (gyakrabban, mint a használat során ). triciklusos antidepresszánsok), paroxizmális jelenségek (szintén gyakrabban, mint triciklusos antidepresszánsok esetén), cholestaticus sárgaság (ritkán), csökkent libidó , galaktorrhea (ritkán) [3] . Alkalmanként tachycardia és vérnyomás -ingadozás lép fel a maprotilin alkalmazásakor .

Túladagolás

A maprotilint túladagolás esetén magas mortalitás jellemzi [2] .

Ellenjavallatok

A gyógyszer ellenjavallt akut és dekompenzált krónikus belső szervek betegségei, prosztata adenoma , máj- és vesebetegségek, zárt szögű glaukóma , epilepszia és látens paroxizmális aktivitás esetén , a terhesség első trimeszterében és szoptatás alatt, 15 év alatti életkorban. év [3] .

Interakciók

Nem kombinálható irreverzibilis és reverzibilis MAOI -kkal , béta-blokkolókkal , szimpatomimetikus monoaminokkal ( efedrin , adrenalin ) [3] . MAOI-val való kombináció lázhoz , delíriumhoz , görcsökhöz vezet [4] :433 . A maprotilin és altatók vagy nyugtatók együttes alkalmazása veszélyes letargiához vezethet [4] :122 .

A maprotilin fokozza az adrenomimetikumok , az L-tiroxin szív- és érrendszerre gyakorolt ​​hatását . Csökkenti a betanidin, guanetidin , klonidin , metildopa , rezerpin vérnyomáscsökkentő hatását [4] : ​​432-433 . Növeli az SSRI antidepresszáns fluoxetin koncentrációját [3] . Növeli az antidiabetikumok, antitrombotikus szerek, K-vitamin antagonisták , atropin , biperidén, levodopa , M-antikolinerg szerek, általános érzéstelenítő szerek , alkoholtartalmú gyógyszerek hatékonyságát [4] : ​​432-433 .

Az anxiolitikumokkal való kombináció a maprotilin koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérplazmában, csökkenti a görcsös küszöböt, és görcsrohamokat vált ki. A fluvoxamin , fluoxetin , propranolol , cimetidin növeli a maprotilin koncentrációját a vérplazmában, fokozza fő hatását és mellékhatásait. A karbamazepin , fenitoin , hormonális fogamzásgátlók csökkentik a maprotilin antidepresszáns hatását [4] :432-433 .

A maprotilin levodopával történő kombinációja vérnyomás-emelkedést, pajzsmirigy-stimuláló szerekkel - szívritmuszavarokat, lítiumkészítményekkel való kombináció - a görcsös küszöb csökkenését okozhatja [4] : 432-433 .

Jegyzetek

  1. 1 2 Klinikai pszichiátria: [Tankönyv. juttatás]: Per. angolból, átdolgozva és további / SZIA. Kaplan, B.J. Sadok; Szerk. és szerk. add hozzá. Yu.A. Aleksandrovsky, A.S. Avedisova, L.M. Bardenstein és mások; Ch. Szerk.: T.B. Dmitrijev. - Moszkva: GEOTAR MEDICINE, 1998. - 505 p. - ISBN 5-88816-010-5 . Eredeti: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. - Baltimore: Williams & Wilkins, 1990. - ISBN 0-683-04583-0 .
  2. 1 2 Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. az Unipoláris depressziós zavarokkal foglalkozó munkacsoport nevében. A Biológiai Pszichiátriai Társaságok Világszövetségének klinikai irányelvei az unipoláris depressziós rendellenességek biológiai terápiájához. 2. rész: Az unipoláris depressziós rendellenességek akut és folyamatos kezelése 2013-tól // Mentális zavarok modern terápiája. - 2016. - 1. sz. - S. 31-48.
  3. 1 2 3 4 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressziók. modern terápia. - Harkov: Tornádó, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
  4. 1 2 3 4 5 6 A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .