Venlafaxin

A venlafaxin (márkanevek Effexor, Vipax, Velaxin, Velafax, Efevelon, Venlaxor stb.) a szelektív szerotonin és noradrenalin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) csoportjába tartozó antidepresszáns . A súlyos depressziós rendellenesség (MDD), a generalizált szorongásos rendellenesség (GAD), a pánikbetegség és a szociális fóbia kezelésére használják . Orálisan alkalmazzák .

A fő mellékhatások közé tartozik az étvágytalanság, székrekedés , szájszárazság, szédülés , izzadás és szexuális problémák. A súlyos mellékhatások közé tartozik az öngyilkosság fokozott kockázata (különösen a gyermekek és serdülők esetében [1] ), a mánia [2] [3] [4] és a szerotonin szindróma [5] [6] . A venlafaxin kezelés abbahagyása antidepresszáns megvonási szindrómát eredményezhet. Felmerült az aggodalom, hogy a terhesség késői szakaszában történő használat károsíthatja a babát.

A venlafaxint 1993- ban engedélyezték orvosi használatra az Egyesült Államokban . Először Wyeth mutatta be 1993-ban; jelenleg sok más cég gyártja (EGIS, Pliva , Pfizer stb.). A gyógyszer generikus gyógyszerként kapható.

Egy 2009-es tanulmányban, amelyben 12 új generációs antidepresszánst hasonlítottak össze, a venlafaxint, a mirtazapint , az eszcitalopramot és a szertralint sokkal jobbnak találták az összes többinél [7] .

Farmakológiai hatás

A venlafaxin az R és S enantiomerek racemátja , mindkettő farmakológiai aktivitással rendelkezik. A fő metabolit, az O-dezmetil-venlafaxin, amelynek plazmaszintje magasabb, mint a venlafaxin, hasonló antidepresszáns hatással rendelkezik.

A venlafaxin gátolja a szerotonin transzporter fehérjét , és nagy dózisokban a noradrenalin transzportert is . Ugyanakkor a gyógyszernek nincs affinitása a muszkarin, adrenerg, hisztaminerg, 5-HT1- és 5-HT2- szerotonin receptorokhoz .

Farmakokinetika

A venlafaxin felezési ideje körülbelül 5 óra, aktív metabolitja , az O-dezmetil-venlafaxin körülbelül 11 óra. A venlafaxin plazmafehérjékhez való kötődése 27%, ami lényegesen alacsonyabb, mint az SSRI-ké (például fluoxetin  - 94%. paroxetin  - 95%). Mivel a venlafaxin gátolja a CYP2D6-ot, ez megzavarhatja az ezen enzim által metabolizált egyéb gyógyszerek normál lebomlását.

Javallatok

A venlafaxint elsősorban depresszió, általános szorongásos zavar, szociális fóbia, pánikbetegség és vazomotoros tünetek kezelésére használják.

A depresszió kezelése

A venlafaxin jobban tolerálható, mint a triciklikus antidepresszánsok és az imipramin, de ezek a szerek várhatóan megközelítőleg azonos hatásúak. A venlafaxint jobbnak, vagy megközelítőleg egyenlőnek tekintik az SSRI-k hatékonyságával a hagyományos SSRI -khoz képest. A széles terápiás dózistartománnyal rendelkező venlafaxin neurokémiai aktivitásának spektrumában következetesen tartalmazza a szerotonerg, noradrenerg és dopaminerg hatásokat. Tehát 75-125 mg-os dózisban a venlafaxin szerotonerg hatást fejt ki, amikor az adagot 225 mg-ra emelik, a noradrenerg hatás aktiválódik, és a dózis további 375 mg-ra történő emelése dopaminerg hatás megjelenéséhez vezet. . A venlafaxin ilyen dózisfüggő farmakológiája alapjaiban különbözteti meg ezt a gyógyszert az SSRI-ktől, amelyek terápiás dózisainak korlátozott tartománya szűkíti az egyéb neurokémiai hatások lehetőségét, kivéve a szerotonerg hatásokat [8] .

Fájdalomkezelés

A venlafaxin neuropátiás fájdalom kezelésében való alkalmazásáról szóló 2015-ös Cochrane-felülvizsgálat megállapította, hogy bár nem volt lehetséges az összes vizsgálat eredményeit összesíteni egy általános következtetés levonására, mindegyik külön-külön kimutatta a venlafaxin bizonyos, bár szerény előnyeit a neuropátiás fájdalom kezelése. Ezt az előnyt általában napi 75-225 mg-os adagokkal érik el. Egyes tanulmányok a venlafaxin ismert mellékhatásairól számoltak be, beleértve az álmosságot, szédülést és enyhe gyomor-bélrendszeri problémákat, de ezek nem voltak különösebben problémásak.

Összességében jelenleg nem áll rendelkezésre elegendő információ a jelenlegi felírási gyakorlat megváltoztatásának indokolásához, és nem lehetséges a venlafaxin a neuropátiás fájdalom első vonalbeli kezeléseként ajánlani. Azonban ez egy meglehetősen jól tolerálható gyógyszer, amely bizonyos előnyökkel járhat azoknak az embereknek, akik nem tolerálnak más antidepresszánsokat vagy görcsoldókat, amelyeket gyakrabban írnak fel neuropátiás fájdalomban szenvedőknek [9] .

Atipikus felhasználások

Egyes orvosok a venlafaxint nem rendeltetésszerűen alkalmazhatják a diabéteszes neuropátia kezelésére (a duloxetinhez hasonlóan) és a migrén megelőzésére (bár a venlafaxin egyes esetekben súlyosbíthatja vagy előidézheti a migrént). A vizsgálatok kimutatták, hogy a venlafaxin hatékony ezekben az állapotokban, de valószínűleg előnyben részesítik azokat a gyógyszereket, amelyekre ezek a betegségek hivatalosan javallottak (például pregabalin vagy duloxetin). A venlafaxinról azt is kimutatták, hogy csökkenti a "hőhullámok" súlyosságát a menopauzás nőknél, és javítja a prosztatarák miatt hormonális kezelésben részesülő férfiak állapotát.

Mind a szerotonerg, mind az adrenerg rendszerre kifejtett hatása miatt a venlafaxint a kataplexiás epizódok csökkentésére is alkalmazzák, az izomgyengeség egy formája az alvással összefüggő narkolepsziában szenvedő betegeknél. Számos nyílt elrendezésű és három kettős vak vizsgálat megerősítette a venlafaxin hatékonyságát a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) kezelésében. Klinikai vizsgálatok kimutatták a gyógyszer lehetséges hatékonyságát poszttraumás stressz zavarban (PTSD) szenvedő betegeknél.

Hatékonysági vizsgálatok

A legtöbb tanulmány a venlafaxin és más antidepresszánsok hasonló hatékonyságát mutatta ki. .

Összehasonlító metaanalízis[ mi? ] 21 fő antidepresszáns kimutatta, hogy a venlafaxin, az agomelatin, az amitriptilin, az eszcitalopram, a mirtazapin, a paroxetin és a vortioxetin hatékonyabb, mint más antidepresszánsok , bár sok összehasonlítás minőségét alacsonyra vagy nagyon alacsonyra értékelték .

Hatékonyságát tekintve a venlafaxin az volt[ mikor? ] hasonló az atípusos antidepresszáns bupropionhoz; a remisszió aránya azonban alacsonyabb volt a venlafaxin esetében . Egy kettős vak vizsgálatban azokat a betegeket, akik nem reagáltak az SSRI-kra, venlafaxinra vagy citalopramra állították át. Hasonló javulás volt tapasztalható mindkét csoportban. .

A szertralinnal és az eszcitaloprammal összehasonlítva a venlafaxin ezekhez a gyógyszerekhez hasonló hatékonyságot mutat súlyos depresszióban szenvedő betegek kezelésében és életminőségük javításában. . Egy metaanalízis azt mutatta, hogy a venlafaxin felülmúlja az SSRI -ket , de csak a fluoxetinnel és a paroxetinnel végzett vizsgálatokat vonták be az elemzésbe, és az eredmények nem extrapolálhatók az összes SSRI-re. Egy kiterjedt metaanalízis 33 RCT eredményeit gyűjtötte össze venlafaxinnal, fluoxetinnel , paroxetinnel és fluvoxaminnal kezelt major depresszióban szenvedő betegeknél . A remisszió aránya 45% volt venlafaxinnal, 35% SSRI-vel és 25% placebóval. Hasonló eredményeket (a venlafaxin nagyobb hatékonysága, mint az SSRI-k) mutattak ki más nagy metaanalízisek is. .

Meta-analízis[ mi? ] kritikát kapott, mert a venlafaxint alacsony dózisú SSRI-kkel hasonlította össze, ami nem befolyásolta az eredményeket. Ez a körülmény volt az oka annak, hogy a szerzők új, korrektebb vizsgálatot végezzenek, de az eredmény hasonló volt. A hatás mélysége és a remisszió aránya magasabb volt a venlafaxinnal. Arra a következtetésre jutottak, hogy a venlafaxin valóban hatékonyabb antidepresszáns, mint az SSRI-k. .

Egy 2009 -es vizsgálatban (105 beteg bevonásával végzett RCT) a venlafaxin és mirtazapin kombinációja különösen hatásosnak bizonyult , és ez a kombináció a betegek 58%-ánál ért el remissziót – körülbelül kétszer annyit, mint egyetlen antidepresszáns alkalmazásával [10] . Ezeket a kombinációkat a rezisztens depresszió kezelésére használják . A venlafaxin és mirtazapin kombinációját a szlengben "California rakéta-üzemanyag"-nak nevezik. Több antidepresszáns szedésének különböző kombinációi is lehetségesek, ha különböző csoportokba tartoznak. Például a venlafaxin és a bupropion kombinációja .

Ugyanakkor vannak olyan tanulmányok, amelyek megkérdőjelezik a venlafaxin hatékonyságát. A 6 antidepresszáns (venlafaxin, szertralin , fluoxetin , paroxetin , citalopram és nefazodon ) 42 klinikai vizsgálatának összehasonlító áttekintése , beleértve a korábban nem publikált vizsgálatokat is, azt mutatta, hogy e 42 vizsgálat többsége negatív volt. A placebo és a gyógyszerek közötti különbség átlagosan csak 1,8 pont volt a Hamilton-skálán  – ez a szám statisztikailag szignifikáns, de klinikailag nem [11] . Egy másik tanulmány szerint ( 4 antidepresszáns, köztük a venlafaxin 35 klinikai vizsgálatának metaanalízise ) az antidepresszánsok és a placebo közötti különbség csak nagyon súlyos depresszióban érte el klinikai jelentőségét [12] .

A venlafaxin gyermekeknél végzett vizsgálatok nem igazolták hatékonyságát. .

Mellékhatások

A venlafaxin mellékhatásainak spektruma hasonló az SSRI -kéhoz [13] . A gyógyszer mellékhatásai a következők:

• Fejfájás [14] [15] (34%)
• Szédülés [14] [15]
• Hányinger [14] [15] (21-35%)
• Hányás [14]
• Álmatlanság [16] (15–21%)
• Pszichomotoros izgatottság [17]
• Riasztás [17]
• Ingerlékenység [15]
• Aszténia [17]
• Nyugtató hatás [18]
• Álmosság [14] [15]
• Az affektus megfordítása ( mánia vagy hipománia kialakulása ) [18]
• Élénk/rendellenes álmok (3-7%)
• Remegés (11-20%)
• Az izmok hipertóniája [17]
• Csökkent étvágy [17] (8-20%)
• Dyspepsia [15] [17]
• Szexuális diszfunkció [19] , különösen libidó zavarok (3-9%), csökkent potencia [15] és ejakulációs zavarok (8-16%)
• Anorgazmia [15] [18]
• Hipotenzió [14] , magas vérnyomás [15] [20] (4-5%), hipertóniás krízis kockázata [20]
• Ásítás (3-5%)
• Izzadás [14] [15] (10-14%)
• Szájszárazság (12-16%)
• Mydriasis (pupillátágulat)
• Akkomodációs zavarok [17]
• székrekedés
• Dysuric jelenségek [18]
• Súlygyarapodás [18]
• Anorexia [14]
• A máj transzaminázok fokozott aktivitása [17]
• Megnövekedett plazma koleszterinszint [ 17]
• A diabetes mellitus kialakulása [21]
• Kiütés [14]
• A bőr és a nyálkahártyák vérzése [17]
• Szerotonin szindróma [6]

A venlafaxin leggyakoribb mellékhatása az émelygés, amely dózisfüggő és idővel megszűnik. Ritka mellékhatás a szisztémás magas vérnyomás , amely szintén dózisfüggő, a kezelés korai szakaszában jelentkezik, de hajlamos továbbra is fennállni. Minden venlafaxint szedő betegnek rendszeresen meg kell mérnie a vérnyomását a kezelés első hónapjaiban és a gyógyszer dózisának növelésével [22] .

A venlafaxin növelheti a szemnyomást, ezért a glaukómában szenvedőknek gyakrabban kell ellenőrizniük a szemüket.

Öngyilkosság veszélye

Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) előírja, hogy minden antidepresszánsnál, beleértve a venlafaxint is, fel kell tüntetni az öngyilkosság lehetséges kockázatára vonatkozó figyelmeztetést.

Egy 2014-es metaanalízis a venlafaxinnal végzett 21 klinikai vizsgálatról a depresszió kezelésére felnőtteknél, és azt találta, hogy a placebóval összehasonlítva a venlafaxin csökkentette az öngyilkossági gondolatok és viselkedés kockázatát.

A finn vizsgálat több mint 15 000 beteget követett 3,4 éven keresztül. A venlafaxin 60%-kal (statisztikailag szignifikáns) növelte az öngyilkosság kockázatát a kezelés nélküli kezeléshez képest. Ugyanakkor a fluoxetin (Prozac) felére csökkentette az öngyilkosság kockázatát.

Egy másik tanulmányban több mint 200 000 esetre vonatkozó adatokat szereztek be az Egyesült Királyság általános gyakorlati kutatási adatbázisából. Kiinduláskor a venlafaxinnal kezelt betegeknél több öngyilkossági kockázati tényező (például korábbi öngyilkossági kísérlet) volt, mint más antidepresszánsokkal kezelt betegeknél. A venlafaxint szedő betegeknél szignifikánsan nagyobb volt a befejezett öngyilkosság kockázata, mint a fluoxetint vagy citalopramot (Celexa) szedő betegeknél. Az ismert kockázati tényezőkhöz való igazítást követően a venlafaxin az öngyilkosság kockázatának növekedésével járt a fluoxetinhez és a dothiepinhez képest, ami statisztikailag nem volt szignifikáns.[ pontosítás ] . Statisztikailag szignifikánsan nagyobb az öngyilkossági kísérlet kockázata a kiigazítás után[ pontosítás ] , de a szerzők arra a következtetésre jutottak, hogy ennek oka lehet a maradék torzítás.

A klinikai vizsgálatok FDA-elemzése kimutatta, hogy a venlafaxint szedő felnőttek körében az öngyilkos magatartás előfordulása nem különbözött szignifikánsan a fluoxetin vagy a placebo esetében.

A venlafaxin ellenjavallt gyermekeknél, serdülőknél és fiatal felnőtteknél. A klinikai vizsgálatokról készült FDA-elemzés szerint a venlafaxin statisztikailag szignifikánsan ötszörösére növelte az öngyilkossági gondolatokat és az öngyilkossági magatartást 25 évesnél fiatalabb személyeknél. Egy másik elemzésben a venlafaxin nem volt jobb, mint a placebó gyermekeknél (7–11 éves), de javította a depressziót a serdülőknél (12–17 év). Az ellenséges magatartás és az öngyilkos viselkedés azonban mindkét csoportban nőtt a placebót kapókhoz képest. Egy olyan vizsgálatban, amelyben olyan antidepresszánsokat vontak be, amelyek depresszióban szenvedő serdülőknél sikertelennek bizonyultak, azokat a serdülőket, akiknek sikertelen volt az SSRI-kezelés, véletlenszerűen átállítottak egy másik SSRI-re vagy venlafaxinra; a venlafaxint szedőknél azonban megnövekedett az öngyilkosságok aránya. Azoknál a serdülőknél, akiknél a kiinduláskor öngyilkossági hajlamot mutattak, az öngyilkossági kísérletek és az önkárosítás gyakorisága 60%-kal nőtt a venlafaxin szedése alatt.

Elvonási szindróma

A venlafaxint a többi antidepresszánshoz képest az egyik legsúlyosabb elvonási szindróma jellemzi. A gyógyszer hirtelen leállítása vagy dózisának jelentős csökkentése után általános rossz közérzet, fáradtság, álmosság, szokatlan álmok/rémálmok, fejfájás, szédülés, dyspepsia (hányinger, hányás, hasmenés, anorexia ), szájszárazság, szorongás, szorongás, remegő végtagok, görcsök, érzelmi instabilitás, valamint az ún. "agyi zsibbadás" - szédülés érzéséből, a léglyukba való bemerülésből, a testen áthaladó elektromos kisülésből álló jelenség. E tünetek előfordulásának elkerülése érdekében nagyon fontos, hogy az adagot fokozatosan, egy bizonyos időtartamon keresztül csökkentsék: 6 hetes vagy hosszabb terápiás kúra esetén a dóziscsökkentési időszak legalább 2 hét legyen, és függ a dózis, a kezelés időtartama és a beteg egyéni jellemzői; a venlafaxinnal végzett klinikai vizsgálatok során az adagot hetente egyszer 75 mg-mal csökkentették [23] .

Az elvonási szindróma mind a venlafaxin hosszú távú alkalmazása után jelentkezik, mind abban az esetben, ha egy személy több hétig szedte a gyógyszert. Az elvonási tünetek általában fokozatosan enyhülnek és a gyógyszer abbahagyása után három héttel eltűnnek, azonban egyes esetekben az elvonási tünetek hónapokig vagy akár évekig is megjelenhetnek [24] .

Szerotonin szindróma

Potenciálisan életveszélyes szerotonin szindróma (amelyet a közelmúltban "szerotonin toxicitásnak" is minősítettek) előfordulhat a venlafaxin-kezelés során. Különösen gyakran alakul ki szerotonerg gyógyszerek venlafaxinnal történő egyidejű alkalmazásával, beleértve az SSRI-ket és az SNRI-ket; sok hallucinogén, beleértve a triptaminokat és fenetil-aminokat (pl. LSD/LSA, DMT, MDMA, meszkalin); dextrometorfán (DXM), tramadol, tapentadol, petidin (meperidin) és triptánok, valamint a szerotonin metabolizmusát befolyásoló gyógyszerek (beleértve a MAOI-kat is). A szerotonin szindróma tünetei lehetnek mentális állapotváltozások (pl. izgatottság, hallucinációk, kóma), autonóm instabilitás (pl. tachycardia, labilis vérnyomás, láz), neuromuszkuláris rendellenességek (pl. hyperreflexia, koordinációs zavar) vagy gyomor-bélrendszeri tünetek (pl. hányinger) , hányás, hasmenés). A venlafaxin szerotonin szindrómát is okozhat, ha más gyógyszerekkel nem kombinálják – túladagolás esetén. Mérsékelt dózisú venlafaxin (napi 150 mg) esetén is beszámoltak abortuszos szerotonin szindrómáról, amely a szerotonin szindróma tüneteinek egy részét, de nem mindegyikét tartalmazza. A venlafaxin alacsony dózisa (37,5 mg naponta) által okozott szerotonin szindróma esetét is beszámolták.

Terhesség

Kevés jól kontrollált vizsgálatot végeztek a venlafaxinnal terhes nőkön. Így egy nagy eset-kontroll vizsgálatban (5124 spontán abortusz és 10 kontroll „esetenként”), amelyet 2010 -ben végeztek, és a kanadai Quebec Terhességi Nyilvántartás adatait használták fel , a venlafaxint, valamint a paroxetint és a gyógyszer kombinációit összefüggésbe hozták. az antidepresszánsok három csoportja ( TCA -k , SSRI -k és SNRI -k ) közül a legmagasabb a spontán vetélés kockázatával. Ez a kockázat jelentősen megnőtt, ha a venlafaxint 150 mg feletti napi adagban alkalmazták [25] .

Egy eset-kontroll vizsgálat (2010-es tanulmány) szerint a venlafaxin a terhesség második trimeszterében történő alkalmazása az alacsony születési súly megnövekedett kockázatával járt a terhességi korhoz képest .

A National Birth Defect Prevention Study 2012-ben közzétett nagy eset-kontroll tanulmánya megállapította, hogy a venlafaxin terhesség alatti alkalmazása számos születési rendellenességgel járhat, beleértve az anencephaliát, a szájpadhasadékot, a szívszöveg-hibákat és a koarktációs aortát. A prospektív vizsgálatok nem mutattak ki statisztikailag szignifikáns veleszületett rendellenességeket. Azonban újszülötteknél önkorlátozó hatásokról számoltak be[ pontosítás ] . Más szerotonin-újrafelvétel-gátlókhoz hasonlóan ezek a hatások általában rövid ideig tartanak, 3-5 napig tartanak, és ritkán vezetnek súlyos szövődményekhez.

A venlafaxin alkalmazása a terhesség késői szakaszában, valamint az SSRI-k alkalmazása esetén az újszülött rossz alkalmazkodásának szindrómáját írták le ( 2004 -ben és 2009 -ben végzett tanulmányok ) [25] .

Mánia és vegyes állapotok

A venlafaxin nem engedélyezett és nem ajánlott a bipoláris zavar depressziós fázisának kezelésére, mivel mániát vagy kevert állapotokat okozhat , és nagyobb valószínűséggel, mint a szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók és a bupropion [2] .

Egyéb

Fenciklidin (PCP), kokain és amfetamin álpozitív vizeletvizsgálatáról számoltak be a venlafaxinnal kapcsolatban. Ezek az esetek ritkák, és nagy, napi 150 mg-ot meghaladó dózisú venlafaxin alkalmazásakor fordulnak elő, hosszú távú használat mellett.

Ritka esetekben kábítószer-akathisia fordulhat elő.

A venlafaxint óvatosan kell alkalmazni hipertóniás betegeknél. A venlafaxin-kezelést abba kell hagyni, ha a magas vérnyomás továbbra is fennáll.

Ellenjavallatok

A venlafaxin alkalmazása nem javasolt túlérzékeny betegeknek, és nem szedhetik olyan személyek, akik allergiásak az inaktív összetevőkre, például zselatinra, cellulózra, etilcellulózra, vas-oxidra, titán-dioxidra és hipromellózra. Nem alkalmazható monoamin-oxidáz gátlóval (MAOI) együtt, mert potenciálisan halálos szerotonin szindrómát okozhat.

A gyógyszer ellenjavallt egyéni intolerancia, súlyos máj- , vese- , szív- és érrendszeri betegségek (beleértve az artériás magas vérnyomást is ), zöldhályog , szoptatás, fokozott vérzésre való hajlam, görcsös szindróma anamnézisében , soványság [16] . Nem alkalmazható gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésére a kutatás hiánya, valamint a serdülőkre jellemző öngyilkossági gondolatok előfordulása miatt az antidepresszánsok szedésének kezdetén.

A venlafaxin alkalmazása nem javasolt bipoláris zavar esetén.

Terhesség alatt a venlafaxin alkalmazása csak rendkívül súlyos indikációk esetén lehetséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A venlafaxint óvatosan kell szedni orbáncfű alkalmazásakor. A venlafaxin csökkentheti a görcsküszöböt, és más, a görcsküszöböt csökkentő gyógyszerekkel, például bupropionnal és tramadollal kombinációját óvatosan és alacsony dózisban kell alkalmazni. A venlafaxint óvatosan alkalmazzák az entakapon parkinson gyógyszerrel kombinálva is [26] . A venlafaxin a citokróm P450 2D6 izoenzim inhibitora , és növelheti az ezen enzim által metabolizált gyógyszerek koncentrációját, ami káros farmakokinetikai kölcsönhatások és fokozott toxicitás kockázatához vezet. Különösen növeli a triciklikus antidepresszánsok , a karbamazepin és számos atípusos antipszichotikum koncentrációját [18] . A gyógyszer nem kompatibilis a MAO-gátlókkal [16] : ezekkel kombinálva szerotonin szindrómát okozhat [5] . A MAO-gátlók abbahagyását követő két héten belül a venlafaxint nem szabad alkalmazni, a MAO-gátlókat pedig a venlafaxin-kezelés abbahagyását követő egy héten belül nem szabad alkalmazni [26] . A szerotonin szindróma kockázata a venlafaxin és a tramadol együttes alkalmazása esetén is fennáll. A karbamazepin csökkentheti a venlafaxin vérszintjét, míg az SSRI-k növelhetik a vérszintet [27] . Nem ajánlott a venlafaxint haloperidollal , tioridazinnal kombinálni [15] .

Túladagolás

Az SSRI antidepresszánsokkal ellentétben a venlafaxin túladagolás esetén viszonylag magas toxicitást mutat, hasonlóan néhány (legkevésbé toxikus) triciklikus antidepresszánshoz [28] . A legtöbb venlafaxint túladagoló betegnél csak enyhe tünetek jelentkeznek. A túladagolást túlélőkben a venlafaxin plazmakoncentrációja 6-24 mg/l között volt, míg halálos kimenetelű esetekben a vérszint gyakran 10-90 mg/l között van. A publikált retrospektív tanulmányok arról számolnak be, hogy a venlafaxin túladagolása az SSRI antidepresszánsok túladagolásához képest megnövekedett halálozási kockázattal járhat, de alacsonyabb halálozási kockázattal, mint a triciklikus antidepresszánsokkal. Az egészségügyi szakembereknek azt tanácsoljuk, hogy az Effexort és az Effexor XR-t a lehető legkisebb számú kapszulában írják fel, összhangban a megfelelő betegkezeléssel .[ pontosítás ] a túladagolás kockázatának csökkentése érdekében. A venlafaxint általában a depresszió második vonalbeli gyógyszereként írják fel, mivel nagy hatékonyságát kombinálja az első vonalbeli gyógyszerekkel, például fluoxetinnel, paroxetinnel és citaloprammal.[ pontosítás ] és a mellékhatások, például hányinger, fejfájás, álmatlanság, álmosság, szájszárazság, székrekedés, szexuális diszfunkció, izzadás és idegesség gyakoribb előfordulása.

A venlafaxinnak nincs specifikus ellenszere, és általában a terápia azonnali tüneti kezelés. Az aktív szén használata megakadályozhatja a gyógyszer felszívódását. A pulzusszám és más életjelek monitorozása szükséges. A rohamokat benzodiazepinekkel vagy más görcsoldó szerekkel kezelik. A forszírozott diurézis, a hemodialízis, a cseretranszfúzió vagy a hemoperfúzió valószínűleg nem gyorsítja fel a venlafaxin eliminációját a gyógyszer nagy eloszlási térfogata miatt.

Jegyzetek

1. ↑ Stahl SM , Morrissette DA , Faedda G. , Fava M. , Goldberg JF , Keck PE , Lee Y. , Malhi G. , Marangoni C. , McElroy SL , Ostacher M. , Rosenblat JD , Solé E. , Suppes T. , Takeshima M. , Thase ME , Vieta E. , Young A. , Zimmerman M. , McIntyre RS Irányelvek a vegyes depresszió felismeréséhez és kezeléséhez.  (angol)  // CNS Spectrums. - 2017. - április ( 22. évf . 2. sz .). - P. 203-219 . - doi : 10.1017/S1092852917000165 . — PMID 28421980 .
2. ↑ 1 2 Pacchiarotti I., Bond DJ, Baldessarini RJ, Nolen WA, Grunze H., Licht RW, Post RM, Berk M., Goodwin GM, Sachs GS, Tondo L., Findling RL, Youngstrom EA, Tohen M., Undurraga J., González-Pinto A., Goldberg JF, Yildiz A., Altshuler LL, Calabrese JR, Mitchell PB, Thase ME, Koukopoulos A., Colom F., Frye MA, Malhi GS, Fountoulakis KN, Vázquez G., Perlis RH, Ketter TA, Cassidy F., Akiskal H., Azorin JM, Valentí M., Mazzei DH, Lafer B., Kato T., Mazzarini L., Martínez-Aran A., Parker G., Souery D., Ozerdem A., McElroy SL, Girardi P., Bauer M., Yatham LN, Zarate CA, Nierenberg AA, Birmaher B., Kanba S., El-Mallakh RS, Serretti A., Rihmer Z., Young AH, Kotzalidis GD , MacQueen GM, Bowden CL, Ghaemi SN, Lopez-Jaramillo C., Rybakowski J., Ha K., Perugi G., Kasper S., Amsterdam JD, Hirschfeld RM, Kapczinski F., Vieta E. The International Society for Bipolar A rendellenességek (ISBD) munkacsoport jelentése az antidepresszánsok használatáról bipoláris rendellenességekben  (angolul)  // American Journal of Psychiatry  : folyóirat. - 2013. - november ( 170. évf. , 1. sz.). - P. 1249-1262 . - doi : 10.1176/appi.ajp.2013.13020185 . — PMID 24030475 .
3. ↑ Leverich GS , Altshuler LL , Frye MA , Suppes T. , McElroy SL , Keck Jr. PE , Kupka RW , Denicoff KD , Nolen WA , Grunze H. , Martinez MI , Post RM hangulatstabilizátorok.  (angol)  // The American Journal Of Psychiatry. - 2006. - február ( 163. évf. , 2. sz.). - 232-239 . - doi : 10.1176/appi.ajp.163.2.232 . — PMID 16449476 .
4. ↑ Patel R. , Reiss P. , Shetty H. , Broadbent M. , Stewart R. , McGuire P. , Taylor M. Növelik- e az antidepresszánsok a mánia és a bipoláris zavar kockázatát a depresszióban szenvedőknél? Retrospektív elektronikus esetregiszter kohorsz tanulmány.  (angol)  // BMJ Open. - 2015. - december 14. ( 5. köt. , 12. sz.). - P. e008341-008341 . - doi : 10.1136/bmjopen-2015-008341 . — PMID 26667012 .
5. ↑ 1 2 Janiczak F. J., Davis J. M., Preskorn S. H., Ide F. J. Jr. A pszichofarmakoterápia elvei és gyakorlata. - 3. - M. , 1999. - 728 p. - ISBN 966-521-031-9 .
6. ↑ 1 2 Volkov V.P. Iatrogén pszichoneuroszomatikus szindrómák. - Tver: Triada, 2014. - 320 p.
7. ↑ 12 új generációs antidepresszáns összehasonlító hatékonysága és elfogadhatósága: többszörös kezelési metaanalízis: The Lancet . Hozzáférés dátuma: 2015. január 24. Az eredetiből archiválva : 2014. augusztus 27. (határozatlan)
8. ↑ Venlafaxin (velaxin): egy harmadik generációs antidepresszáns nemzetközi tanulmányainak eredményei (hozzáférhetetlen kapcsolat) . Letöltve: 2007. április 25. Az eredetiből archiválva : 2007. május 28.. (határozatlan) 
9. ↑ Venlafaxin neuropátiás fájdalom kezelésére felnőtteknél . Cochrane Könyvtár . (határozatlan)
10. ↑ Antidepresszáns gyógyszerek kombinációja a súlyos depressziós zavar kezelésének megkezdésétől: kettős vak, randomizált vizsgálat (hivatkozás nem érhető el) . Letöltve: 2015. január 24. Az eredetiből archiválva : 2019. április 3. (határozatlan) 
11. ↑ Angell M. A mentális betegségek járványa: Miért? . The New York Review of Books (2011. június 23.). Archiválva az eredetiből 2012. szeptember 21-én. (határozatlan)
12. ↑ Kirsch I., Deacon BJ, Huedo-Medina TB, Scoboria A., Moore TJ, Johnson BT Initial Severity and Antidepressant Benefits: A meta-Analysis of Data Submitted to the Food and Drug Administration  //  PLoS Medicine : folyóirat. - 2008. - február ( 5. évf . 2. sz .). -45 . o . _ - doi : 10.1371/journal.pmed.0050045 . — PMID 18303940 .
13. ↑ Farmakoterápia a neurológiában és pszichiátriában: [Ford. angolból] / Szerk. S. D. Ann és J. T. Coyle. - Moszkva: LLC: "Orvosi Információs Ügynökség", 2007. - 800 p.: ill. Val vel. - 4000 példány.  - ISBN 5-89481-501-0 .
14. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Minutko V.L. Depresszió. - Moszkva: GEOTAR-Media, 2006. - 320 p. - 2000 példányban.  — ISBN 5-9704-0205-2 .
15. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Podkorytov V. S., Chaika Yu. Yu. Depressziók. modern terápia. - Harkov: Tornádó, 2003. - 352 p. - ISBN 966-635-495-0 .
16. ↑ 1 2 3 Bazhin A.A. A pszichofarmakológia kézikönyve. - Szentpétervár. : SpecLit, 2009. - 64 p. - 1000 példányban.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
17. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Shchekina E. G. A modern antidepresszánsok mellékhatásai  // Gyógyszerész. - 2007. - Kiadás. 23 .
18. ↑ 1 2 3 4 5 6 Bykov Yu. V., Bekker R. A., Reznikov M. K. Resistant depressziók. Gyakorlati útmutató. - Kijev: Medkniga, 2013. - 400 p. - ISBN 978-966-1597-14-2 .
19. ↑ Montejo AL , Llorca G. , Izquierdo JA , Rico-Villademoros F. Antidepresszáns szerekkel kapcsolatos szexuális diszfunkció előfordulása: 1022 járóbeteg prospektív multicentrikus vizsgálata. Spanyol munkacsoport a pszichotróp eredetű szexuális zavarok tanulmányozására.  (angol)  // A klinikai pszichiátria folyóirata. - 2001. - 20. évf. 62 Melléklet 3. - P. 10-21. — PMID 11229449 .
20. ↑ 1 2 Evans EA, Sullivan MA. Az antidepresszánsokkal való visszaélés és azokkal való visszaélés // Subst Abuse Rehabil. - 2014. augusztus 14. - 2. évf. 5. - P. 107-20. - doi : 10.2147/SAR.S37917 . — PMID 25187753 .
21. ↑ Andersohn F. , Schade R. , Suissa S. , Garbe E. Antidepresszánsok hosszú távú alkalmazása depresszív rendellenességek és a diabetes mellitus kockázata esetén.  (angol)  // The American Journal Of Psychiatry. - 2009. - május ( 166. évf. , 5. sz.). - P. 591-598 . - doi : 10.1176/appi.ajp.2008.08071065 . — PMID 19339356 .
22. ↑ Klinikai pszichiátria: [Tankönyv. juttatás]: Per. angolból, átdolgozva és további / Kh.I. Kaplan, B.J. Sadok; Szerk. és szerk. add hozzá. Yu.A. Aleksandrovsky, A.S. Avedisova, L.M. Bardenstein és mások; Ch. Szerk.: T.B. Dmitrijev. - Moszkva: GEOTAR MEDICINE, 1998. - 505 p. - ISBN 5-88816-010-5 . Eredeti: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. - Baltimore: Williams & Wilkins, 1990. - ISBN 0-683-04583-0 .
23. ↑ Racionális farmakoterápia a pszichiátriai gyakorlatban: útmutató gyakorló orvosok számára / Szerk. szerk. Yu. A. Aleksandrovsky, N. G. Neznanov. - Moszkva: Litterra, 2014. - 1080 p. — (Rational farmakoterápia). — ISBN 978-5-4235-0134-1 .
24. ↑ Fava GA Benasi G. Lucente M. Offidani E. Cosci F. Guidi J. Elvonási tünetek a szerotonin-noradrenalin újrafelvételt gátló szer abbahagyása után: szisztematikus áttekintés // Pszichoterápia és pszichoszomatika. - 2018. - doi : 10.1159/000491524 . — PMID 30016772 .
25. ↑ 1 2 3 Ushkalova A.V., Ushkalova E.A., Shifman E.M., Mosolov S.N. Mentális zavarok gyógyszeres terápiája terhesség alatt // A mentális zavarok terápiájának biológiai módszerei (evidenciaalapú gyógyászat - klinikai gyakorlat) / Szerk. S.N. Moszolov. - Moszkva: "Társadalmi és politikai gondolat" kiadó, 2012. - S. 913-980. — 1080 s. - 1000 példányban.  - ISBN 978-5-91579-075-8 .
26. ↑ 1 2 Útmutató a gyógyszerek ésszerű használatához (képlet) / Szerk. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, R. U. Khabrieva, L. E. Ziganshina. — GEOTAR-Média. - M. , 2006. - 768 p. — ISBN 5-9704-0220-6 .
27. ↑ Bauer M., Pfennig A., Severus E., Weibrau P.S., J. Angst, Müller H.-J. az Unipoláris depressziós zavarokkal foglalkozó munkacsoport nevében. A Biológiai Pszichiátriai Társaságok Világszövetségének klinikai irányelvei az unipoláris depressziós rendellenességek biológiai terápiájához. 2. rész: Az unipoláris depressziós rendellenességek akut és folyamatos kezelése 2013-tól // Mentális zavarok modern terápiája. - 2016. - 1. sz. - S. 31-48.
28. ↑ Buckley NA , McManus PR Szerotoninerg és egyéb antidepresszáns gyógyszerek végzetes toxicitása: az Egyesült Királyság halálozási adatainak elemzése.  (angol)  // BMJ (Clinical research ed.). - 2002. - 20. évf. 325. sz. 7376 . - P. 1332-1333. — PMID 12468481 .

Linkek

• Venlafaxine (Venlafaxine) - Gyógyszerek és gyógyszertári termékek enciklopédiája . Radar szabadalom. - Hatóanyag.

Szótárak és enciklopédiák	Britannica (online)
Bibliográfiai katalógusokban	BNF : 136028605 J9U : 987007532676205171 LCCN : sh98003963