Amoxicillin

Az amoxicillin  egy félszintetikus , széles spektrumú , a penicillin csoportba tartozó antibiotikum bakteriális fertőzések kezelésére [1] . Ezek közé tartozik a középfülgyulladás , a mandulagyulladás , a tüdőgyulladás , a bőrfertőzések és a húgyúti fertőzések [1] . Szájon át, vagy ritkábban injekcióval veszik be [1] [2] .

A gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger és a bőrkiütés [1] . Ezenkívül növelheti a gombás fertőzések kockázatát, és klavulánsavval kombinálva hasmenést okozhat [3] . Nem használhatják azok, akik allergiásak a penicillinre [1] . Bár veseproblémák esetén alkalmazható , előfordulhat, hogy az adagot csökkenteni kell [1] . Terhesség és szoptatás alatti alkalmazása nem jelent kockázatot [1] . Az amoxicillin a béta-laktám antibiotikumok csoportjába tartozik [1] . Farmakológiai tulajdonságait tekintve közel áll az ampicillinhez , de vele ellentétben jobb az orális biohasznosulása. Az amoxicillin, mint sok más béta-laktám antibiotikum, hajlamos az egyes baktériumok által termelt béta-laktamázok lebomlására, ezért gyakran használják klavulánsavval kombinálva , amely az ilyen enzimek inhibitoraként működik.

Orvosi alkalmazások

Az amoxicillint számos fertőzés kezelésére használják, beleértve az akut középfülgyulladást , streptococcus pharyngitist , tüdőgyulladást , bőrfertőzéseket , húgyúti fertőzéseket, szalmonellafertőzéseket , Lyme-kórt és chlamydia fertőzéseket [1] [4] .

Akut középfülgyulladás

Az akut középfülgyulladásban szenvedő 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeket általában amoxicillinnel vagy más antibiotikumokkal kezelik. Bár a legtöbb két évesnél idősebb, akut középfülgyulladásban szenvedő gyermek számára nem előnyös az amoxicillinnel vagy más antibiotikumokkal végzett kezelés, az ilyen kezelés előnyös lehet a kétoldali vagy fülelvezetéssel kísért akut középfülgyulladásban szenvedő két évnél fiatalabb gyermekek számára [5] ] [6] . A múltban az amoxicillint naponta háromszor adták be az akut középfülgyulladás kezelésére, ami a napi ambuláns gyakorlatban kihagyott adagokat eredményezett. Ma már bizonyíték van arra, hogy a napi kétszeri vagy napi egyszeri adagolásnak hasonló a hatékonysága [7] .

Légúti fertőzések

Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) az amoxicillint ajánlja a nem "súlyos" tüdőgyulladás első vonalbeli kezelésére [8] . Az Egyesült Királyság Nemzeti Egészségügyi és Oktatási Intézete az amoxicillint ajánlja első vonalbeli választott kezelésként a közösségben szerzett tüdőgyulladás felnőtteknél, akár önmagában (enyhe vagy közepesen súlyos betegség), akár makrolidokkal kombinálva [9] . Az amoxicillint lépfene expozíció utáni inhalálására használják a betegség progressziójának megelőzésére és profilaxisra [4] . A legtöbb arcüreggyulladást olyan vírus okozza, amelyre az amoxicillin és az amoxicillin-klavulanát hatástalan [10] , és az amoxicillin csekély előnyeit ellensúlyozhatják a mellékhatások [11] .

Helicobacter pylori

Hatékony a Helicobacter pylori gyomorfertőzések többkomponensű kezelési rendjének részeként . Általában protonpumpa-gátlóval (például omeprazollal ) és makrolid antibiotikummal (például klaritromicinnel) kombinálják; más gyógyszerkombinációk is hatásosak [12] .

Lyme borreliosis

Az amoxicillin hatékony a korai Lyme-kóros bőrborreliózis kezelésében ; Az orális amoxicillin hatékonysága és biztonságossága nem jobb vagy rosszabb, mint a hagyományos alternatív antibiotikumok [13] .

Bőrfertőzések

Az amoxicillint néha bőrfertőzések [4] , például acne vulgaris [14] kezelésére használják . Gyakran hatékony kezelés az acne vulgaris kezelésére, amely nem reagál jól más antibiotikumokra, például a doxiciklinre és a minociklinre [15] .

Csecsemők fertőzései korlátozott erőforrások mellett

Az Egészségügyi Világszervezet az amoxicillint ajánlja a tüdőgyulladás jeleit és tüneteit mutató csecsemők kezelésére olyan esetekben, amikor a szülők nem tudják vagy nem hajlandók elfogadni a gyermek kórházi kezelését. Az amoxicillin gentamicinnel kombinálva olyan csecsemők kezelésére javasolt, akiknél más súlyos fertőzések tünetei vannak, amikor a kórházi kezelés nem lehetséges [16] .

Bakteriális endocarditis megelőzése

Használják továbbá a bakteriális endocarditis megelőzésére magas kockázatú fogászati ​​munkát végző embereknél, a Streptococcus pneumoniae és más kapszulázott bakteriális fertőzések megelőzésére lép nélkülieknél , például sarlósejtes vérszegénységben szenvedőknél , valamint lépfene megelőzésére és kezelésére [1] . Az Egyesült Királyság nem ajánlja a használatát a fertőző endocarditis megelőzésére [17] . Ezek az ajánlások nem befolyásolták a fertőző endocarditis okozta fertőzések előfordulását [18] .

Kombinált kezelés

Az amoxicillin érzékeny a β-laktamáz termelő baktériumok általi lebomlására , amelyek rezisztensek a legtöbb β-laktám antibiotikumra, például a penicillinre . Emiatt kombinálható klavulánsavval , amely egy β-laktamáz inhibitor.

A tevékenység spektruma

Mérsékelt hatásspektrumú, bakteriolitikus β-laktám antibiotikum az aminopenicillin családból, érzékeny Gram-pozitív és Gram -negatív baktériumok kezelésére alkalmazzák. Általában ez a választott gyógyszer az osztályon belül, mivel orális adagolás után jobban felszívódik, mint más β-laktám antibiotikumok. Általában a Streptococcus , a Bacillus subtilis , az Enterococcus , a Haemophilus , a Helicobacter és a Moraxella érzékeny az amoxicillinre, míg a Citrobacter, a Klebsiella és a Pseudomonas aeruginosa rezisztens [19] . Néhány E. coli és a Staphylococcus aureus legtöbb klinikai törzse bizonyos fokú rezisztenciát fejlesztett ki az amoxicillinnel szemben.

Javallatok

Érzékeny mikroflóra okozta bakteriális fertőzések : légúti és felső légúti fertőzések ( sinusitis [20] , pharyngitis , mandulagyulladás , akut középfülgyulladás ; bronchitis , tüdőgyulladás ) , urogenitális rendszer ( pyelonephritis , pyelitis , cystitis , urethritis , urethritis ) méhnyakgyulladás ), gyomor-bél traktus ( hashártyagyulladás , enterocolitis , tífusz , cholangitis , Helicobacter pylori gastritis által okozott epehólyag -gyulladás) , bőr- és lágyrészfertőzések ( erysipelas , impetigo , másodlagosan fertőzött dermatosis ) , lyosenterózis , borostyánbetegség , dysenteryme szalmonellózis , szalmonellózis , agyhártyagyulladás , endocarditis ( megelőzés ), szepszis .

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve más penicillinek , cefalosporinok , karbapenemek ), allergiás diatézis , bronchiális asztma , szénanátha , fertőző mononukleózis , limfocitás leukémia , májelégtelenség , gyomor-bélrendszeri betegségek anamnézisében (különösen a lakt- és antibiotikum-kezeléssel összefüggő vastagbélgyulladás ) , gyermekkori öreg kor.

Óvatosan - terhesség , veseelégtelenség , vérzés a kórtörténetben.

Alkalmazás

Belül, étkezés előtt vagy után.

Orvosi rendelvényre.

Túladagolás

Tünetek: hányinger , hányás , hasmenés , a víz- és elektrolit-egyensúly megsértése (hányás és hasmenés következtében).

Kezelés: gyomormosás, aktív szén , sóoldatú hashajtók, víz- és elektrolit-egyensúlyt fenntartó gyógyszerek; hemodialízis .

Útvonal

A kezelés során figyelemmel kell kísérni a hematopoietikus szervek, a máj és a vesék működését.

Talán szuperinfekció kialakulása az amoxicillinre érzéketlen mikroflóra növekedése miatt, amely az antibiotikum-terápia megfelelő megváltoztatását igényli.

Bakteremiás betegek kezelésében bakteriolízis reakció ( Jarisch-Herxheimer reakció ) kialakulása lehetséges. A penicillinekkel szembeni túlérzékeny betegeknél a cefalosporin antibiotikumokkal keresztallergiás reakciók léphetnek fel.

A kúraszerű kezelés hátterében fellépő enyhe hasmenés kezelésében kerülni kell a bélmotilitást csökkentő hasmenés elleni gyógyszereket ; kaolin vagy attapulgit tartalmú hasmenés elleni szerek alkalmazhatók. Súlyos hasmenés esetén forduljon orvoshoz.

A kezelés szükségszerűen további 48-72 óráig folytatódik a betegség klinikai tüneteinek eltűnése után. Ösztrogéntartalmú orális fogamzásgátlók és amoxicillin egyidejű alkalmazása esetén lehetőség szerint más vagy kiegészítő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.

Mellékhatások

Allergiás reakciók: lehetséges urticaria , bőrpír , bőrpír , angioödéma , rhinitis , kötőhártya -gyulladás ; ritkán - láz , ízületi fájdalom , eozinofília , exfoliatív dermatitis , exudatív erythema multiforme , Stevens-Johnson szindróma ; szérumbetegséghez hasonló reakciók; elszigetelt esetekben - anafilaxiás sokk .

Az emésztőrendszer részéről : dysbacteriosis , ízváltozás , hányás, hányinger, hasmenés, szájgyulladás , glossitis , kóros májműködés, a "máj" transzaminázok aktivitásának mérsékelt növekedése , pszeudomembranosus enterocolitis .

Az idegrendszer részéről : izgatottság, szorongás, álmatlanság , ataxia , zavartság , viselkedésváltozás, depresszió , perifériás neuropátia , fejfájás , szédülés , görcsös reakciók.

Laboratóriumi mutatók: leukopenia , neutropenia , thrombocytopeniás purpura , vérszegénység .

Egyéb: légszomj , tachycardia , intereticiális nephritis , hüvelyi candidiasis , felülfertőződés (különösen krónikus betegségben vagy csökkent testellenállásban szenvedő betegeknél).

Interakciók

Antacidok , glükózamin , hashajtók, élelmiszerek, aminoglikozidok  - lassítják és csökkentik a felszívódást; az aszkorbinsav fokozza a felszívódást.

Baktericid antibiotikumok (beleértve az aminoglikozidokat , cefalosporinokat , cikloserint , vankomicint , rifampicint ) - szinergikus hatás; bakteriosztatikus szerek ( makrolidok , kloramfenikol , linkozamidok , tetraciklinek , szulfonamidok ) - antagonista.

Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin szintézisét és a protrombin indexet ); csökkenti az ösztrogén tartalmú orális fogamzásgátlók , gyógyszerek hatékonyságát, amelyek metabolizmusa során para -aminobenzoesav képződik , etinilösztradiol  - az áttöréses vérzés kialakulásának kockázatát.

diuretikumok , allopurinol , oxifenbutazon , fenilbutazon , nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek; gyógyszerek, amelyek blokkolják a tubuláris szekréciót  - csökkentik a tubuláris szekréciót, növelik a koncentrációt. Az allopurinol növeli a bőrkiütések kockázatát. Csökkenti a metotrexát clearance -ét és növeli a toxicitását . Fokozza a digoxin felszívódását .

Tulajdonságok

Az amoxicillin a penicillin osztályba tartozik . Ezek 6-aminopenicillánsav alapú szerves vegyületek, amelyeket a Penicillium chrysogenum gomba tenyészetéből nyernek .

	6-aminopenicillánsav
Benzilpenicillin	Ampicillin	Amoxicillin

Amint látható, az amoxicillin hidroxilcsoport jelenlétében különbözik az ampicillintől. Ez a molekuláris változás növeli a gyógyszer felszívódásának sebességét, aminek következtében a β-laktám gyűrű kevésbé roncsolódik, és rövidebb idő alatt magas vérkoncentráció jön létre. Emiatt az ampicillin injekciós forma helyett amoxicillin tabletta is felírható, ami gazdasági előnyöket és egyszerű használatot biztosít.

Az ampicillin és az amoxicillin viszont aminocsoport jelenlétében különbözik a benzilpenicillintől, ezért gyakran az aminopenicillinek alcsoportjaként említik őket. Mindkét gyógyszer különbözik a benzilpenicillintől a gyomornedvvel szembeni rezisztenciában, és ennek megfelelően orális adagolási formák jelenlétében, valamint szélesebb hatásspektrumban. Az aminopenicillinek hatásspektruma kibővült az Enterobacteriaceae család egyes tagjaira gyakorolt ​​hatás miatt : E. coli , Shigella , Salmonella és Proteus mirabilis , amelyekre a kromoszómális β-laktamáz alacsony szintje jellemző. Ugyanakkor az ampicillin valamivel jobb, mint az amoxicillin a shigella elleni aktivitásban.

Farmakológia

Antibakteriális baktericid saválló, széles spektrumú szer a félszintetikus penicillinek csoportjából . Gátolja a transzpeptidázt, megzavarja a peptidoglikán (a bakteriális sejtfal egyik összetevője ) szintézisét az osztódás és a növekedés során, és bakteriális lízist okoz . Aktív aerob Gram -pozitív baktériumok ellen: Staphylococcus spp. (a penicillináz - termelő törzsek kivételével ), Streptococcus spp. ; és aerob Gram -negatív baktériumok: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Klebsiella spp. A penicillinázt termelő mikroorganizmusok ellenállnak az amoxicillin hatásának. Az amoxicillin és a klavulánsav kombinációja semlegesíti a béta-laktamáz rezisztenciát. A hatás a beadás után 15-30 perccel alakul ki, és 8 órán át tart.

A felszívódás  gyors, magas (93%), a táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódást, nem pusztul el a gyomor savas környezetében . Orálisan 125 és 250 mg-os dózisban adva a maximális koncentráció  1,5-3 μg / ml, illetve 3,5-5 μg / ml. A maximális koncentráció elérésének ideje orális beadás után 1-2 óra. Nagy a megoszlási térfogata  - magas koncentrációban találhatók a plazmában , köpetben, hörgőváladékban (gennyes hörgőváladékban az eloszlás gyenge), pleurális és peritoneális folyadékban, vizeletben, bőrhólyagok tartalmában, tüdőszövetben, bélnyálkahártyában , női nemi szervekben szervek, prosztata, folyékony középfül , csont, zsírszövet, epehólyag (normál májfunkcióval ), magzati szövetek. Ha az adagot kétszeresére emelik, a koncentráció is kétszeresére nő. Az epe koncentrációja 2-4-szer haladja meg a plazmakoncentrációt. A magzatvízben és a köldökzsinór ereiben az amoxicillin koncentrációja a terhes nők plazmájának 25-30% -a. Gyengén hatol át a vér-agy gáton , agyhártyagyulladással ( agyhártyagyulladás ) a koncentráció a cerebrospinális folyadékban körülbelül 20%. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 17%.

Részben metabolizálódik inaktív metabolitokká . A felezési idő 1-1,5 óra. 50-70% változatlan formában ürül ki a vesén keresztül tubuláris kiválasztással (80%) és glomeruláris szűréssel (20%), a májon keresztül - 10-20%. Kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe . Az eliminációs felezési idő koraszülötteknél, újszülötteknél és 6 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél 3-4 óra. Károsodott vesefunkció esetén ( kreatinin-clearance legfeljebb 15 ml / perc) a felezési idő 8,5 órára nő. Az amoxicillint hemodialízissel távolítják el .

Történelem

A gyógyszert a Beecham fejlesztette ki 1972-ben, és a GlaxoSmithKline ( Beecham utódja ) kezdte el forgalmazni Amoxil (Amoxil) néven, azonban a gyógyszer szabadalma már lejárt, és más gyártók kicsit más néven árulják.

Alkalmazások az állatgyógyászatban

A gyógyszer olyan betegségekben szenvedő fiatal szarvasmarhák, sertések és madarak kezelésére szolgál, amelyek kórokozói érzékenyek a gyógyszer összetevőire.

A gyógyszer hatásos légúti betegségekben (bakteriális és enzootikus tüdőgyulladás), gyomor-bél traktusban (escherichiosis, szalmonellózis, streptococcosis), urogenitális rendszer betegségeiben, vérmérgezésben, atrófiás rhinitisben, MMA-szindrómában és más betegségekben szenvedő állatok kezelésében. Porok és oldatok formájában kapható.

Lásd még

• Amoxicillin + klavulánsav
• Amoxicillin (Amoxicillin) - Gyógyszerek és gyógyszertári termékek enciklopédiája . Radar szabadalom. — Utasítás, alkalmazás és képlet.
• Amoxicillin (Amoxicillin) - Gyógyszerek és gyógyszertári termékek enciklopédiája . Radar szabadalom. - Hatóanyag.

Jegyzetek

1. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Amoxicillin . Az American Society of Health-System Pharmacists . Letöltve: 2015. augusztus 1. Az eredetiből archiválva : 2015. szeptember 5.. (határozatlan)
2. ↑ Amoxicillin-nátrium injekcióhoz . EMC (2016. február 10.). Letöltve: 2016. október 26. Az eredetiből archiválva : 2016. október 27.. (határozatlan)
3. ↑ Gillies, M; Ranakusuma, A; Hoffman, T; Thorning, S; McGuire, T; Glasziou, P; Del Mar, C (2014. november 17.). „Az amoxicillin által okozott gyakori ártalmak: randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatok szisztematikus áttekintése és metaanalízise bármilyen indikációra” . CMAJ: Canadian Medical Association Journal . 187 (1): E21-31. DOI : 10.1503/cmaj.140848 . PMC  4284189 . PMID  25404399 .
4. ↑ 1 2 3 Amoxicillin . Davis (2017). Letöltve: 2017. március 22. Az eredetiből archiválva : 2017. szeptember 8.. (határozatlan)
5. ↑ Venekamp, ​​Roderick P.; Sanders, Sharon L.; Glasziou, Paul P.; Del Mar, Chris B.; Rovers, Maroeska M. (2015-06-23). „Antibiotikumok gyermekek akut középfülgyulladására” (PDF) . A szisztematikus áttekintések Cochrane adatbázisa (6): CD000219. DOI : 10.1002/14651858.CD000219.pub4 . ISSN  1469-493X . PMID26099233  _ _ Archivált (PDF) az eredetiből ekkor: 2021-08-27 . Letöltve: 2020-12-10 . Elavult használt paraméter |deadlink=( súgó )
6. ↑ Antibiotikumok akut középfülgyulladás kezelésére gyermekeknél . Cochrane Könyvtár . (határozatlan)
7. ↑ Thanaviratananich S, Laopaiboon M, Vatanasapt P (2013. december). "Napi egyszer vagy kétszer, szemben a napi háromszori amoxicillinnel klavulanáttal vagy anélkül az akut középfülgyulladás kezelésére." Cochrane Database System Rev (12): CD004975. DOI : 10.1002/14651858.CD004975.pub3 . PMID24338106  . _
8. ↑ A WHO felülvizsgált osztályozása és a gyermekek tüdőgyulladásának kezelése az egészségügyi intézményekben – NCBI könyvespolc . - Egészségügyi Világszervezet, 2014. - ISBN 9789241507813 . Archiválva : 2017. szeptember 8. a Wayback Machine -nál
9. ↑ Tüdőgyulladás – Országos Orvosi Könyvtár – PubMed Health . — National Institute for Health and Care Excellence (UK), 2014. Archivált : 2017. szeptember 8., a Wayback Machine
10. ↑ Amerikai Allergia, Asztma és Immunológiai Akadémia (2012). „Öt dolog, amit az orvosoknak és a betegeknek meg kell kérdezniük” (PDF) . Választás bölcsen: az ABIM Alapítvány kezdeményezése . Amerikai Allergia, Asztma és Immunológiai Akadémia . Archivált az eredetiből (PDF) 2012. november 3 . Letöltve: 2012. augusztus 14 .
11. ↑ Ahovuo-Saloranta, A.; Rautakorpi, UM; Borisenko, O.V.; Liira, H.; Williams Jr, JW; Mäkelä, M. (2014). Ahovuo-Saloranta, Anneli, szerk. "Antibiotikumok akut maxilláris sinusitisre". A Cochrane Systematic Reviews adatbázis (2): CD000243. DOI : 10.1002/14651858.CD000243.pub3 . PMID  24515610 .
12. ↑ Chey WD, Leontiadis GI, Howden CW, Moss SF (2017. február). „ACG klinikai irányelvek: Helicobacter pylori fertőzés kezelése.” Am. J. Gastroenterol . 112 (2): 212-239. DOI : 10.1038/ajg.2016.563 . PMID28071659  . _
13. ↑ Torbahn G, Hofmann H, Rücker G, Bischoff K, Freitag MH, Dersch R, Fingerle V, Motschall E, Meerpohl JJ, Schmucker C (2018. november). „Az antibiotikus terápia hatékonysága és biztonsága a korai bőr Lyme borreliózisban: hálózati metaanalízis” . JAMA Dermatol . 154 (11): 1292-1303. DOI : 10.1001/jamadermatol.2018.3186 . PMC  6248135 . PMID  30285069 .
14. ↑ Serdülőkori akne: Kezelés . Az eredetiből archiválva : 2010. december 22. (határozatlan)
15. ↑ Amoxicillin és Acne Vulgaris (hozzáférhetetlen link) . scienceofacne.com (2012. szeptember 5.). Letöltve: 2012. augusztus 17. Az eredetiből archiválva : 2012. július 21.. (határozatlan) 
16. ↑ Útmutató: Lehetséges súlyos bakteriális fertőzések kezelése fiatal csecsemőkben, ha a beutaló nem kivitelezhető – NCBI könyvespolc . - Egészségügyi Világszervezet, 2015. - ISBN 9789241509268 . Archiválva : 2017. szeptember 8. a Wayback Machine -nál
17. ↑ CG64 Fertőző endocarditis elleni megelőzés: teljes körű útmutatás . SZÉP . Letöltve: 2011. június 8. Az eredetiből archiválva : 2011. november 12. (határozatlan)
18. ↑ Thornhill, MH; Dayer, MJ; Forde, JM; Corey, G. R.; Chu, VH; Couper, DJ; Lockhart, PB (2011-05-03). „A fertőző endocarditis megelőzésére az antibiotikum-profilaxis abbahagyását javasoló NICE-irányelv hatása: vizsgálat előtt és után ” BMJ (Clinical Research Edit.) . 342 , d2392. DOI : 10.1136/bmj.d2392 . PMC  3086390 . PMID21540258  _ _
19. ↑ A bakteriális érzékenység és rezisztencia amoxicillin spektruma . Letöltve: 2012. április 8. Az eredetiből archiválva : 2018. december 22. (határozatlan)
20. ↑ Alekseeva N. S., Aznabaeva L. F., Antoniv V. F. et al. Fül-orr-gégészet: nat. kezek / szerk. V. T. Palchun. - GEOTAR-Media, 2009. - S. 469. - 954 p. — ISBN 9785970413586 .

Linkek

• Antibiotikumok gyermekek akut középfülgyulladására / Cochrane