| Guanetidin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 2-(2-azokán-1-il-etil)-guanidin |
| Bruttó képlet | C10H22N4 _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 198,309 g/mol |
| CAS | 645-43-2 |
| PubChem | 3518 |
| gyógyszerbank | APRD01007 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Szimpatolitikus |
| ATX | C02CC02 |
| Farmakokinetika | |
| Fél élet | 36 óra |
| Adagolási formák | |
| por; 0,025 g-os (25 mg-os) tabletta | |
| Más nevek | |
| Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotenzin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanetidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Pressedin, Oktenzin, stb. | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Az oktadin (Octadinum, b-(N-Azacyclooctyl)-etilguanidin-szulfát) a szimpatolitikus csoportba tartozó gyógyszer . Az artériás hipertónia kezelésére használják [1] [2] .
Az oktadin szimpatolitikus hatása annak a ténynek köszönhető, hogy szelektíven felhalmozódik a szimpatikus idegvégződések szemcséiben, és kiszorítja belőlük az adrenerg mediátort, a noradrenalint . A felszabaduló neurotranszmitter egy része eléri a posztszinaptikus adrenerg receptorokat és rövid távú presszor hatást fejt ki, azonban a mediátor nagy része az axonális monoamin-oxidáz hatására elpusztul. Az adrenerg végződésekben lévő noradrenalin tartalékok kimerülése következtében az idegi gerjesztés átvitele rájuk gyengül vagy leáll.
Az idegi gerjesztés átvitelének megsértése azzal a ténnyel is jár, hogy az idegvégződésekben felhalmozódva az oktadin helyi érzéstelenítő hatást fejt ki rájuk. Az oktadin két fázisban hat a szív- és érrendszerre: először tachycardiával és perctérfogat növekedéssel járó átmeneti nyomásreakció alakul ki, majd a szisztolés és diasztolés vérnyomás progresszív csökkenése következik be, csökken a pulzusszám, a perctérfogat és a pulzusnyomás, majd később ( szájon át történő alkalmazás után 2-3 nappal) tartós hipotenzió lép fel. A nyomás kezdeti reakciója akár több óráig is eltarthat. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet a perctérfogat fokozatos növekedése miatt.
Az oktadint vérnyomáscsökkentő szerként használják. A gyógyszer erős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, és megfelelő dózisokkal vérnyomáscsökkenést okozhat a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél különböző stádiumokban, beleértve a súlyos, magas és tartós nyomású formákat is.
Az Octadine szájon át szedve hatásos. Lassan felszívódik. A vérnyomáscsökkentő hatás magas vérnyomásban fokozatosan alakul ki; a gyógyszer kezdete után 2-3 nappal kezd megjelenni, maximumát a kezelés 7-8. napján éri el, és a gyógyszer abbahagyása után még 4-14 napig tart. A gyógyszer csökkenti a szívfrekvenciát, csökkenti a vénás nyomást, és bizonyos esetekben a perifériás ellenállást. A kezelés kezdetén lehetséges a vese szűrési funkciójának és a vese véráramlásának csökkenése, azonban a további kezeléssel és a vérnyomás tartós csökkenésével ezek a mutatók kiegyenlítődnek (N. A. Ratner és mások).
A magas vérnyomás kezelésére az oktadint szájon át tabletták formájában írják fel. Az adagokat egyénileg kell kiválasztani a betegség stádiumától, a beteg általános állapotától, a gyógyszer tolerálhatóságától stb. függően. Kezdje kis adaggal - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) naponta egyszer, majd a dózis fokozatos emelése (általában hetente 10-12,5 mg-mal) napi 0,05-0,075 g-ra. Kisebb adagok általában elegendőek: súlyos esetekben akár napi 60 mg, könnyebb esetekben 10-30 mg. A napi adag 1 adagban (reggel) bevehető. A terápiás hatás elérése után a fenntartó adagot egyénileg választják ki. A kezelést hosszú ideig végezzük.
Az Octadine kezelést célszerű kórházban kezdeni. Poliklinikai körülmények között a gyógyszert óvatosan, állandó orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. Figyelembe kell venni a betegek oktadin iránti érzékenységének egyéni ingadozásának lehetőségét.
Idős és szenilis betegek számára a gyógyszert kisebb adagokban írják fel, kezdve 6,25 mg-mal (1/4 tabletta) naponta egyszer, majd fokozatosan növelve az adagot 6,25 mg-mal napi 25-50 mg-ra.
Szédülés, általános gyengeség, gyengeség, émelygés, hányás, az orrnyálkahártya duzzanata, fájdalom a fülmirigyben , hasmenés (a szimpatikus beidegzés hatásának elnyomása miatt megnövekedett bélmotilitás miatt), a szövetek folyadékretenciója. A vérnyomás napi ingadozása fokozódhat. A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását gyakran ortosztatikus hipotenzió kialakulása kíséri, egyes esetekben ortosztatikus összeomlás lehetséges (különösen a kezelés első heteiben). Az összeomlás megelőzése érdekében a betegeknek a gyógyszer bevétele után 1,5-2 órán keresztül vízszintes helyzetben kell lenniük, és lassan fekvő helyzetből álló helyzetbe kell lépniük; bizonyos esetekben csökkenteni kell az adagot.
Az új vérnyomáscsökkentő gyógyszerek ( klofelin , b-blokkolók stb.) megjelenése előtt az oktadin volt az egyik fő gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére. Azonban még most sem veszített jelentőségéből, és különösen az artériás hipertónia súlyos formáiban használják. A gyógyszer hosszú ideig hat. A megfelelő adag kiválasztásával a mellékhatások csökkenthetők. A hasmenés enyhíthető antikolinerg gyógyszerek szedésével. Az Octadin más vérnyomáscsökkentő szerekkel ( rezerpin , apresszin , diuretikumok ) együtt is beadható; diuretikumokkal történő egyidejű alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és megakadályozza a folyadék visszatartását a szövetekben. Más gyógyszerekkel kombinálva az oktadin adagja csökken.
Kifejezett érelmeszesedés, akut cerebrovascularis baleset, szívinfarktus, hipotenzió, súlyos veseelégtelenség. Az Octadint nem szabad feokromocitómára felírni, mivel a hatás kezdetén a gyógyszer vérnyomás-emelkedést okozhat. Ne írjon fel oktadint egyidejűleg triciklikus antidepresszánsokkal: klórpromazin, efedrin. MAO-gátlókat szedő betegeknél 2 hetes szünetet kell tartani az oktadin bevétele előtt. A műtéten átesett betegeknek a műtét előtt néhány nappal abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését.
A szemészeti gyakorlatban az oktadint időnként a kötőhártyazsákba történő csepegtetésre használják (1-2 csepp 5% -os oldatot naponta 1-2 alkalommal) primer nyitott zugú glaukóma esetén. A gyógyszer mérsékelt miózist okoz, megkönnyíti a vizes humor kiáramlását, csökkenti annak termelését és csökkenti az intraokuláris nyomást. A kolinomimetikus anyagokkal ( pilokarpin stb.) ellentétben az oktadin nem befolyásolja az akkomodációt; kevésbé zavarja a látásélességet és a betegek látási képességét rossz megvilágítás mellett. Zárt és szűk kamraszögű betegeknél az oktadint nem alkalmazzák, mivel az ophthalmotonus fokozódhat. Akut glaukóma esetén a gyógyszer nem javallt.
Fehér kristályos por keserű ízzel. Vízben kevéssé oldódik.
Kiadási forma: por; 0,025 g-os (25 mg-os) tabletták.