Rifampicin

A rifampicin ( lat. Rifampicinum) egy antibiotikum , tuberkulózis elleni szer . Aktív Mycobacterium tuberculosis és lepra ellen . A nem spóraképző anaerobok számos törzse érzékeny a rifampicin hatására, ideértve a bakteroidokat, az Escherichia colit, a Proteust, a legionárius betegség, a brucellózis, a trachoma, a psittacosis, a rickettsiosis kórokozóit. A rifampicin a Gram-pozitív (különösen a staphylococcusokra ) hat, beleértve a multirezisztens, streptococcusokat, a Gram-pozitív spórarudakat (a lépfene és a clostridia kórokozója). Hatással van a Gram-negatív (meningococcusok, gonococcusok) coccusokra is, de kevésbé aktív a Gram-negatív baktériumokkal szemben [3] .

A hatásmechanizmus a mikroorganizmusok DNS-függő RNS-polimerázának elnyomásával függ össze.

Farmakológiai hatás

Széles spektrumú félszintetikus antibiotikum. Megsérti az RNS szintézist a baktériumsejtben: kötődik a DNS-függő RNS polimeráz béta alegységéhez, megakadályozva annak DNS-hez való kötődését, és gátolja az RNS transzkripcióját. Nem befolyásolja a humán RNS polimerázt. Hatékony az extracelluláris és intracelluláris mikroorganizmusok, különösen a gyorsan szaporodó extracelluláris kórokozók ellen. Bizonyíték van arra, hogy blokkolja a himlővírusok kialakulásának utolsó szakaszát , valószínűleg a külső héj képződésének megsértése miatt. Bakteriosztatikus, nagy koncentrációban baktericid hatású. Nagyon aktív a Mycobacterium tuberculosis ellen , első vonalbeli tuberkulózis elleni gyógyszer. Hatékony Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen (Staphylococcus spp., beleértve a multirezisztenseket; Streptococcus spp., Bacillus anthracis), valamint néhány Gram-negatív mikroorganizmus ellen. A Brucella spp., Legionella pneumophila, Salmonella typhi, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis kórokozókra hat.

A rifampicin rezisztencia gyorsan kialakul [3] . Keresztrezisztenciát más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel (az egyéb rifampicinek kivételével) nem figyeltek meg.

Farmakokinetika

A rifampicin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentrációt a vérben a bevétel után 2-2,5 órával érik el. Intravénás csepegtető adagolás esetén a rifampicin maximális koncentrációja az infúzió végére figyelhető meg. Terápiás szinten a gyógyszer koncentrációja szájon át és intravénásan bevéve 8-12 órán át, nagyon érzékeny kórokozók esetén 24 órán át fennmarad.A rifampicin jól behatol a szövetekbe és a testnedvekbe, terápiás koncentrációban a pleurális váladékban található, köpet és az üreg tartalma. , csontszövet. A gyógyszer legmagasabb koncentrációja a máj és a vese szöveteiben jön létre. A szervezetből epével és vizelettel ürül ki. Az alkalmazás fő indikációja a tüdő és más szervek tuberkulózisa. Ezenkívül a gyógyszert a lepra és a tüdő és légúti gyulladásos betegségek (hörghurut, tüdőgyulladás) különböző formáira alkalmazzák, amelyeket multirezisztens staphylococcusok okoznak, osteomyelitis, húgyúti és epeúti fertőzések, akut gonorrhoea és egyéb, érzékeny kórokozók által okozott betegségek. a rifampicinhez. A mikrobiális rezisztencia gyors fejlődése miatt a rifampicint csak akkor írják fel nem tuberkulózisos betegségekre, ha más antibiotikumok hatástalanok. A rifampicin virucid hatással van a veszettség vírusára , gátolja a veszettség encephalitis kialakulását; e tekintetben a lappangási időszakban a veszettség komplex kezelésére alkalmazzák. A gyógyszer élénk barna-vörös színű. A vizeletet, a köpetet, a könnyfolyadékot (főleg a kezelés kezdetén) narancssárgás-vöröses színűre festi.

Javallatok

• Különféle lokalizációjú tuberkulózis (minden forma).
• A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok (elsősorban multirezisztens staphylococcusok) által okozott fertőző és gyulladásos betegségek, beleértve:
  • osteomyelitis;
  • tüdőgyulladás;
  • pyelonephritis;
  • lepra;
  • meningococcus hordozás;

Ellenjavallatok

• sárgaság, közelmúltban (kevesebb, mint 1 év) fertőző hepatitis; - a veseműködés súlyos megsértése;
• terhesség;
• szoptatás;
• rifamicinekkel szembeni túlérzékenység;
• pulmonális szívelégtelenség és phlebitis esetén az intravénás beadás ellenjavallt.

Mellékhatás

Lehetséges: hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, a máj transzaminázok szintjének emelkedése, bilirubinszint a vérszérumban; narancsvörös színű vizeletfestés, fejfájás, mozgáskoordináció, látászavar; a menstruációs ciklus megsértése; leukopenia; csalánkiütés, eozinofília, angioödéma , hörgőgörcs , influenzaszerű tünetek, herpesz . Ritkán - akut májelégtelenség; hemolitikus vérszegénység, thrombocytopeniás purpura (szakaszos vagy rendszertelen kezeléssel, vagy ha a kezelést szünet után folytatják). Nagyon ritkán - vese tubuláris nekrózis, intersticiális nephritis, akut veseelégtelenség.

Az adagolás módjai

Szájon át, éhgyomorra (étkezés előtt 0,5-1 órával) vagy intravénásan, csepegtetőn adják be (csak felnőtteknek).

A rifampicin intravénás infúziója javasolt a destruktív tüdőtuberkulózis akutan progresszív és széles körben elterjedt formái, súlyos gennyes-szeptikus folyamatok esetén, amikor gyorsan szükséges a gyógyszer magas koncentrációja a vérben, és ha a gyógyszert a beteg nehezen vagy rosszul tolerálja. beteg.

A tuberkulózis rifampicinnel történő monoterápiája gyakran együtt jár a kórokozó antibiotikum-rezisztenciájának kialakulásával, ezért más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel (sztreptomicin, izoniazid, etambutol stb.) kell kombinálni, amelyekre a Mycobacterium tuberculosis érzékenysége jellemző. konzervált.

Akut gonorrhoea esetén szájon át 0,9 g-os adagban írják fel naponta egyszer vagy 1-2 napig.

A veszettség megelőzésére a felnőttek napi 0,45-0,6 g-ot kapnak szájon át, súlyos sérülések esetén (arc, fej, kéz harapása) - 0,9 g naponta; 12 év alatti gyermekek - 8-10 mg / kg. A napi adag 2-3 adagra oszlik. Az alkalmazás időtartama 5-7 nap. A kezelést az aktív immunizálással egyidejűleg végezzük.

A rifampicin-kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell végezni. Allergiás reakciók (különböző súlyosságúak) lehetségesek, bár viszonylag ritkák; emellett - dyspeptikus tünetek, a máj és a hasnyálmirigy diszfunkciója. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén rendszeresen meg kell vizsgálni a máj működését és vérvizsgálatot kell végezni (a leukopenia kialakulásának lehetősége miatt).

Gyors intravénás beadás esetén a vérnyomás csökkenhet, hosszan tartó adagolás esetén phlebitis alakulhat ki . A gyógyszer csökkenti a közvetett antikoagulánsok, orális hipoglikémiás szerek, digitálisz-készítmények aktivitását. Az antikoagulánsok és a rifampicin egyidejű alkalmazása esetén, ha az utóbbit megszüntetik, csökkenteni kell az antikoagulánsok adagját.

Gyógyszerkölcsönhatások

A bentonitot (alumínium-hidroszilikátot) tartalmazó PASK készítményeket legkorábban a Rifampicin bevétele után 4 órával szabad felírni. A rifampicin segít csökkenteni az orális antikoagulánsok, orális antidiabetikumok, hormonális fogamzásgátlók, digitálisz készítmények, kinidin, GCS aktivitását.

Különleges utasítások

A rifampicint csak akkor írják fel újszülötteknek és koraszülötteknek, ha feltétlenül szükséges. A gyógyszer szoptatás alatti alkalmazásakor meg kell oldani a szoptatás leállításának kérdését. Májbetegségek, kimerültség esetén fokozott elővigyázatossággal írják elő. A nem tuberkulózisos fertőzések kezelésében a mikroorganizmusok rezisztenciájának gyors kialakulása lehetséges. Ez a folyamat megelőzhető, ha a rifampicint más kemoterápiás szerekkel kombinálják. A rifampicin napi használatával a tolerálhatósága jobb, mint az időszakos kezeléssel. Ha szünet után újra kell kezdeni a Rifampicin-kezelést, akkor napi 75 mg-os adagot kell kezdeni, fokozatosan napi 75 mg-mal növelve, amíg el nem éri a kívánt adagot. Ebben az esetben a veseműködést ellenőrizni kell. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a perifériás vér és a májfunkció szisztematikus ellenőrzése szükséges. A kezelés időtartama alatt a vérszérum folsav- és B12-vitamin-koncentrációjának meghatározására szolgáló mikrobiológiai módszerek nem alkalmazhatók. A rifampicin barna-vörösre festi a vizeletet, a könnyeket, a köpetet és a kontaktlencséket.

Jegyzetek

1. ↑ Rifampicin. Az RLS gyógyszerek referenciakönyve: a Rifampicin anyag utasításai, felhasználása és leírása . Letöltve: 2010. június 2. Az eredetiből archiválva : 2009. december 22.. (határozatlan)
2. ↑ Állami Gyógyszernyilvántartás . Letöltve: 2019. október 23. Az eredetiből archiválva : 2021. október 10. (határozatlan)
3. ↑ 1 2 Navashin S. M. és Fomina I. P. Rational antibiotikum terápia, M., 1982 . Letöltve: 2019. október 23. Az eredetiből archiválva : 2020. szeptember 19. (határozatlan)

Lásd még

• Tuberkulózis
• Rifamycin
• Rifabutin