Tioproperazin

A tioproperazin  egy antipszichotikus gyógyszer , a fenotiazin piperazin származéka [1] . Dimetánszulfonát formájában kapható.

Szinonimák: Majeptil, Cephalin, Majeptil, Thioperazin, Vontil.

Általános információk

A tioproperazin a fenotiazin piperazin származéka. Kémiai szerkezete szerint abban különbözik, hogy a proklórperazinban a klóratom helyett a dimetil-szulfamid-csoport fenotiazin-magja, a trifluoperazinban (triftazin) pedig a trifluor-metil -csoport helyett a 2. pozícióban van jelen.

A tioproperazint (mazheptil) az 1960-as években szintetizálták új, a klórpromazinnál (klórpromazin) és a trifluoperazinnál (triftazinnál) erősebb fenotiazin típusú antipszichotikumok keresése során . Ugyanakkor a különböző vegyületek szintézise és szelekciója során abból a feltevésből indultunk ki, hogy minél erősebb a neuroleptikum az antipszichotikus hatás szempontjából, annál több extrapiramidális mellékhatást kell kifejtenie , és fordítva. A tioproperazin, az állatkísérletek során a leginkább extrapiramidális hatással rendelkező gyógyszer, valóban a legerősebb volt a tipikus, hagyományos antipszichotikumok közül. Bizonyos értelemben a tioproperazin a "legtipikusabb", a legtipikusabb a tipikus antipszichotikumok közül, ahogy a klozapin (azaleptin, leponex) a "legatipikusabb" az atípusos antipszichotikumok közül .

A rendkívül erős antipszichotikus hatás miatt a tioproperazin gyakran hatásos rezisztens pszichózisokban, amelyekben a haloperidol , a trifluoperazin, a zuklopenthixol (clopixol) és más neuroleptikumok hatástalanok vagy nem kellően hatékonyak .

Erős hányáscsillapító hatása van (150-szer aktívabb, mint a klórpromazin és 3-szor aktívabb, mint a haloperidol az apomorfin hánytató hatásának blokkolásával kapcsolatos kísérletben ), gyenge nyugtató hatású , gyengén potencírozza a hipnotikumok és fájdalomcsillapítók hatását, gyenge adrenolitikus hatás.

A tioproperazin erős és gyorsan fellépő antipszichotikus hatása stimuláló (dezinhibitor) hatással párosul, amely klinikailag motoros hiperaktivitásban nyilvánul meg. A túlingerlés durva jelenségei figyelhetők meg [2] .

A gyógyszer hatásos a skizofrénia hebefrén és folyamatosan áramló katatón formáiban , valamint a skizofrénia egyéb progresszív lefolyású formáiban.

Rendelje be belsőleg étkezés után és intramuszkulárisan . A kezdeti adag 0,001-0,005-0,01 g (1-5-10 mg) naponta, fokozatosan 0,05-0,06 g-ra (50-60 mg) emelve, 3-4 adagban. Ha szükséges, a napi adagot 0,1-0,15 g-ra emeljük.A terápiás hatás elérésekor az adagot fokozatosan csökkentjük.

Intramuszkulárisan 0,0025 g-tól (2,5 mg) 0,06-0,08 g-ig (60-80 mg) naponta.

Mellékhatások

A kezelés ideje alatt a parkinsonizmus , akut dystonia , akathisia , szemészeti krízisek , apátia , szorongás , hangulati ingadozások jelenségei figyelhetők meg. Az extrapiramidális rendellenességek , különösen a dystonia és az akathisia, a tioproperazin sokkal gyakrabban okoz, mint az aminazin [3] [4] , és a tioproperazin alkalmazása során az akut dystonia megnyilvánulásait tömegesség jellemzi, és jelentős általánosításuk hiszterioform jellemzőkkel együtt fokozódó intenzívséggel járhat. a szorongás és a félelem affektusa , a depresszió [5] és a parkinsonizmus jelenségei néha elérik a "megkövesedés" állapotát [6] . Az Akathisia tioproperazin szedése során jelentős öngyilkossági kockázatot jelent [7] . A tioproperazin jellegzetes mellékhatása a súlyos depresszió . Néha ennek a gyógyszernek a használatakor motoros gerjesztési válságok figyelhetők meg [6] , gyakran - akinézia . Lehetséges passzivitási állapotok [5] (lásd neuroleptikus deficit szindróma ). Hosszan tartó használat esetén lehetséges a tardív diszkinézia kialakulása , amely a tioproperazin alkalmazásakor gyakrabban alakul ki, mint a legtöbb egyéb antipszichotikum alkalmazásakor [5] .

Az autonóm idegrendszer részéről sápadtság, kipirulás, nyál- és könnyezés, izzadás, szédülés, antikolinerg mellékhatások (szájszárazság, székrekedés, akkomodációs zavarok , vizeletretenció) lehetségesek [8] . Extrapiramidális rendellenességekkel együtt olyan jelenségek alakulhatnak ki, mint a bőséges verejtékezés, nyálfolyás és könnyezés, masszív vazomotoros eltolódások, vérnyomás- emelkedés vagy -csökkenés , esetenként a hőmérséklet emelkedése, ami lehetővé teszi, hogy extrapiramidális-vegetatív krízisként különítsenek el [5] .

Az endokrin rendszerből: hiperprolaktinémia , impotencia , frigiditás , amenorrhoea , galaktorrhea , gynecomastia , súlygyarapodás (esetleg jelentős) [8] .

A gyomor-bélrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés [8] , dyspepsia [3] , kimerültség .

Ritka: oliguria ; szívritmuszavarok ; lehetséges cholestaticus sárgaság , fényérzékenység ; rendkívül ritkán - agranulocytosis [8] .

Ellenjavallatok

A tioproperazin ellenjavallt a központi idegrendszer szerves megbetegedéseinél , amelyek anamnézisében agranulocitózis , prosztata hipertrófia , zárt szögű glaukóma [9] , parkinsonizmus szerepel . Óvatosan írják fel terhesség alatt , gépjárművezetőknek ( álmosságot okozhat), epilepsziás betegeknek (csökkenti a rohamküszöböt), idős betegeknek, valamint a dekompenzáció stádiumában lévő máj- , vese- és szív- és érrendszeri betegségekben [ 3] . 4] .

Óvintézkedések

Hipertermia esetén , amely az antipszichotikumok szedése során a malignus neuroleptikus szindróma egyik jele, azonnal abba kell hagynia a gyógyszer alkalmazását [8] .

Epilepsziás betegeknél a tioproperazin alkalmazásakor meg kell erősíteni a klinikai és EEG megfigyeléseket [8] .

Terhes nőknél kerülni kell a gyógyszer hosszú távú alkalmazását, és lehetőség szerint a terhesség vége felé csökkenteni kell az adagot. Szükséges az újszülöttek neurológiai tüneteinek és emésztőrendszerének szoros figyelemmel kísérése [8] .

Interakciók

A gyógyszer fokozza más gyógyszerek hepato- és nefrotoxicitását [3] .

Kerülni kell a tioproperazin kombinációját levodopa , oktadin bevitelével és alkoholos italok fogyasztásával. Óvatosság szükséges, ha a tioproperazint vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, morfin-származékokkal , antihisztaminokkal , barbiturátokkal , nyugtatókkal , atropinnal és származékaival együtt alkalmazzák [8] .

A tioproperazin és a paroxetin kombinációja fokozza mindkét gyógyszer hatását. Altatókkal vagy nyugtatókkal , vagy prokarbazinnal kombinálva a nyugtató hatás fokozódik [10] :597 .

Alkalmazás a szovjet pszichiátriában

A tioproperazint széles körben alkalmazzák speciális pszichiátriai kórházakban intenzív felügyelet mellett (börtön típusú pszichiátriai kórházak). A speciális pszichiátriai kórházak hosszú ideje fogvatartottja, szakmáját tekintve orvos a következőképpen jellemezte egy mentálisan egészséges ember állapotát a nagy dózisú tioproperazin bevezetése után: „Képzeljen el egy hatalmas cellát, annyi ággyal, hogy alig tudja megcsinálni. utat közöttük. Gyakorlatilag nincs szabad hely. És beadták a mazeptil injekciót, és ennek következtében ellenállhatatlan szükségét érzi, hogy mozogjon, rohangáljon a cellában, beszélgessen, és melletted van egy tucat gyilkos és erőszakoló ugyanabban az állapotban... és nincs hova költözni. , bármilyen indokolatlan mozgásod ütközéshez vezet az ilyen, de mozgásban izgatott szomszédokkal... és így - napok, hónapok, évek" [11] .

Kiadási űrlap

Felszabadulási forma: 0,001 g (1 mg) és 0,01 g (10 mg) tabletta; 1%-os oldat 1 ml-es ampullákban (10 mg).

Linkek

• Fenotiazinok // MedLine Plus

Jegyzetek

1. ↑ Danilov D.S. Az antipszichotikumok modern osztályozása és jelentőségük a klinikai gyakorlatban (a probléma jelenlegi állása és kilátásai) // A pszichiátria és az orvosi pszichológia áttekintése. V. M. Bethereva. - 2010. - S. 36-42.
2. ↑ Bazhin A.A. A pszichofarmakológia kézikönyve. - Szentpétervár. : SpecLit, 2009. - 64 p. - 1000 példányban.  - ISBN 978-5-299-00399-4 .
3. ↑ 1 2 3 4 Mashkovsky M. D. Tioproperazin // Gyógyszerek. - 15. kiadás - M . : Új hullám, 2005. - 1200 p. — ISBN 5-7864-0203-7 .
4. ↑ 1 2 Denham, J. és Carrick, DJEL Reactions to Thioproperazine ("Majeptil") . British Medical Journal (1962. ÁPRILIS 14.). Letöltve: 2017. október 3. Az eredetiből archiválva : 2022. március 9. (határozatlan)
5. ↑ 1 2 3 4 Mentális betegségek farmakoterápiája: monográfia / G.Ya. Avrutsky, I.Ya. Gurovich, V.V. Gromov. - M .  : Orvostudomány, 1974. - 472 p.
6. ↑ 1 2 Maksimovich Ya. B. A gyógyszerek felírása, összeférhetetlensége és mellékhatásai. – 3., szerk. és további - Kijev: Egészség, 1979. - 200 p. — 100.000 példány.
7. ↑ Vaulin S. V., Alekseeva M. V. Az egészségügyi személyzet szerepe az öngyilkossági kísérletek és öngyilkosságok megelőzésében // A Szmolenszki Állami Orvosi Akadémia közleménye. - 2007. - S. 58-64.
8. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Gubsky Yu. I., Shapovalova V. A., Kutko I. I., Shapovalov V. V. Gyógyszerek a pszichofarmakológiában. - Kijev - Harkov: Egészségügy - Torsing, 1997. - 288 p. — 20.000 példány.  - ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
9. ↑ Syropyatov O., Dzeruzhinskaya N., Aladysheva E. A pszichofarmakoterápia alapjai: útmutató orvosoknak / Szerk.: Corr. Krími Tudományos Akadémia, az orvostudományok doktora, O. G. Syropyatov professzor. - Kijev: Ukrán Katonai Orvosi Akadémia, Ukrán Szociális és Igazságügyi Pszichiátriai és Narkológiai Kutatóintézet, 2007. - 310 p. Archiválva : 2021. április 15. a Wayback Machine -nél
10. ↑ A gyógyszerek kölcsönhatása és a farmakoterápia hatékonysága / L. V. Derimedved, I. M. Pertsev, E. V. Shuvanova, I. A. Zupanets, V. N. Khomenko; szerk. prof. I. M. Pertseva. - Harkov: Megapolis Kiadó, 2001. - 784 p. - 5000 példány.  — ISBN 996-96421-0-X .
11. ↑ Adler N., Gluzman S. Pszichiátriai kínzás. Mechanizmus és következmények // A kegyetlenség szociálpszichológiai és orvosi vonatkozásai. - 2001. - 1. sz . – 118–135 . Lásd még a cikk egyéb publikációit: Review of Psychiatry and Medical Psychology. V. M. Bekhtereva, 3. szám, 1992. S. 138-152; Az Ukrajnai Pszichiáterek Szövetségének Értesítője, 2. szám, 1995, 98-113.