Pirlindol | |
---|---|
Pirlindole | |
Kémiai vegyület | |
IUPAC | 1,10-trimetilén-8-metil-1,2,3,4-tetrahidropirazino[1,2a]indol-hidroklorid |
Bruttó képlet | C15H18N2 _ _ _ _ _ |
Moláris tömeg | 262,78 g/mol |
CAS | 60762-57-4 |
PubChem | 115141 |
gyógyszerbank | 09244 |
Összetett | |
Osztályozás | |
Pharmacol. Csoport | Antidepresszáns |
ATX | N06AX |
Farmakokinetika | |
Fél élet | 12 óra |
Adagolási formák | |
25 és 50 mg-os tabletták | |
Az adagolás módjai | |
orálisan | |
Más nevek | |
pirazidol |
A pirlindol ( pirazidol ) az eredeti orosz antidepresszáns , az A típusú monoamin-oxidáz reverzibilis, szelektív inhibitora . Szerkezetében és hatásspektrumában hasonló antidepresszánsok a tetrindol és az inkazan . Orosz szerzők szerint szabályozó hatása van a központi idegrendszerre (aktiváló hatású apatikus , anergiás depresszióban szenvedő betegeknél , nyugtató hatású izgatott állapotú betegeknél) [ 1] . Ezenkívül a pirlindolról azt is állítják, hogy nootróp hatású, és javítja a kognitív (kognitív) funkciókat [2] . Szerkezetileg a pirlindol hasonló a szerotoninhoz [3] .
A FÁK-országokban a pszichiátriai gyakorlatban használják, nyugaton ezt a gyógyszert nem használják. A Pirlindol gyenge bizonyítékokkal rendelkezik (csak néhány kis RCT létezik ), és gyakorlatilag ismeretlen a nyugati országokban. Az evidenciabázis gyengesége és a terápiás hatás megbízhatatlansága, valamint a pirlindol nagy dózisainak indokolatlanul magas költsége (kedvezőtlen költség-hatékonysági arány) korlátozza a klinikai gyakorlatban való alkalmazását [4] .
Antidepresszáns hatásában gyengébb az amitriptilinnél [5] .
A pirlindol egy második generációs MAO - gátló , ellentétben a korábban használt irreverzibilis inhibitorokkal (például a nialamid ).
A pirlindol neurokémiai hatásmechanizmusában a fő szerepet a központi idegrendszerben a neurotranszmitter monoaminok tartalmára és metabolizmusára gyakorolt hatása játssza . Figyelembe kell venni a különböző monoaminok pirlindol általi dezaminációjának eltérő mértékű gátlását. Erősen blokkolja a szerotonin és a noradrenalin dezaminációját, és viszonylag csekély hatással van a tiramin dezaminációjára , ami kevesebb előfeltételt teremt a "sajt" szindróma kialakulásához . A pirlindol részben gátolja a monoaminok újrafelvételét is [4] , ami bizonyos mértékig közelebb hozza a triciklikus antidepresszánsokhoz. Összességében a pirlindol alkalmazása az idegi gerjesztés szinaptikus átviteli folyamatainak jelentős aktiválásához vezet a központi idegrendszerben.
Farmakológiai szempontból a pirlindolt a rezerpin depresszív hatásának gyengülése, a fenamin , levodopa , 5 -HT hatásának fokozása jellemzi . Ezenkívül fokozza a barbiturátok és az alkohol hatását [6] . A triciklikus antidepresszánsokkal ellentétben a pirlindolnak nincs antikolinerg hatása. .
A Pirlindolt bipoláris affektív zavarban , skizoaffektív rendellenességben , kifejezett depresszív komponenssel járó skizofréniában , involúciós depresszióban, major és kisebb depresszióban, disztímiában szenvedő betegeknek írják fel . A gyógyszer különösen javasolt pszichomotoros retardációval járó depresszió, valamint szorongásos-depressziós és szorongásos téveszmés komponensekkel, érzéstelenítő, hipochondriális és neurózisszerű tünetekkel járó depresszió esetén.
Alkoholizmusban szenvedő betegeknél , különösen az alkohol megvonási időszakában , a pirlindolt a depressziós és szorongásos-depressziós állapotok csökkentésére írják fel.
Ha szükséges, a pirlindolt kombinálhatja más antidepresszánsokkal (kivéve a nem szelektív MAO-gátlókat), antipszichotikumok, nyugtatók, hangulatstabilizátorok, nootróp szerek.
A jó tolerancia lehetővé teszi a pirlindol alkalmazását egyidejű szomatikus betegségekben szenvedő betegeknél. Bizonyíték van a pirlindol alkalmazására angina pectorisban szenvedő betegek depressziós állapotainak kezelésére.
Lehetetlen a pirlindolt antidepresszánsokkal - nem szelektív MAO-gátlókkal - egyidejűleg felírni. A nem szelektív MAO-gátlók alkalmazása után a pirlindol 2 hét után írható fel. Ezenkívül a pirlindol nem kompatibilis az SSRI -kkel , klomipraminnal , venlafaxinnal , nefazodonnal [6] .
A gyógyszer antimonoamin-oxidáz aktivitásával összefüggésben figyelembe kell venni az adrenalin és más szimpatomimetikus aminok fokozott reakciójának lehetőségét, ha ezeket pirlindol szedése közben adják be a betegnek. Sürgős szükség hiányában ezeknek a gyógyszereknek a bevezetése a pirlindollal végzett kezelés során nem javasolt.
A gyógyszer ellenjavallt máj- és veseelégtelenségben , hematopoietikus rendszer betegségeiben , terhesség és szoptatás alatt, 15 év alatti gyermekek [6] .
A pirlindol antikolinerg hatásának hiánya lehetővé teszi, hogy olyan betegeknél alkalmazzák, akik ellenjavallt antikolinerg hatású antidepresszánsok ( glaukóma , prosztata adenoma stb.), például amitriptilin , imipramin stb. Ritka esetekben fokozott érzékenység esetén szájszárazság, izzadás, kézremegés , tachycardia , hányinger , szédülés figyelhető meg. Ezek a jelenségek gyorsan elmúlnak az adag csökkentésével. A pirlindol mellékhatásai allergiás reakciók , alvászavarok is [7] . Paranoid szindrómában szenvedő betegeknél a pirlindol súlyosbíthatja [6] .
Antidepresszánsok ( N06A ) | |||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
A gyógyszerekre vonatkozó adatok a bejegyzett gyógyszernyilvántartás és a TKFS 2008. 10. 15-i dátummal összhangban vannak megadva (* - a gyógyszert kivonták a forgalomból) Keresés a gyógyszeradatbázisban . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor Szövetségi Állami Intézménye NTs ESMP (2008. október 28.). Letöltve: 2008. november 12. |