Nikotinil-gamma-amino-vajsav

A nikotinoil-gamma-aminovajsav , kereskedelmi neve Picamilon ( angolul  Picamilonum ), az N-nikotinoil-g-aminovajsav nátriumsója (nikotinoil - GABA ) egy nootróp gyógyszer. A gyártók a Picamilont nootróp gyógyszerként tartják számon, amely értágító hatással van az agy ereire.

Az FDA arra a következtetésre jutott, hogy a Picamilon nem étrend-kiegészítő, ezért korlátozta értékesítését az Egyesült Államokban .

Általános információk

A gyógyszert 1970-ben az All-Union Vitamin Research Institute- ban (Moszkva, Szovjetunió) V. M. Kopelevich , L. M. Shmuilovich és V. I. Trubnikov szintetizálta . 1986-ban vezették be az orvosi gyakorlatba. Ez az első eredeti hazai nootrop. Jelenleg a gyógyszer jogai a moszkvai oroszországi " NPK ECHO " gyógyszeripari vállalathoz tartoznak.

Kémiai értelemben a GABA molekula és a nikotinsav kombinációjának tekinthető . Farmakológiailag a gyógyszer szintén főként e két komponens tulajdonságait egyesíti.

A gyógyszer serkenti a redox folyamatokat, növeli az idegszövet oxigén- és glükózfogyasztását, ischaemia után segít helyreállítani az energiaszubsztrátok hasznosítási folyamatait, és megakadályozza a tejsav koncentrációjának növekedését az agyszövetben.

A Picamilon kifejezett értágító tulajdonságokkal rendelkezik nootróp és nyugtató hatással kombinálva [2] . Az agyi véráramlás növekedése a picamilon hatására az agyi erek tónusának csökkenése a nyaki és csigolya artériák rendszerében, a pialis arteriolák, az agyi véráramlás térfogati sebességének növekedése, a hangsúlyos központi depresszív hatás következménye. az agyi erek reflex kontraktilis reakcióiról és a szomatoszimpátiás reflexekről [3] .

A picamilon endothel védő hatása annak köszönhető, hogy a GABA molekula szerkezetébe beépül a nikotinsav, amely közvetlen izomrelaxáns hatással van az érfalra, és javítja a GABA farmakokinetikai tulajdonságait [4] . Bebizonyosodott, hogy a picamilon megakadályozza a szisztémás endothel diszfunkció kialakulását, valamint endothel és kardioprotektív hatásai vannak [5] .

A gyógyszer kifejezett vazoaktív tulajdonságai, valamint nyugtató és nootróp hatása, előnyösebbé teszik az agyi érrendszeri elváltozásokban szenvedő betegeknek történő beadását, mint a piracetám és az aminalon adagolását [6] .

Fizikai tulajdonságok

Száraz formában az anyag fehér, esetleg enyhén krémes árnyalattal [7] . A vizes oldat átlátszó, színtelen vagy enyhén elszíneződött [8] .

A gyógyszer tabletta [7] és injekció [8] formájában kapható .

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A gyártó szerint a nikotinoil-gamma-amino-vajsav javítja a vérkeringést az agy, a retina és a látóideg ereiben [7] [8] .

Farmakokinetika

A gyártó szerint a nikotinoil-gamma-amino-vajsav gyorsan és teljesen felszívódik, és hosszú ideig megmarad a testszövetekben. A gyógyszerre vonatkozó utasítások szerint a biohasznosulás eléri az 50-88%-ot, a felezési idő 0,51 óra, az anyag nem metabolizálódik, változatlan formában, főként a vesén keresztül ürül [7] [8] .

A gyártó független adatai szerint a nikotinoil-gamma-amino-vajsav 50-200 mg -os dózisban történő bevétele után a vérplazmában 500-3000 μg / l koncentrációban található több órán keresztül, és felezési ideje 1 -2 óra [9] .

A gyártótól független adatok szerint a nikotinoil-gamma-aminovajsav részben gamma-amino-vajsavvá és nikotinsavvá hidrolizálódik, az alapgyógyszer és két metabolit vizelettel történő kiválasztódása pedig az egyszeri adag akár 79% -a [9] .

Hatásmechanizmus

A gyártó szerint a nikotinoil-gamma-amino-vajsav javítja az agy funkcionális állapotát azáltal, hogy javítja az agyi keringést és normalizálja az anyagcserét a szövetekben [7] [8] .

Alkalmazás

A Picamilont (felnőtteknél) nootróp és érrendszeri gyógyszerként alkalmazzák enyhe és közepesen súlyos cerebrovaszkuláris balesetek, vegetatív érrendszeri dystonia, szorongás, félelem, fokozott ingerlékenység, elvonási tünetek esetén alkoholizmusban szenvedő betegeknél, valamint a fizikai és mentális ellenállás fokozására. feszültség.

Használja a gyógyszert önmagában vagy kombinált terápiában. Belül rendelje, étkezéstől függetlenül.

Javallatok

A gyógyszerre vonatkozó utasítások szerint a nikotinoil-gamma-amino-vajsav a következő betegségekre és állapotokra javallt [1] :

• agyi keringési zavarok (akut ischaemiás, szubakut és ischaemiás stroke gyógyulási periódusai , krónikus cerebrovaszkuláris elégtelenség );
• vegetovaszkuláris dystonia ;
• asthenia ;
• depresszió ;
• szenilis pszichózis ;
• alkoholizmus (megvonási időszak), akut alkoholmérgezés;
• migrén ;
• traumás agysérülés;
• idegi fertőzések;
• elsődleges nyitott zugú glaukóma (a látásfunkció stabilizálására).

Kritika

2015-ben a Mississippi Egyetem és a Harvard Medical School tudósaiból álló csoport tanulmányt végzett a nikotinoil-GABA-t (Picamilon) tartalmazó, kereskedelmi forgalomban kapható étrend-kiegészítőkről. 31 minta elemzése azt mutatta, hogy egy hatóanyag hiányzik, 30 mintában a csomagoláson feltüntetettek 99,6%-a 157,9%-a volt [10] . Az FDA levette a Picamilont az étrend-kiegészítők listájáról, és korlátozta ingyenes értékesítését az Egyesült Államokban [11] .

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 Radar .
2. ↑ Módszertani megközelítések az endoteliális diszfunkció kialakulásának kvantitatív értékeléséhez az L-NAME által kiváltott nitrogén-monoxid-hiány modellben a kísérletben / M. V. Pokrovsky [et al.] // Kuban Scientific Medical Bulletin. - Krasznodar, 2006. - 10. sz. - S. 72-77.
3. ↑ Maruta N. A. Picamilon - nootróp és vazoaktív, széles spektrumú gyógyszer ismét az ukrán gyógyszerpiacon // Gyógyszerész. - 2002 20. sz.
4. ↑ Belova E. I. A neurofarmakológia alapjai: Proc. egyetemi hallgatók támogatása. - M.: Aspect Press, 2006. - 176 p., Tyurenkov I. N., Perfilova V. N. Kísérleti és klinikai farmakológia. - 2001. - 6. sz. - S. 68-72.
5. ↑ A lamotrigin, picamilon és valproátok endoteliális és kardioprotektív hatásainak tanulmányozása kísérleti endoteliális diszfunkcióban I. N. Ershov, E. V. Luchkina, M. V. Pokrovsky, T. G. Pokrovskaya \\ Kuban Scientific Medical Bulletin. 3. szám (108). 2009. p. 50-53.
6. ↑ Pyatnitsky A.N., Panchenko G.V., Khionidi K.P. A Picamilon egy új cerebrovaszkuláris és nootrop gyógyszer. Kísérleti eredmények. és klinikai tanulmány // Proceedings. vses. konf. Ufa. VNIISENTI. - M., 1989. - S. 214-217.
7. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, használati utasítás (tabletta), 2008 .
8. ↑ 1 2 3 4 5 Picamilon, használati utasítás (oldatos injekció), 2010 .
9. ↑ 1 2 Cui, W. A picamilon koncentráció meghatározása humán plazmában folyadékkromatográfiás-tandem tömegspektrometriával : [ eng. ]  / W. Cui, X. Chen, Y. Zhan … [ et al. ] // Journal of Chromatography B. - 2010. - Vol. 878. sz. 15–16. - P. 1181-1184. - doi : 10.1016/j.jchromb.2010.03.013 . — PMID 20359966 .
10. ↑ Avula, Bharathi. A vinpocetin és a picamilon azonosítása és mennyiségi meghatározása az Egyesült Államokban értékesített étrend-kiegészítőkben: [ eng. ]  / Bharathi Avula, Amar G. Chittiboyina, Satyanarayanaraju Sagi … [ et al. ] . — Kábítószer-vizsgálat és -elemzés. - 2016. - Kt. 8, sz. 3−4. - P. 334-343. — ISSN 1942-7611 . - doi : 10.1002/dta.1853 . — PMID 26426301 .
11. ↑ Daniells, Stephen Az FDA öt figyelmeztető levelet küld a  picamilont tartalmazó étrend-kiegészítőkre . NutraIngredients-USA (2015. december 2.). Letöltve: 2019. április 14. Az eredetiből archiválva : 2020. augusztus 7..

Irodalom

Dokumentumok

• Yurchenko, N.I. Utasítások a Picamilon gyógyszer orvosi használatához  : R N000851 / 01-140808 / Akrikhin LLC. - Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma, 2008. - augusztus 14. - 3 s.
• Zhestkova, N. A. A Picamilon® gyógyszer orvosi felhasználására vonatkozó utasítások  : LS-001744-27-07-10 / Pharmstandard-UfaVITA LLC. - Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma, 2010. - július 27. - 3 s.
• Nyilvántartási bejegyzés LS-000589: N-nikotinoil-gamma-aminovajsav nátriumsó  // Állami Gyógyszernyilvántartás. - Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma, 2009. - november 10.
• Regisztrációs bizonyítvány P N000851/01: Picamilon  : tabletták // Állami Gyógyszernyilvántartás. - Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma, 2008. - augusztus 14.
• LS-001744 regisztrációs tanúsítvány: Picamilon®  : oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra // Állami Gyógyszernyilvántartás. - Az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma, 2008. - augusztus 14.

Linkek

• Picamilon® (Picamilonum) . Gyógyszerek és gyógyszerészeti termékek enciklopédiája . Radar szabadalom. — Utasítás, alkalmazás és képlet. (Orosz)