Lomefloxacin

A lomefloxacin egy széles spektrumú antimikrobiális baktericid gyógyszer , amely a fluorokinolonok csoportjába tartozik .

2012 óta szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek listáján [1] .

Farmakológiai hatás

A fluorokinolonok csoportjába tartozó széles spektrumú antimikrobiális baktericid szer . Hat a bakteriális DNS-giráz enzimre , amely szuperspirálozást biztosít, komplexet képez tetramerjével ( az A2B2 giráz alegységei ), és megzavarja a DNS- transzkripciót és replikációt , a mikrobiális sejtek pusztulásához vezet . A kórokozók által termelt béta-laktamázok nem befolyásolják a lomefloxacin aktivitását. Aktív Gram-negatív aerob mikroorganizmusok ellen: Citrobacter diversus , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Klebsiella pneumoniae , Moraxella catarrhalis , Proteus mirabilis , Pseudomonas aeruginosa (csak húgyúti fertőzések esetén ); Gram-pozitív aerob mikroorganizmusok: Staphylococcus saprophyticus ; Minimálisan 2 μg/ml gátló koncentrációval a következő mikroorganizmusok ellen hatásos (azonban az ezen mikroorganizmusok által okozott fertőzések klinikai hatékonyságát szigorúan ellenőrzött vizsgálatokban nem vizsgálták): Gram-pozitív aerob mikroorganizmusok: Staphylococcus aureus (beleértve a meticillint is ) -rezisztens törzsek), Staphylococcus epidermidis (beleértve a meticillinrezisztens törzseket is); грамотрицательные аэробные микроорганизмы : Aeromonas hydrophila , Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella ozaenae , Morganella morganii , Proteus vulgaris , Providencia alcalifaciens , Providencia rettgeri , Serratia liquefaciens , Serratia marcescens ; egyéb mikroorganizmusok: Legionella pneumophila . A gyógyszerrel szemben ellenálló: Streptococcus A, B, D és G csoportja , Streptococcus pneumoniae , Pseudomonas cepacia , Ureaplasma urealyticum , Mycoplasma hominis és anaerob baktériumok. Mind az extra-, mind az intracelluláris Mycobacterium tuberculosisra hat , lerövidíti a szervezetből való kiürülési idejét, gyorsabban felszívódik a beszivárgások között . A legtöbb mikroorganizmus alacsony koncentrációban érintett (a törzsek 90%-ának növekedésének gátlásához szükséges koncentráció általában nem haladja meg az 1 µg/ml-t). Rezisztencia ritkán alakul ki.

Farmakokinetika

Felszívódás - 95-98%; a táplálékfelvétel 12%-kal csökkenti a felszívódást. TCmax - 0,8-1,5 óra Cmax 100 mg orális beadása után 0,8 μg / ml, 200 mg - 1,4 μg / ml, 400 mg - 3-5,2 μg / ml. A táplálékfelvétel 18%-kal csökkenti a Cmax-ot és 2 órára növeli a TCmax-ot. A plazma Css - ét 48 óra elteltével határozzák meg. A plazmafehérjékkel való kommunikáció 10%. Jól behatol a szervekbe és szövetekbe, ahol a lomefloxacin koncentrációja 2-7-szer magasabb, mint a plazmában. A gyógyszer egy kis része metabolitokká metabolizálódik . T ½ - 8-9 óra; átlagos vese clearance - 145 ml / perc. Idős betegeknél a plazma clearance 25%-kal csökken. A kreatinin-clearance (CC) 10-40 ml / perc / 1,73 m²-re történő csökkenésével a T 1/2 nő. A vesén keresztül 70-80% kiválasztódik tubuláris szekrécióval (főleg változatlan formában, 9% - glükuronidok formájában , 0,5% - egyéb metabolitok formájában); a beleken keresztül - 20-30%.

Javallatok

Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis (gram-negatív, nem spóraképző, fakultatív anaerob baktérium) vagy Staphylococcus saprophyticus ( a húgyúti kórokozók egyik koaguláz-negatív staphylococcus -fertőzése) által okozott szövődménymentes húgyúti fertőzések. Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus vagy Enterobacter cloacae által okozott komplikált húgyúti fertőzések . Húgyúti fertőzések megelőzése transzrektális prosztata biopszia , transzuretrális műtét során. Haemophilus influenzae vagy Moraxella catarrhalis által okozott krónikus hörghurut súlyosbodása . Tüdőtuberkulózis (komplex terápia részeként): kiterjedt kazeos-nekrotikus szöveti elváltozások, a gyulladás kifejezett nem specifikus összetevője, a mikobaktériumok rifampicinnel szembeni gyógyszerrezisztenciája vagy a rifampicin rossz tolerálhatósága.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve más fluorokinolonokat is), terhesség , szoptatás , életkor 18 éves korig (a csontváz kialakulásának és növekedésének időszaka).

Vigyázat

Agyi érelmeszesedés , epilepszia és a központi idegrendszer egyéb betegségei epilepsziás szindrómával , a QT-intervallum megnyúlásával , hipokalémiával , IA osztályú antiarrhythmiás szerek ( kinidin , prokainamid ) és III. osztályú ( amiodaron , szotalol ) egyidejű alkalmazása.

Adagolási rend

Belül (étkezéstől függetlenül, sok folyadék fogyasztása), naponta 1 alkalommal. A dózis és a kezelés időtartama a betegség súlyosságától és a kórokozó érzékenységétől függ. Escherichia coli okozta szövődménymentes cystitis nőknél : 400 mg/nap 3 napig. Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis vagy Staphylococcus saprophyticus okozta szövődménymentes hólyaghurut : 400 mg/nap 10 napig. Szövődményes húgyúti fertőzések: 400 mg/nap 14 napig. Krónikus bronchitis súlyosbodása: 400 mg/nap 14 napig. Húgyúti fertőzések megelőzése : transzrektális prosztata biopsziával - 400 mg egyszer 1-6 órával az eljárás előtt; transzuretrális műtét - 400 mg egyszer 2-6 órával a műtét előtt. Tuberkulózis: 400 mg / nap, 14-28 napig vagy tovább. 30 ml / perc alatti CC és hemodializált betegek esetén a kezdeti adag 400 mg / nap, amelyet 200 mg / napra kell csökkenteni.

Mellékhatások

• Az emésztőrendszer részéről: hányinger , hányás , szájszárazság, gastralgia , hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés , flatulencia , pszeudomembranosus enterocolitis , dysphagia , a nyelv elszíneződése, étvágytalanság vagy bulimia , ízérzékelési zavarok , fokozott " dysbacteriliosis " aktivitás transzaminázok .
• Az idegrendszer részéről: fáradtság, rossz közérzet, gyengeség , fejfájás , szédülés , ájulás, álmatlanság , hallucinációk , görcsök , hyperkinesis , remegés , paresztézia , idegesség, szorongás, depresszió , izgatottság.
• A húgyúti rendszerből: glomerulonephritis , dysuria , polyuria , anuria , albuminuria , húgycsővérzés , kristályosodás , hematuria , vizeletretenció , ödéma ; nőknél - hüvelygyulladás , leukorrhoea , intermenstruációs vérzés, fájdalom a perineumban, hüvelyi candidiasis ; férfiaknál - orchitis , mellékheregyulladás .
• Az anyagcsere oldaláról: hipoglikémia , köszvény .
• A mozgásszervi rendszerből: ízületi fájdalom , vasculitis , vádli izomgörcsök , hát- és mellkasi fájdalom.
• A vérképző szervek és a vérzéscsillapító rendszer részéről: vérzés a gyomor-bél traktus szerveiből , thrombocytopenia , purpura , fokozott fibrinolízis , orrvérzés, lymphadenopathia .
• A légzőrendszerből: nehézlégzés , hörgőgörcs , köhögés , fokozott köpet , influenzaszerű tünetek.
• Az érzékszervekből: homályos látás, fájdalom és zaj a fülben, fájdalom a szemekben .
• A szív- és érrendszer oldaláról: vérnyomáscsökkenés , tachycardia , bradycardia , extrasystole , szívritmuszavarok , szívelégtelenség és angina pectoris progressziója , tüdőembólia , myocardiopathia , phlebitis .
• Allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés , fényérzékenység , rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma) .
• A magzatra gyakorolt ​​hatás: a kísérlet magzattoxikus hatást (arthropathia) írt le .
• Egyéb: candidiasis , fokozott izzadás, hidegrázás , szomjúság , felülfertőződés .

Túladagolás

Kezelés: hányás kiváltása vagy gyomormosás , megfelelő folyadékpótlás, tüneti kezelés. Túladagolás esetén a hemo- és peritoneális dialízis hatástalan (kevesebb, mint 3% ürül ki).

Különleges utasítások

Májcirrózis esetén nincs szükség az adagolási rend korrekciójára (a normál veseműködéstől függően). A kezelés ideje alatt kerülni kell a hosszan tartó napsugárzást és a mesterséges UV-sugárzást (az esti fogyasztás csökkenti az UV-sugárzásra való reakció kockázatát). A fényérzékenység (fokozott bőrérzékenység, égési sérülések , hiperémia , ödéma, hólyagosodás, bőrkiütés, viszketés, dermatitisz ) vagy túlérzékenység, neurotoxicitás megnyilvánulásai (izgalom, görcsök, remegés , fényfóbia , zavartság, toxikus pszichózisok , musthallucinációk) első jelei esetén. le kell állítani. A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Interakció

Nem befolyásolja az izoniazid farmakokinetikáját . Nem lép kölcsönhatásba teofillinnel , koffeinnel . Növeli az orális antikoagulánsok aktivitását és növeli az NSAID -ok toxicitását . Antacidokat és szukralfátot nem szabad bevenni a lomefloxacin bevétele előtt 4 órával és utána 2 órával ( kelátokat képez velük , ami csökkenti a biohasznosulását ). A tuberkulózisban szenvedő betegek kezelésében a lomefloxacint izoniaziddal, pirazinamiddal , sztreptomicinnel és etambutollal együtt alkalmazzák (rifampicinnel való kombináció nem javasolt - antagonizmus). A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek lassítják a kiválasztást. Nincs keresztrezisztencia penicillinekkel , cefalosporinokkal , aminoglikozidokkal , ko-trimoxazollal , metronidazollal . Az ásványi anyagokkal kiegészített vitaminokat a lomefloxacin alkalmazása előtt 2 órával vagy utána 2 órával kell bevenni.

Jegyzetek

1. ↑ Az Orosz Föderáció kormányának 2011. december 7-i rendelete N 2199-r (html). "RG" - Szövetségi szám: 5660 (284) . Moszkva: Rosszijszkaja Gazeta (2011. december 16.). Letöltve: 2012. január 6. Az eredetiből archiválva : 2017. október 18.. (határozatlan)

Linkek