Nootropikumok

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2022. augusztus 1-jén felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 13 szerkesztést igényelnek .

A nootrópok , ezek egyben neurometabolikus stimulánsok is – olyan gyógyszerek, amelyek célja a magasabb mentális funkciók  specifikus hatása .

Úgy gondolják, hogy a nootropikumok serkentik a szellemi tevékenységet, aktiválják a kognitív funkciókat, javítják a memóriát és növelik a tanulási képességet. A nootróp szerek állítólag növelik az agy ellenálló képességét különféle káros hatásokkal szemben, mint például a túlzott testmozgás vagy a hipoxia. A nootropikumok terápiás hatását nem bizonyították, az USA -ban és Nyugat-Európában nem használják [1] .

A "nootróp" kifejezés a görögből származik. νους  - elme és τροπή  - fordulok, közbeszólok, változom. 1972 -ben vezették be, hogy leírják a piracetám hatását az érzékeny-kognitív szférára . Később hasonló hatásokat figyeltek meg más anyagoknál vagy anyagkomplexeknél is. Az angol nyelvű tudományos irodalomban gyakran okos drogoknak nevezik őket [2] .

Leírás

A nootropikumoknak nincs önálló osztálya a gyógyszerek nemzetközi osztályozásában, és pszichostimulánsokkal kombinálva egy külön, N06BX ATC kódú farmakoterápiás csoportba tartoznak.

Történelem

1964- ben S. Giurgea és V. Skondia belga farmakológusok szintetizálták e csoport első gyógyszerét, a piracetámot [3] , amely ma főként nootropil kereskedelmi néven ismert.

1972 -ben C. Giurgea javasolta a nootropikumok [3] kifejezést, hogy olyan gyógyszerek csoportjára utaljon, amelyek állítólag javítják az intellektuális memóriát, a figyelmet, a tanulást, és jellegzetes stimuláló hatást fejtenek ki a kiváltott transzkallozális potenciálra, anélkül, hogy a pszichostimulánsokkal ellentétben negatív hatást fejtenek ki. hatása a szervezetre.

A legtöbb nootróp hatása nem azonnal az első adag után jelentkezik, amint az a pszichostimulánsoknál megfigyelhető, hanem hosszú távú kezelés esetén.

A pirrolidin sorozatból mára több mint 10 eredeti nootróp anyagot szintetizáltak , amelyek III. fázisú klinikai vizsgálatok alatt állnak, vagy már számos országban regisztrálták őket; köztük az oxiracetám , aniracetám , etiracetám , pramiracetám , dupracetam , rolziracetam , cebracetam , nefiracetam , izacetám , detiracetam . Ezeket a nootróp szereket összefoglalóan " racetámoknak " nevezik.

Ezenkívül a nootróp gyógyszerek más családjait is szintetizálták, beleértve a kolinerg, GABAerg, glutamáterg és peptiderg gyógyszereket.

A hatás nootrop komponense más gyógyszercsoportokban is megtalálható, amelyek eltérő kémiai eredetűek.

Akció

Jelenleg a nootrop gyógyszerek fő hatásmechanizmusa az idegsejt metabolikus és bioenergetikai folyamataira gyakorolt ​​​​hatás, valamint az agy neurotranszmitter rendszereivel való kölcsönhatás . Bebizonyosodott, hogy a nootrópok aktiválják az adenilát-ciklázt, és növelik annak koncentrációját az idegsejtekben. A megnövekedett szerotonin szint (az intracelluláris reakciók kaszkádja, amelyet eddig kevéssé vizsgáltak) a cAMP szenzoros neuronon belüli felszabadulása révén a mediátor ( glutamát ) felgyorsult felszabadulásához vezet a szenzoros neuronból [4] . Ezenkívül az aktivált adenilát-cikláz fenntartja az ATP- termelés stabilitását a sejtben oxigén részvétele nélkül , és hipoxiás körülmények között optimálisan fenntartott üzemmódba viszi át az agyi anyagcserét.

Számos nootróp hatás közvetíthető az agy neurotranszmitter rendszerein keresztül, amelyek közül a legfontosabbak:

A kortikoszubkortikális kontroll deklarált növekedése, az agyi információcsere javulása, a memórianyom kialakulására és reprodukciójára gyakorolt ​​pozitív hatás lehetővé teszi a gyógyszergyárak számára, hogy azt állítsák, hogy ezek a „gyógyszerek” javítják a memóriát, az észlelést, a figyelmet és a gondolkodást. , a tanulási képesség növekedése és az intellektuális funkciók aktiválása. Az állítólagos, de meg nem erősített képesség a kognitív (kognitív) funkciók javítására okot adott arra, hogy a nootróp gyógyszereket "kognitív stimulánsoknak" nevezzék.

A hatékonyság bizonyítéka

A nootropikumok nem rendelkeznek az FDA által jóváhagyott javallatokkal , mivel nincs objektív bizonyíték a hatékonyságukra (kivéve a kortikális myoklonus epilepsziát).

Az alábbiakban egy rövid kivonat található az ebbe a csoportba tartozó egyes gyógyszerek hatékonyságára vonatkozó rendelkezésre álló bizonyítékokról, amelyet az Orosz Egészségügyi és Szociális Fejlesztési Minisztérium által készített, az orvosok és sebészek gyógyszeres kezeléséről szóló kézikönyv szövege alapján tettek közzé. Föderáció a bizonyítékokon alapuló orvoslás szempontjából , és a GEOTAR-Media adta ki.

Vinpocetine (nemzetközi név: Vinpocetinum; kereskedelmi nevek, amelyeken a gyógyszer ismert Oroszországban: Vinpocetine, Cavinton ). Összegzés és további információk:

Megjegyzés: A gyógyszer alkalmazására vonatkozó felsorolt ​​​​javallatok mindegyikének bizonyítéka * nem magasabb, mint "C" (főleg "D").

Hopanténsav (nemzetközi név: Acidum hopantenicum; kereskedelmi nevek, amelyeken a gyógyszer ismert Oroszországban: Gopantam , Calcium gopanthenate , Pantogam , [5] Pantocalcin ). Összegzés és további információk:

Megjegyzés: A felsorolt ​​használati javallatok egyike sem rendelkezik bizonyos fokú bizonyítékkal*.

Nikotinoil-gamma-amino-vajsav (nemzetközi név: Acidum nocotiniyl-gamma-aminobutyricum; kereskedelmi nevek, amelyeken a gyógyszer ismert Oroszországban: Picamilon ). Összegzés és további információk:

Megjegyzés: A felsorolt ​​használati javallatok egyike sem rendelkezik bizonyos fokú bizonyítékkal*.

Piracetam (nemzetközi név: Piracetamum; kereskedelmi nevek, amelyek alatt a gyógyszer ismert Oroszországban: Piracetam, Lucetam , Nootropil ). Összegzés és további információk:

Phenibut (nemzetközi név: Phenibutum; kereskedelmi nevek, amelyeken a gyógyszer ismert Oroszországban: Phenibut ). Összegzés és további információk:

Megjegyzés: A felsorolt ​​használati javallatok egyike sem rendelkezik bizonyos fokú bizonyítékkal*.

Phenotropil (nemzetközi szabadalmaztatott nevek: Phenotropil, Phenotropil, Phenotropilum). INN: (4RS)-feniloxo-pirrolidinil-acetamid, (4RS)-feniloxo-pirrolidinil-acetamid, (4RS)-feniloxo-pirrolidinil-acetamid). Összegzés és további információk:

Megjegyzés: A használat bizonyítékának foka preklinikai és klinikai vizsgálatok eredményei.

Cerebrolysin (nemzetközi név: Cerebrolysinum; kereskedelmi nevek, amelyeken a gyógyszer ismert Oroszországban: Cerebrolysin). Összegzés és további információk:

Cinnarizine (nemzetközi név: Cinnarizinum; kereskedelmi nevek, amelyeken a gyógyszer ismert Oroszországban: Cinnarizine; Stugeron). Összegzés és további információk:

Etil-metil-hidroxi-piridin-szukcinát (nemzetközi név: (A) etil-hidroxipiridini-szukcinák; kereskedelmi nevek, amelyeken a gyógyszer ismert Oroszországban: Mexidant , Mexidol , Mexicor ). Összegzés és további információk:

Magyarázatok:

Hatékonyság a stroke megelőzésére

A nootropikumok hatásosságát a stroke megelőzésében és kezelésében megalapozott kétségek támasztják alá, mivel alkalmazásukat a bizonyítékokon alapuló orvostudomány nem erősítette meg, és nem szerepel az akut cerebrovascularis balesetek megelőzésére és kezelésére vonatkozó szabványokban.

A nootropikumok klinikai alkalmazásai

Kezdetben a nootróp szereket főként agyi diszfunkció kezelésére használták szerves agyszindrómában szenvedő idős betegeknél. Az utóbbi években elsősorban a harmadik világ országaiban, aminek hátterében a gyógyszerek nyilvántartását és forgalomba hozatalát szabályozó állami szervezetek fejletlensége állhat, széles körben alkalmazzák az orvostudomány és a sebészet különböző területein, beleértve a geriátriai, szülészeti és gyermekgyógyászati ​​gyakorlatot, a neurológiát. , pszichiátria és narkológia.

A nootropokat Oroszországban a következő esetekben alkalmazzák:

A fejlődő országok gyermekgyógyászati ​​gyakorlata (főleg Oroszországban) nem kerülte el a felnőttgyógyászat sorsát. Gyermekgyógyászatban indokolt (aminosavhiány, ami miatt a normál fehérjebioszintézis különösen és általában az anyagcsere nem megy végbe) a nootropikumok felírásának javallatai

Egyes nootróp szereket neuroleptikus szindróma ( deanol aceglumát , piritinol , pantogam , hopanténsav ), dadogás ( phenibut , pantogam), hiperkinézis (fenibut, hopanténsav, memantin ), vizeletürítési zavarok ( nikotinoil-GABA ), pantogam, alvászavarok korrigálására használnak . glicin , phenibut, kalcium-gamma-hidroxi-butirát , migrén (nikotinoil-GABA, pyritinol, Semax ), szédülés ( piracetam , phenibut, ginkgo biloba ) utazási betegség megelőzésére (phenibut, GABA). A szemészetben (komplex terápia részeként) a nikotinoil-GABA-t ( nyílt zugú glaukóma , a retina és a makula érbetegségei ), a ginkgo biloba (szenilis makuladegeneráció , diabéteszes retinopátia ) használják.

Osztályozás

Manapság a nootropikumokat kémiai összetételük alapján osztályozzák.

A nootrop hatás jelei jelen vannak a glutaminsav , a memantin és a levokarnitin farmakodinamikájában .

Ezenkívül a kísérlet számos neuropeptid és szintetikus analógja ( ACTH és fragmensei, szomatosztatin , vazopresszin , oxitocin , tiroliberin , melanosztatin , kolecisztokinin , Y neuropeptid , P anyag , angiotenzin II , sztokinin -8 ) nootróp hatását mutatta ki. piracetám analógjai stb.).

Figyelemre méltó nootróp szerek

A patikaláncban kapható eredeti hazai fejlesztések:

Vitaminok és vitaminszerű anyagok kifejezett nootróp hatással :

Nootrop hatású növényi alapanyagok :

Aminosavak és származékaik:

Több nootrop hatású anyagot tartalmazó kombinált termékek . Például piracetám cinnarizinnel, piracetam ginkgoval, ginkgo különböző gyógynövény-kombinációkkal, piracetám gamma-aminovajsavval, piracetám tiotriazolinnal, piracetám diazepammal , vinpocetin piracetámmal, szalbutiamin NADH-val stb.

Emlékeztetni kell arra, hogy a kombinációs terápia során nemcsak a pozitív hatások, hanem a mellékhatások fokozódása is lehetséges.

Mellékhatások

Bár a nootropikumokat a pszichofarmakológiai szerek talán legbiztonságosabb osztályának tekintik, ennek ellenére súlyos szövődményeket okozhatnak. Például a cinnarizin szedésével összefüggő potenciális kockázat a gyógyszer által kiváltott parkinsonizmus kialakulása , különösen idős betegeknél [6] .

A gyakorlatban az egyik leggyakoribb mellékhatás az álmatlanság, a szorongás és az ingerlékenység.

A mentális zavarok súlyos formáiban (BAD, skizofrénia) szenvedő betegek nootróp gyógyszerek alkalmazása súlyosbodhat.

Az alvászavarok kezelése ezzel a gyógyszercsoporttal csak „hiányos” ok esetén lehetséges.

Lásd még

Jegyzetek

  1. ↑ Komarovsky E. O. Azokról a gyógyszerekről, amelyek „javítják az agy működését”, vagy A nootróp gyógyszerekről // „Doktor Komarovsky” webhely.
  2. ↑ Intelligens drogok és vegyük-e őket Archiválva : 2012. november 19., a Wayback Machine , 2009
  3. ↑ 1 2 _ Corneliu E. Giurgea – A nootropikumok atyja Archiválva : 2018. február 15. a Wayback Machine -nél 
  4. ↑ PJ Bergold, JD Sweatt, I. Winicov, KR Weiss, ER Kandel. A hosszú távú facilitáció megszerzése során a fehérjeszintézis szükséges az Aplysia cAMP-függő protein kináz szabályozó alegységeinek tartós elvesztéséhez.  (angol)  // Proceedings of the National Academy of Sciences. - 1990-05-01. — Vol. 87 , iss. 10 . - P. 3788-3791 . - ISSN 1091-6490 0027-8424, 1091-6490 . - doi : 10.1073/pnas.87.10.3788 .
  5. ↑ A hopanténsav (Pantogam) terápiás hatásának vizsgálata epilepsziás és beszédzavaros gyermekeknél  (orosz)  ? . Letöltve: 2021. március 13. Az eredetiből archiválva : 2021. április 21.
  6. ↑ Marti-Masso JF, Poza JJ Cinnarizine által kiváltott parkinsonizmus: tíz évvel később. Mov Disord 1998; 13:453-456.

Linkek