| Sumatriptan | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1 H -indol-5-il) -N -metil- metánszulfonamid |
| Bruttó képlet | C14H21N3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 295,402 g/mol |
| CAS | 103628-46-2 |
| PubChem | 5358 |
| gyógyszerbank | APRD00379 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Szerotonerg szerek |
| ATX | N02CC01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 15% (per os) / 96% (s.c.) |
| Plazmafehérje kötődés | 14%-21% |
| Anyagcsere | MAO |
| Fél élet | 2,5 óra |
| Adagolási formák | |
| tabletta, szubkután oldat, orrspray | |
| Más nevek | |
| Rapimed, Amigrenin, Sumamigren, Sumamik, Sumatriptan-szukcinát, Sumig, Trimigren, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery, Stopmigren, Sumarin, Sumitran. | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A sumatriptánt , egy szintetikus triptamin származékot a GlaxoSmithKline fejlesztette ki 1989-ben migrén kezelésére . Szájon át, az orrba vagy a bőr alá adott injekcióval adják be. A hatások általában a lenyelést követő első három órában jelentkeznek.
A gyakori mellékhatások közé tartozik a mellkasi nyomás, a fáradtság érzése, a világ forgása, hányás, bizsergés. Súlyos mellékhatások lehetnek a szerotonin szindróma , szívroham, szélütés és görcsrohamok. A gyógyszerek túlzott használata esetén fejfájás léphet fel. Nincs megbízható információ a terhesség vagy szoptatás alatti alkalmazásáról. A triptán gyógyszerek csoportjába tartozik. A hatásmechanizmus nem teljesen ismert.
A szumatriptánt 1982-ben szabadalmazták, és 1991-ben engedélyezték orvosi használatra.
A szumatriptán hatékonyan megállítja vagy enyhíti a migrén és a cluster fejfájás intenzitását [1] [2] [3] [4] [5] . A leghatékonyabb, ha a fájdalom kezdete után korán beveszik. Az injekciós sumatriptán hatékonyabb, mint más gyógyszerek.
Egy 2016-os Cochrane-felülvizsgálatban a szumatriptán és naproxen kombinációjáról a felnőttek akut migrénes rohamaira vonatkozóan, ez a módszer jobb volt a placebónál a felnőttek akut migrénes rohamainak enyhítésére. A kombináció jobb volt a placebónál vagy az egyetlen gyógyszernél az egyéb migrénes tünetek (hányinger, fény- vagy hangérzékenység) enyhítésében és a normális működési képesség elvesztésének csökkentésében. A szédülés, a bőr bizsergés vagy égő érzése, az álmosság (álmosság), hányinger, emésztési zavar (diszpepszia), szájszárazság és mellkasi kellemetlen érzés gyakrabban fordultak elő szumatriptán (önmagában vagy kombinációban), mint placebo vagy naproxen esetén. Általában enyhék vagy közepesen súlyosak voltak, és ritkán vezettek a vizsgálatok elutasításához. A vizsgálatokat magas színvonalon végezték, és általában elég nagyok voltak ahhoz, hogy megbízható eredményeket adjanak, így a legtöbb hatékonysági eredmény jó minőségű volt. A nemkívánatos események eredményeit mérsékelt minőségre csökkentették, mivel kevesebb volt az esemény [6] .
A szumatriptán túladagolása szulfhemoglobinémiát okozhat, ami egy ritka állapot, amelyben a vér vörösről zöldre változik a kénnek a hemoglobinmolekulába való integrálódása miatt. A szumatriptán abbahagyása esetén az állapot néhány héten belül megváltozik.
A szumatriptán vagy tabletta injekció beadása után súlyos szívműködési események, beleértve a halált is előfordulhatnak.
A szumatriptán egy szelektív 5-HT 1 receptor típusú agonista 5-HT 1D , 5-HT 1B és 5-HT 1F , anélkül, hogy az 5-HT 2 - 5-HT 7 -re hatna . Azáltal, hogy aktiválja ezeket a receptorokat a nyaki artériák rendszerében, azok szűkülését idézi elő ( arteria basilaris , basilaris artéria), anélkül, hogy befolyásolná az agyi véráramlást. Dilatációjukat és ödémájukat tekintik a migrén okának. Ezenkívül gátolja a trigeminus ideg aktivitását.
Meglehetősen gyorsan felszívódik mind intranazális, mind orális adagolás esetén. Orális beadás esetén a biohasznosulás körülbelül 15% a first pass metabolizmus és a nem teljes felszívódás miatt. A C max -ot 2,5 óra múlva éri el szájon át, intranazálisan beadva 1,5 óra elteltével. A monoamin-oxidáz részvételével metabolizálódik , a fő metabolitok a szumatriptán indolecetsav analógja és glükuronidja. A felezési idő 2,5 óra. Főleg a vesén keresztül ürül a vizelettel - 60% és a széklettel.
A migrénes rohamok enyhítése .
Ne használja görcsrohamok megelőzésére, a maximális hatást a roham magasságában kell bevenni.
Belül - 50-100 mg. A maximális napi adag orális adagolás esetén 300 mg
Rektálisan - 25-50 mg. A maximális napi adag rektális adagolás esetén 100 mg
Intranazálisan - 20 mg (1 adag) egy orrlyukban. Az újbóli bevezetés legalább 2 óra elteltével lehetséges Intranazális alkalmazás esetén - 2 adag 20 mg-os.
Szubkután - 6 mg. Az újbóli bevezetés 1 óra elteltével lehetséges. A maximális napi adag 12 mg.
Nem a migrén megelőzésére szolgál, csak megállapított diagnózissal, roham során alkalmazzák. A támadás kezdete előtt vagy az aura alatt történő alkalmazás nem állíthatja meg a rohamot. Vegye figyelembe a szív- és érrendszer kockázatait, és legyen tudatában a stroke és a szívinfarktus kialakulásának lehetőségének.
Előfeltétel a diéta betartása - kizárni a tiramint tartalmazó élelmiszereket (csokoládé, kakaó, dió, citrusfélék, bab, paradicsom, zeller, sajtok), valamint az alkoholos italokat (beleértve a száraz, különösen a vöröset, a bort, a pezsgőt, a sört) .
Óvatosan használja a járművezetők és a fokozott figyelmet igénylő munkakörben dolgozó személyek.
Tüneti terápia, megfigyelés 10 órán keresztül.
Receptre
Fénytől védett helyen, 2°C és 30°C közötti hőmérsékleten tárolandó.
1991-ben a Glaxo engedélyt kapott a sumatriptánra, amely az első elérhető triptán volt. Az Egyesült Államokban csak receptre kapható (és gyakran előzetes engedély nélkül kilencre korlátozódik egy 30 napos időszak alatt). Ez az orvosi célú követelmény Ausztráliában is létezik. Azonban vény nélkül megvásárolható az Egyesült Királyságban (csak a gyógyszerészrel folytatott konzultáció és az ellenjavallat hiányának írásos megerősítése után) és Svédországban. A sumatriptan számos készítményét jóváhagyták, beleértve a tablettákat, injekciókat és orr-inhalátorokat.
2009 júliusában az Egyesült Államok FDA jóváhagyta a szumatriptán fúvókákkal ellátott eldobható fúvókát. A készülék 6 mg szumatriptán szubkután injekciót ad be tű használata nélkül. A tűs automatikus befecskendezők már évek óta kaphatók Európában és Észak-Amerikában.
Az iontoforetikus transzdermális tapasz (Zelrix/Zecuity) III. fázisú kísérletei 2008 júliusában kezdődtek. Ez a tapasz alacsony feszültséget használ, amelyet egy előre programozott mikrochipp vezérel, hogy egyetlen adag szumatriptánt juttatjon a bőrön keresztül 30 perc alatt. A Zecuity-t 2013 januárjában hagyta jóvá az amerikai FDA. A Zecuity alkalmazását a bőrégésről és bőrirritációról szóló jelentések után leállították.
A Glaxo szumatriptánra vonatkozó szabadalma 2009 februárjában járt le. Abban az időben az Imitrexet körülbelül 25 dollárért árulták tablettánként. 2008. november 6-án a Par Pharmaceutical bejelentette, hogy azonnal megkezdi a szumatriptán injekció (sumatriptán-szukcinát injekció), 4 és 6 mg-os kezdőkészletek, valamint előretöltött 4 és 6 mg-os fecskendőpatronok értékesítését. Ezenkívül a Par azt tervezi, hogy 2009 elején 6 mg-os injekciós üvegeket dob piacra.
Mylan Laboratories Inc., Ranbaxy Laboratories, Sandoz (a Novartis leányvállalata), Dr. A Reddy's Laboratories és más cégek 2009 óta megkapták az FDA jóváhagyását a sumatriptan 25, 50 és 100 mg-os tabletták generikus változataira. a gyógyszer általában elérhető az Egyesült Államokban és az európai piacokon, mivel a Glaxo szabadalmi védelme ezekben a joghatóságokban lejárt. A Sumatriptan orrspray általánosan is elérhető.
Az Orosz Föderációban a szumatriptán azon változatai, amelyek nem szerepelnek az Országos Gyógyszernyilvántartásban, kábítószernek (dimetiltriptamin származéknak) tekinthetők. A dimetiltriptamin származékaként felvették az Orosz Föderációban ellenőrzés alatt álló kábítószerek, pszichotróp anyagok és prekurzoraik listájára [7] .
| GlaxoSmithKline plc | |
|---|---|
| |
| Vállalati igazgatók |
|
| Termékek | |