Piracetam

A piracetám egy nootróp gyógyszer , történelmileg az első ( 1964 -ben szintetizálták [3] ) és ennek  a gyógyszercsoportnak a fő képviselője, továbbra is az egyik legfontosabb benne [4] .

Az USA-ban a piracetámot és más nootropokat nem regisztrálják gyógyszerként, mivel hatékonyságukat a demencia és a neurodegeneratív betegségek kezelésében nem igazolták kontrollált vizsgálatok [6] . Az Egyesült Államokban a piracetám nem rendelkezik FDA-engedéllyel, de étrend-kiegészítőként árulják [7] .

Oroszországban a piracetámot számos betegség kezelésére használják [8] , Japánban 1999 óta engedélyezték a corticalis myoclonus kezelésére [9] , 1992 óta az Európai Unióban szigorúan vényköteles gyógyszerként tartják nyilván [10] . .

Согласно исследованиям, проводившимся в СССР, пирацетам улучшает работу мозга при кислородном голодании и улучшает образование нейронных связей в процессе обучения [11] .

Az Orosz Orvostudományi Akadémia Formuláris Bizottsága Elnöksége 2007. március 16-i ülésén a piracetámot „elavult , nem bizonyított hatékonyságú gyógyszernek ” [12] ismerte el . 2019-től szerepel az Orosz Föderáció létfontosságú és alapvető gyógyszereinek listáján .

Leírás

A piracetam a nootrop szerek csoportjának fő képviselője. Jelenleg számos közvetlen analógját és homológját ( oxiracetám , etiracetám stb.) szintetizálták, hasonlóan hozzá, de ebben a csoportban továbbra is a piracetám a fő gyógyszer.

A gyógyszer hatásmechanizmusa nem tisztázott.

A piracetámot és más nootropokat tartalmazó étrend-kiegészítők forgalma 2015-ben az Egyesült Államokban elérte a 640 millió dollárt [7] .

Farmakológiai tulajdonságok

A piracetám szájon át szedve jól felszívódik. A szervezetbe jutva behatol különböző szervekbe és szövetekbe, beleértve az agyszövetet is. Gyakorlatilag nem metabolizálódik. A vesék választják ki .

Hatékonyság

A piracetám klinikai alkalmazása nem tudományos adatokon alapul, nincs megbízható bizonyíték a hatékonyságára [6] [7] [13] [14] .

Kutatás

Egyes tanulmányok azt sugallták, hogy a piracetám bizonyos előnyökkel járhat, de összességében nincs elegendő bizonyíték annak alkalmazására demencia vagy nem demenciával összefüggő kognitív károsodás esetén . Egy 2004-es Cochrane -áttekintésben 24, 11 959 résztvevővel végzett vizsgálat adatainak összevont elemzése kimutatta, hogy a piracetám a placebóval összehasonlítva nem javította jelentősen a demenciában szenvedő betegek állapotát, beleértve az érrendszeri és az Alzheimer-kór okozta demenciát, valamint a betegek állapotát. cognitive impairment, not meeting the diagnostic criteria for dementia.

2008-ban a Brit Orvostudományi Akadémia egyik munkacsoportja megállapította, hogy a piracetám demenciával kapcsolatos számos kísérlete hibás [15] . A CNS Drugs folyóiratban megjelent publikációban2017-ben megállapították, hogy nincs bizonyíték a piracetám előnyeire az érrendszeri demenciában [14] .

A PASS (Piracetam in Acute Stroke Study), egy randomizált, többközpontú, placebo-kontrollos vizsgálat nem mutatta ki a piracetám hatékonyságát az akut ischaemiás stroke kezelésében . A piracetám alkalmazásának feltárt eredményei hasonlóak a placebóéhoz. Ebben a vizsgálatban a betegek napi 12 gramm piracetámot kaptak, a kezelést a stroke kezdetétől számított első 12 órában kezdték meg. További elemzések során azonban kiderült, hogy a piracetám pozitív hatása továbbra is megmutatkozik azon betegek egy alcsoportjában, akiknél korábban (legfeljebb 7 óra) kezdték meg a terápiát közepesen súlyos és súlyos (Orgogozo pontszám 100-ból kevesebb, mint 55 pont) a stroke [16] . Egy másik vizsgálatot, a PASS II-t, 800 beteg bevonásával végezték, és a stroke kezdetét követő első 7 órában piracetámot adtak be [17] . A vizsgálat eredményeit a szponzor soha nem tette közzé [18] .

Egy 2012-es Cochrane-felülvizsgálat azt is megállapította, hogy a piracetám akut ischaemiás stroke-ban való jótékony hatásáról hiányzik [19] .

Egy másik 2012-es Cochrane-felülvizsgálat szerint nem áll rendelkezésre elegendő adat a piracetám vajúdás közbeni magzati szorongás esetén történő alkalmazásának értékeléséhez [20] , és egy 2016-os Cochrane-áttekintés szerint nincs elegendő bizonyíték a piracetám hatékonyságának értékelésére, amikor fájdalmas krízisek megelőzésére használják. sarlósejtes vérszegénység [13] .

Használati javallatok

Az agykéregben előforduló anyagcsere-folyamatok javítására használják a központi idegrendszer különböző betegségeiben , különösen azokban, amelyek az érrendszeri rendellenességekhez és az agy anyagcsere-folyamatainak patológiájához kapcsolódnak. Orosz nyelvű források szerint a piracetám gyógyászati ​​tulajdonságait az határozza meg, hogy képes fokozni az agy integratív tevékenységét és az intellektuális tevékenységet, elősegíti a memória konszolidációját, javítja a tanulási folyamatokat, helyreállítja és stabilizálja az agyi funkciókat, beleértve az idős és szenilis embereket is . 4]

A neurológiai gyakorlatban az agy ateroszklerózisára , vaszkuláris parkinsonizmusra és más krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség tüneteivel járó betegségekre írják fel , amelyek memória-, figyelem-, beszéd-, szédülésben stb., valamint az agyi keringés változásaiban, kómában és szubkóma után травм головного мозга и интоксикаций , а также в период восстановительной терапии после таких [ 2] [ 212 ] A piracetámot idegrendszeri betegségekre is használják, amelyeket az intellektuális-mnesztikus funkciók és az érzelmi-akarati szféra zavarai kísérnek .

A pszichiátriai gyakorlatban a piracetámot különböző eredetű neurotikus és astheno-adinamikus depressziós állapotokban szenvedő betegeknél alkalmazzák, akiknél a klinikai képben túlsúlyban vannak az adynamia jelei , aszténiás és senesto - hipochondriális rendellenességek, az ötletelési retardáció jelenségei, valamint a lassú defektusok . állapotok skizofréniában , különböző etiológiájú pszichoorganikus szindrómákkal , szenilis és atrófiás folyamatokkal, különféle mentális betegségek komplex terápiájában. A piracetám adjuvánsként is alkalmazható antidepresszánsokkal szemben rezisztens depressziós állapotokban , valamint az antipszichotikumokkal és egyéb pszichotróp szerekkel szemben rosszul tolerálható betegek kezelésében, az általuk okozott szomatovegetatív, neurológiai és mentális szövődmények kiküszöbölésére vagy megelőzésére.

Megfigyelték az antianginás gyógyszerek hatásának növekedését, a nitroglicerin iránti igény csökkenését és a szívelégtelenség jeleinek regresszióját [25] .

A gyógyszert a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban is használják különféle cerebrastheniás , encephalopathiás rendellenességek, memóriazavarok, értelmi fogyatékosságok stb.

Megállapítják továbbá a piracetám alkalmazásának célszerűségét a hypoxia és az agyi ischaemia hatásainak csökkentésére akut vírusos neuroinfekciókban [26] .

A piracetámot alkoholizmus és kábítószer-függőség esetén, valamint alkohol-, morfium-, barbiturát-, stb. akut mérgezés esetén is alkalmazzák elvonási, pre- és delíriós állapotok enyhítésére.

A piracetám alkalmazása az alkoholmegvonás akut hatásainak enyhítésére szolgáló gyógyszerkészítményekben csökkenti az agyi érrendszeri rendellenességek súlyosságát, csökkenti a fejfájást, szédülést, apátiát, álmosságot [27] . Krónikus alkoholizmusban a piracetámot az asthenia, az intellektuális-mnesztikus és más mentális rendellenességek hatásainak csökkentésére írják fel.

Azt állítják, hogy bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy a piracetám fokozza az antidepresszánsok hatását, és kombinációban alkalmazva növelheti azok hatékonyságát [28] .

Az antihipoxiás hatás kapcsán az orosz nyelvű források szerzői a piracetám alkalmazását javasolják ischaemiás stroke és szívinfarktusos betegek komplex kezelésében [29] .

Ellenjavallatok

túlérzékenység piracetámmal és pirrolidon-származékokkal szemben;

Alkalmazási korlátozások

A hemosztázis megsértése , erős vérzés, nagy sebészeti beavatkozásokkal; hyperthyreosis ; epilepszia .

Súlyos agyi érelmeszesedésben szenvedők nem szedhetik a gyógyszert, mivel a gyógyszer hatására az idegszövetben az anyagcsere fokozódása a demencia tüneteinek fokozódásához és a kognitív funkciók visszafordíthatatlan romlásához vezethet . Ez az állapot annak köszönhető, hogy az agyi erek nem képesek elegendő metabolit beáramlást biztosítani.

A neurotikus reakciókra hajlamos személyeknek figyelembe kell venniük, hogy a gyógyszer hosszan tartó használat esetén a szorongás szintjét növeli, ami alvászavarokhoz (főleg álmatlansághoz) és a koncentráció romlása miatt az intellektuális funkciók közvetett csökkenéséhez vezethet.

Terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazás: terhesség alatt ellenjavallt, a szoptatást a kezelés idejére fel kell függeszteni.

Farmakodinamika

A piracetám hatásmechanizmusa nem teljesen világos. A szakirodalom a biológiai membránok fluiditásának növekedését és a vérlemezke-aggregáció csökkenését írja le. Megnövekedett a kalcium bejutása a sejtbe (a hatás vitatható, bár talán ezért is növelte a gyógyszer a PASS vizsgálatban az akut ischaemiás stroke-ban szenvedő betegek mortalitását). [harminc]

Farmakokinetika

Jól felszívódik és könnyen behatol a szervekbe és szövetekbe. Biohasznosulás - körülbelül 95%. A maximális koncentráció a vérben 30-60 percen belül következik be. Gyakorlatilag nem metabolizálódik a szervezetben, nem kötődik a plazmafehérjékhez. Talán a piracetám szelektív felhalmozódása az agykéreg szöveteiben. A felezési idő 4,5 óra (7,7 óra - az agyból), veseelégtelenség esetén meghosszabbodik.

Mellékhatások

• Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: hiperkinézia (>1%), ingerlékenység (>1%), álmosság (<1%), depresszió (<1%), asthenia (<1%), izgatottság, agresszív viselkedés, alvászavar , szédülés , fejfájás , fokozott libidó , remegés .
• a koszorúér-elégtelenség súlyosbodása ;
• hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom;
• súlygyarapodás (>1%);
• bőr túlérzékenységi reakciók.

Interakció

Fokozza a pszichostimulánsok , indirekt antikoagulánsok hatását, a pajzsmirigyhormonok központi hatását (remegés, szorongás, ingerlékenység, alvászavar, zavartság). Neuroleptikumokkal kombinálva fokozza az extrapiramidális rendellenességek súlyosságát .

Túladagolás

A piracetám nagyon alacsony toxicitású anyag, patkányokban 10,6 g/kg LD50 -értékkel rendelkezik, vénán keresztül beadva [31] .

Fokozott lehetséges mellékhatások.

Gyomormosás, aktív szén, tüneti terápia, hemodialízis lehetséges (hatékonyság 50-60%); nincs specifikus ellenszer.

Lásd még

• ampakinek
• Racetamok
• Nootropikumok

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 3 Piracetam (Piracetam) . Gyógyászati ​​Enciklopédia . Oroszország gyógyszernyilvántartása (2002). Letöltve: 2011. október 27. Az eredetiből archiválva : 2011. december 28.. (határozatlan)
2. A gyógyszerek körforgása . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor "Gyógyászati ​​Termékek Tudományos Szakértői Központja" Szövetségi Állami Intézmény (2008. március 27.). - Az Orosz Föderáció 2006. december 18-i 230-FZ számú polgári törvénykönyve negyedik részével összhangban egy tipikus klinikai és farmakológiai cikk jogszabály, és nem védett szerzői joggal. Letöltve: 2008. május 3. Az eredetiből archiválva : 2011. szeptember 3.. (határozatlan) 
3. ↑ Dr. Corneliu E. Giurgea – A nootropikumok atyja archiválva 2018. február 15-én a Wayback Machine -nél  
4. ↑ 1 2 Mashkovsky, 2005 , pp. 111-113.
5. ↑ S. Shorvon. Pirrolidon-származékok // The Lancet, 2001, V. 358, P. 1885-1892.
6. ↑ 1 2 3 4 Flicker, L. Piracetam demenciára vagy kognitív károsodásra  : [ eng. ]  / L. Flicker, EJ Grimley // Cochrane Database of Systematic Reviews. - 2001. - Nem. 2. - Art. nem. CD001011. - doi : 10.1002/14651858.CD001011 .
7. ↑ 1 2 3 Cohen, PA Piracetam jelenléte a kognitív képességeket javító étrend-kiegészítőkben: [ eng. ]  / PA Cohen, I. Zakharevich, R. Gerona // JAMA Belgyógyászat: folyóirat. - 2020. - Kt. 180, sz. 3. - P. 458-459. - doi : 10.1001/jamainternmed.2019.5507 . — PMID 31764936 .
8. - 2017. - 1. szám - P. 14–25. - UDC 615.21 . - doi : 10.17816/RCF15114-25 .  
9. ↑ Az UCB Japánban engedélyezett piracetámja  : [ arch. 2021. július 24. ] // The Pharma Letter. - 1999. - november 25.
10. 2021. május 1. ] / UCB Pharma Limited // EMC. - 2017. - szeptember 2.
11. ↑ Karkiscsenko, Nyikolaj Nyikolajevics.
12. ↑ HATÁROZAT Az Orosz Orvostudományi Akadémia Formuláris Bizottsága Elnökségének 2007. március 16-i ülései, RAMS . Letöltve: 2018. január 17. Az eredetiből archiválva : 2019. július 18. (határozatlan)
13. ↑ 1 2 Al Hajeri, A. Piracetam a fájdalmas sarlósejtes betegség okozta krízisek előfordulásának csökkentésére. : [ angol ] ]  / A. Al Hajeri, Z. Fedorowicz // The Cochrane Database Of Systematic Reviews. - 2016. - Kt. 2. - Art. nincs CD006111. - doi : 10.1002/14651858.CD006111.pub3 .
14. ↑ 1 2 Farooq MU , Min J. , Goshgarian C. , Gorelick PB Pharmacotherapy for Vascular Cognitive Impairment.  (angol)  // CNS-gyógyszerek. - 2017. - szeptember ( 31. évf. , 9. sz.). - P. 759-776 . - doi : 10.1007/s40263-017-0459-3 . — PMID 28786085 .
15. ↑ Agytudomány, függőség és drogok  : [ eng. ]  : [ arch. 2021. április 20. ] : jelentés / Az Orvostudományi Akadémia munkacsoportjának jelentése Sir Gabriel Horn FRS FRCP professzor elnökletével. - Orvostudományi Akadémia, 2008. - május. - P. 145. - 216 p. - ISBN 978-1-903401-18-7 . - ISBN 1-903401-18-6 .
16. Akut ischaemiás stroke kezelése   piracetámmal // Stroke. Lippincott Williams & Wilkins, 1997. - 1. évf. 28 , sz. 12 . — ISSN 0039-2499 . - doi : 10.1161/01.STR.28.12.2347 .
17. (angol)  // Stroke. Lippincott Williams & Wilkins, 2000. - 20. évf. 31 , sz. 6 . - P. 1474-1480 . — ISSN 0039-2499 . - doi : 10.1161/01.STR.31.6.1474 .
18. ↑ Graeme J. Hankey, Stefano Ricci, Maria Grazia Celani, Teresa Anna Cantisani, Enrico Righetti. Piracetam akut ischaemiás  stroke esetén //  Stroke. Lippincott Williams & Wilkins, 2006. - 20. évf. 37 , sz. 8 . - P. 2191-2192 . — ISSN 0039-2499 . - doi : 10.1161/01.STR.0000231643.42650.a9 .
19. ↑ Ricci, S. Piracetam akut ischaemiás stroke kezelésére : [ eng. ]  / S. Ricci, MG Celani, TA Cantisani … [ et al. ] // A szisztematikus áttekintések Cochrane adatbázisa. - 2012. - 9. sz. - Cikkszám CD000419. — PMID 22972044 .
20. ↑ Hofmeyr, GJ Piracetam vajúdás közbeni magzati distresszre : [ eng.  - 2012. - Nem. 6. Art. nincs CD001064. - doi : 10.1002/14651858.CD001064.pub2 . — PMID 22696322 .
21. ↑ Veselekiy I. Sh., Voronyuk M. I. A piracetám hatása a központi hemodinamikára diszcirkuláris encephalopathiában szenvedő atheroscleroticus betegeknél. // Ék. orvosi - 1986. - 6. sz. - S. 41-44
22. ↑ Sharava E. V., Potapov A. A., Kulikov M. A. A piracetám hatása az agy funkcionális aktivitására traumás agysérülésben szenvedő betegeknél. // Journal. neuropatol. és egy pszichiáter. - 1988 - 5. sz. - S. 42-48
23. ↑ Eninya G.I.,. Timofeeva T. N. Piracetam és az agyi hemodinamika, a lipidanyagcsere és a vér reológiai tulajdonságainak mutatói az agyi érkatasztrófa kezdeti formáiban. // Journal. neuropatol. és egy pszichiáter. - 1990. - 11. szám - S. 20-23.
24. ↑ Pimenov L. T., Kalinina S. A., Churshin A. D. A piracetám (nootropil) klinikai és hemodinamikai hatékonysága szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél időskorban és szenilis korban a rehabilitáció ambuláns szakaszában. // Cardiol. - 1992. - 5. sz. - S. 35-38
25. ↑ Pimenov L. T., Churshin A. D., Ezhov A. V. A piracetám és a tokoferol-acetát azon képességéről, hogy fokozzák az antianginás gyógyszerek klinikai hatékonyságát koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél. // Ék. édesem. - 1997. - 1. sz. - S. 32-35.
26. ↑ Niss A.I., Umansky K.G. et al. , Az akut vírusos neuroinfekciók piracetám kezelésének hatékonyságáról. // Journal. neuropatol. és egy pszichiáter. - 1985. - 2. sz. - S. 189-195.
27. ↑ Entin G. M. Az alkoholizmus kezelése. - M . : Orvostudomány, 1990.
28. ↑ Mashkovsky M. D., Andreeva N. I., Parshin V. A. A piracetám hatása az antidepresszánsok hatására. // Journal. neuropatol. és egy pszichiáter. - 1989. - 2. sz. - S. 129-131.
29. ↑ Leshchinsky L. A., Pimenov L. T., Fedorov V. S. A piracetám terápiás alkalmazása szívinfarktusban szenvedő betegeknél. // Cardiol. - 1987. - 2. szám - S. 46-49.
30. ↑ Malykh AG, Sadaie MR Piracetam és piracetám-szerű gyógyszerek: az alaptudománytól az új klinikai alkalmazásokig a központi idegrendszeri  rendellenességekig //  Gyógyszerek. - Adis International , 2010. február. - Nem. - P. 287-312 .
31. ↑ A. H. Gouliaev, A Senning. Piracetám és más szerkezetileg kapcsolódó nootropikumok  // Agykutatás. Agykutatási vélemények. - 1994. május - 19. szám (2) .

Irodalom

• Mashkovsky M. D. Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új Hullám, 2005. - S. 111-115. — 1200 s. — ISBN 5-7864-0203-7 .
• Giurgea CE Vers une pharmacology de l'active entegrative du cerveau. Tentative du concept nootrope en psychopharmacologie  (fr.)  // Actualites Pharmacologiques. - Párizs, 1972. - Livr. 25 . - P. 115-156. — ISSN 0567-8854 . — PMID 4541214 .
• Voronina T. A. Seredinin S. B. Nootróp gyógyszerek, eredmények és új problémák // Kísérleti és klinikai farmakológia: folyóirat. - 3-9 . o .
• Giurgea C. és Salama M. Nootropic Drugs  (angol)  // Progress in Neuro Psychopharmacology. - Pergamon Press, 1977. - P. 235-247.
• Giurgea CE A Drug for the Mind   // Chemtech . - 1980. - június. - P. 360-365.