| Amoxicillin + klavulánsav | |
|---|---|
| Amoxicillin/klavulánsav | |
| Kémiai vegyület | |
| Bruttó képlet | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| CAS | 74469-00-4 |
| PubChem | 6435923 |
| Összetett | |
|
|
| Osztályozás | |
| ATX | J01CR02 |
| Adagolási formák | |
|
tabletták : |
|
| Az adagolás módjai | |
| szóban, i.v. | |
| Más nevek | |
| Amoxil-K, Amoxiclav® , Arlet, Augmentin® , Baktoclave , Clavamox® , Clavomed® , Klamosar , CLAMP® , Co- amoxiclav® , Liklav, Panklav, Ranklav, Flemoclav Solutab® , Ecoclave | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
| Amoxicillin | |
|---|---|
| Amoxicillin | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | [2S-[2alfa,5alfa,6béta(S*)]]-6-[[Amino-(4-hidroxi-fenil)-acetil]-amino]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciklo[ 3.2.0]heptán-2-karbonsav (beleértve trihidrát vagy nátriumsó formájában). |
| Bruttó képlet | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| Moláris tömeg | 365,4 g/mol |
| CAS | 26787-78-0 |
| PubChem | 33613 |
| gyógyszerbank | APRD00248 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Penicillinek |
| ATX | J01CA04 |
| ICD-10 | A 01.0 , A 02 , A 02.0 , A 09 , A 27 , A 32 , A 41.9 , A 46 , A 54 , A 69.2 , G 00 , H 66.9 , I 33 , J 01 , J 083 _ _ _ _ _ _ , J 31,2 , J 32 , J 35,0 , J 40 , K 25 , K 26 , K 65 , K 81 , K 83,0 , L 01 , L 98,9 , N 12 , N 30 , N 34 , N 721 _ _ _ _ _ 74,3 , T 79,3 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 95% |
| Plazmafehérje kötődés | 17-20% |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet | 1-1,5 óra |
| Kiválasztás | Vese : 50-78% (változatlan az első 6 órában) |
| Adagolási formák | |
| szemcsék orális beadásra szánt szuszpenzió készítéséhez; kapszulák; por oldathoz intravénás és intramuszkuláris beadáshoz; por szuszpenzióhoz orális adagoláshoz; poranyag (amoxicillin-trihidrát); tabletek; diszpergálható tabletták; bevont tabletták | |
| Más nevek | |
| amoxiclav, augmentin, amoxicillin/klavulánsav | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
| klavulánsav | |
|---|---|
| klavulánsav | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | ( 2R , 5R , Z )-3-(2-hidroxi-etilidén)-7-oxo-4-oxa-1-aza-biciklo[3.2.0]heptán-2-karbonsav |
| Bruttó képlet | C 24 H 27 KN 4 O 10 S |
| Moláris tömeg | 199,16 g/mol |
| CAS | 58001-44-8 |
| PubChem | 5280980 |
| gyógyszerbank | APRD00049 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Béta-laktamáz inhibitor |
| ATX | J01CR (kombinációk penicillinekkel ) |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | magas |
| Plazmafehérje kötődés | 22-30% |
| Anyagcsere | Máj |
| Fél élet | 1 óra |
| Kiválasztás | vesék : 30-40% (változatlan az első 6 órában) |
| Adagolási formák | |
| tabletták, por belsőleges szuszpenzióhoz, por injekcióhoz intravénás beadáshoz | |
| Az adagolás módjai | |
| szóban, i.v. | |
| Más nevek | |
| amoxiclav, augmentin, amoxicillin/klavulánsav | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az amoxicillin / klavulánsav ( röv. amoxiclav ) ( INN ) ( novolat. Amoxicillin / klavulánsav ) egy kombinált antibakteriális szer, egy széles spektrumú baktericid antibiotikum kombinációja, a félszintetikus penicillinek - amoxicillin és béta-laktamáz - csoportjából inhibitor - Klavulánsav .
Középfülgyulladásra , mandulagyulladásra , tüdőgyulladásra , cellulitiszre , húgyúti fertőzésekre és állati harapásokra használják [1] . Szájon át vagy vénába adott injekcióval kell bevenni [2] .
A gyakori mellékhatások közé tartozik a hasmenés , hányás és allergiás reakciók [1] . Ezenkívül növeli a gombás fertőzések , a fejfájás és a véralvadási problémák kockázatát [2] [3] . Nem ajánlott azoknak, akiknek a kórtörténetében penicillinallergia szerepel [2] . Viszonylag biztonságosan használható terhesség alatt [1] .
Az amoxicillin szerepel a WHO Essential Medicines Model List of Essential Medicines listáján – a WHO által összeállított alapvető gyógyszerek listáján [4] .
Érzékeny kórokozók által okozott bakteriális fertőzések.
Túlérzékenység (beleértve a cefalosporinokat és más béta-laktám antibiotikumokat ), fertőző mononukleózis (beleértve a kanyaró kiütés megjelenését is), fenilketonuria , sárgaság epizódok vagy károsodott májműködés az amoxicillin/klavulánsav anamnézisben történő alkalmazása következtében, CC kevesebb, mint 30 ml / perc (tablettáknál 875 mg / 125 mg).
Laktációs időszak, súlyos májelégtelenség , gyomor- bélrendszeri betegségek (beleértve a penicillinek szedésével összefüggő vastagbélgyulladást is), krónikus veseelégtelenség .
A napi gyakorlatban az amoxicillint klavulanáttal vagy anélkül, napi kétszeri adagban alkalmazták AOM és egyéb felső légúti fertőzések kezelésére. A miénk[ kinek? ] eredményei megerősítik, hogy két dózis alkalmazása ugyanolyan hatékony, mint három dózis szövődménymentes AOM esetén. .
A kombinációt 1977/78 körül találták fel. Brit tudósok, akik a Beechamnél dolgoznak (ma a GlaxoSmithKline része ). A szabadalmat 1984-ben adták ki. Augmentin az eredeti név, és a feltalálója használja [5] .
Baktericid hatású, gátolja a baktériumfal szintézisét. Az amoxicillin hatásos az arra érzékeny baktériumok ellen. A készítményben lévő béta-laktamáz inhibitor ( klavulánsav ) miatt a szer az amoxicillin hatásával szemben rezisztens fertőzésekre is felírható. Az amoxicillin klavulánsavval kombinálva hatásos aerob Gram-pozitív baktériumok (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket is): Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pyogenes , Streptococcus fabacterium anthracis , Streptococcus streptococcusp virucilispneumoniae , Entereccoccussp Streptococcusan pneumtocoppos . , Listeria monocytogenes ; anaerob Gram-pozitív baktériumok: Clostridium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. ; aerob Gram-negatív baktériumok (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket): Escherichia coli , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Klebsiella spp. , Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella pertussis , Yersinia enterocolitica , Gardnerella vaginalis , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Moraxella catarrhalis , Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi , Yersinia multocida formájú , Yersinia Pastocida ( forma ) ; anaerob Gram-negatív baktériumok (beleértve a béta-laktamáz termelő törzseket): Bacteroides spp. , köztük a Bacteroides fragilis . A klavulánsav gátolja a II, III, IV és V típusú béta-laktamázokat , inaktív az Enterobacter spp. által termelt I. típusú béta-laktamázokkal szemben. , Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp. , Acinetobacter spp. .
A klavulánsav nagy affinitással rendelkezik a penicillinázokhoz , ennek köszönhetően stabil komplexet képez az enzimmel , amely megakadályozza az amoxicillin enzimatikus lebomlását béta-laktamázok hatására [6] .
Ha klavulánsavat adunk az amoxicillinhez, az utóbbi antibakteriális aktivitásának növelése mellett az emberi polimorfonukleáris leukociták intracelluláris baktericid aktivitása is megnő . Az antimikrobiális immunitás aktivitása mind a béta-laktamázt termelő, mind pedig nem termelő baktériumtörzsek vonatkozásában megnő. Amoxicillinnel kombinálva a klavulánsav serkenti a kemotaxist és a polimorfonukleáris leukociták adhézióját . Ezek a kölcsönhatások befolyásolhatják a kezelés kimenetelét. Ez különösen várható a pneumococcus okozta légúti fertőzések kezelésében , ha a polimorfonukleáris leukociták a pneumococcus fertőzések elleni védekezés első vonalának számítanak. [7]
Fő cikk : Amoxicillin
Antibakteriális, baktericid, saválló, széles spektrumú szer a félszintetikus penicillinek csoportjából , amelyet a penicillináz pusztít el . Gátolja a transzpeptidázt , megzavarja a peptidoglikán (a bakteriális sejtfal egyik összetevője) szintézisét az osztódás és a növekedés során, bakteriális lízist okoz.
Fő cikk : Klavulánsav
Sokkal kevésbé ismert az a tény, hogy a klavulánsavnak megvan a maga antibakteriális hatása. A klavulánsav szerkezetileg hasonló a béta-laktám antibiotikumokhoz . Más béta-laktámokhoz hasonlóan a klavulánsav is képes kötődni a gram-pozitív és gram -negatív baktériumok penicillin-kötő fehérjéihez (PBP), és elősegíti a baktériumfal lízisét .
Kimutatták, hogy a klavulánsav minimális aktivitást mutat a Pseudomonas aeruginosa és az enterococcusok ellen , átlagos aktivitással rendelkezik az enterobaktériumokkal és a Haemophilus influenzae -vel szemben , a klavulanát pedig nagyon aktív a bakteroidok és más anaerobok, moraxella , staphylococcusok és streptococcusok ellen . A klavulánsav aktív a gonococcusok ellen , és jó hatással van az atipikus baktériumok, például a Chlamydia és a Legionella ellen is . [nyolc]
Orális alkalmazás után mindkét komponens gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban . Az egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódást. Általában a klavulánsav és az amoxicillin farmakokinetikai paraméterei hasonlóak kombinációban alkalmazva, ezért nincs kölcsönös hatásuk az egyes anyagok farmakokinetikai tulajdonságaira. Mindkét anyag könnyen behatol a szövetekbe és a testnedvekbe, különösen felhalmozódik az orrmelléküregek, a tüdő, a középfül üregében, a hashártya és a pleurális folyadékokban, a petefészkekben és a méhben. Meningitisben az összetevők átjutnak a vér - agy gáton . Átjutnak a placenta gáton is, és nyomokban meghatározzák az anyatejben.
TCmax - 45 perc. Orális beadás után 250/125 mg-os adagban 8 óránként Cmax amoxicillin - 2,18-4,5 mcg / ml, klavulánsav - 0,8-2,2 mcg / ml, 500/125 mg dózisban 12 óránként Cmax amoxicillin - 5,09- 7,91 mcg / ml, klavulánsav - 1,19-2,41 mcg / ml, 500/125 mg dózisban 8 óránként, Cmax amoxicillin - 4,94-9,46 mcg / ml, klavulánsav - 1,57-3,23 mcg / ml 875/125 mg Cmax amoxicillin - 8,82-14,38 mcg / ml, klavulánsav - 1,21-3,19 mcg / ml.
1000/200 és 500/100 mg dózisú intravénás beadás után az amoxicillin Cmax értéke 105,4 és 32,2 μg / ml, a klavulánsav pedig 28,5 és 10,5 μg / ml. Az amoxicillin maximális, 1 μg/ml-es gátlókoncentrációjának eléréséhez szükséges idő 12 óra és 8 óra után felnőtteknél és gyermekeknél is hasonló.
Kommunikáció a plazmafehérjékkel: amoxicillin - 17-20%, klavulánsav - 22-30%. Mindkét komponens a májban metabolizálódik : amoxicillin - a beadott dózis 10% -a, klavulánsav - 50%. T1/2 375 és 625 mg-os adag bevétele után - 1 és 1,3 óra az amoxicillin, 1,2 és 0,8 óra a klavulánsav esetében. T1/2 intravénás beadás után 1200 és 600 mg dózisban - 0,9 és 1,07 óra amoxicillinnél, 0,9 és 1,12 óra klavulánsavnál. Főleg a vesén keresztül választódik ki ( glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció): az amoxicillin és a klavulánsav beadott dózisának 50-78%-a, illetve 25-40%-a ürül változatlan formában a beadást követő első 6 órában.
Tünetek : a gyomor- bél traktus működésének, valamint a víz- és elektrolit-egyensúly megsértése .
Kezelés : tüneti. A hemodialízis hatékony.
A kezelés során figyelemmel kell kísérni a hematopoietikus szervek, a máj és a vesék működését. A gyomor-bél traktusból származó mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a gyógyszert étkezés közben kell bevenni. Talán a szuperinfekció kialakulása a rá érzéketlen mikroflóra növekedése miatt, amely az antibiotikum-terápia megfelelő megváltoztatását igényli. Szepszisben szenvedő betegeknek történő beadáskor bakteriolízis reakció (Jarish-Herxheimer reakció) alakulhat ki. A penicillinekre túlérzékeny betegeknél a cefalosporin antibiotikumokkal keresztallergiás reakciók lehetségesek. Mivel a 250 mg-os és az 500 mg-os amoxicillin/klavulánsav kombinációs tabletta azonos mennyiségű (125 mg) klavulánsavat tartalmaz, 2 250 mg-os tabletta nem egyenértékű 1500 mg-os tablettával.
Az intramuszkuláris injekcióhoz való oldat nem alkalmas intramuszkuláris injekcióhoz!
Antacidok , glükózamin , hashajtó gyógyszerek, aminoglikozidok lassítják és csökkentik a felszívódást; az aszkorbinsav fokozza a felszívódást. A baktericid hatású antibiotikumok (beleértve az aminoglikozidokat , cefalosporinokat , cikloserint , vankomicint , rifampicint ) szinergikus hatásúak; bakteriosztatikus szerek ( makrolidok , kloramfenikol , linkozamidok , tetraciklinek , szulfonamidok ) - antagonista. Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin szintézisét és a protrombin indexet). Az antikoagulánsok szedése során figyelemmel kell kísérni a véralvadási mutatóit. Csökkenti az orális fogamzásgátlók, gyógyszerek hatékonyságát, amelyek metabolizmusa során PABA képződik , etinilösztradiol - a vérzéses "áttörés" kockázata. A diuretikumok , allopurinol , fenilbutazon , NSAID -ok és más, a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik az amoxicillin koncentrációját (a klavulánsav főként glomeruláris szűréssel ürül). Az allopurinol növeli a bőrkiütések kockázatát. A diszulfiram együttadását kerülni kell . A kezelés alatt és néhány nappal később kerülni kell az alkoholfogyasztást . Egyes betegeknél antabus-szerű szindrómát írtak le , amikor a gyógyszert alkohollal együtt szedték.
Receptre.
Az amoxicillin/klavulánsavat számos állatban használják különféle állapotok esetén:
Prednizolonnal kombinálva intramammális infúzióként alkalmazzák tejelő tehenek tőgygyulladásának kezelésére . A kereskedelmi nevek közé tartozik a clavaseptin, clavamox és synulox.
Az amoxicillin/klavulánsav haszonállatok (szarvasmarha, sertés stb.) esetében mind az Egyesült Államokban, mind Európában tilos; az Egyesült Királyságban a Synulox egy bizonyos élelmezés-egészségügyi várakozási idő betartása mellett használható háziállatok kezelésére.
A baktériumok antibiotikum-rezisztenciája egyre nagyobb probléma az állatgyógyászatban . Az amoxicillin/klavulánsav hatásosnak bizonyult a klinikai Klebsiella fertőzések ellen , de nem hatékony a Pseudomonas fertőzések ellen [11] .
| Béta-laktám antibakteriális szerek , penicillinek ( J01C ) | |
|---|---|
| Széles spektrumú penicillinek |
|
| Béta-laktamáz érzékeny penicillinek |
|
| Béta-laktamáz rezisztens penicillinek |
|
| Béta-laktamáz inhibitorok |
|
| Penicillinek kombinációi (beleértve a béta-laktamáz inhibitorokat is ) |
|
| A gyógyszerekre vonatkozó adatok a bejegyzett gyógyszernyilvántartás és a TKFS 2008. 10. 15-i dátummal összhangban vannak megadva (* - a gyógyszert kivonták a forgalomból) Keresés a gyógyszeradatbázisban . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor Szövetségi Állami Intézménye NTs ESMP (2008. október 28.). Letöltve: 2008. november 6. | |
| GlaxoSmithKline plc | |
|---|---|
| |
| Vállalati igazgatók |
|
| Termékek | |