| Sertindol | |
|---|---|
| Sertindolum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 1-(2-(4-(5-klór-1-(4-fluor-fenil)-H-indol-3-il)-piperidinil)-etil)-2-imidazolidinon |
| Bruttó képlet | C 24 H 26 ClFN 4 O |
| Moláris tömeg | 440,941 g/mol |
| CAS | 106516-24-9 |
| PubChem | 60149 |
| gyógyszerbank | DB06144 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | N05AE03 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | ≈75% |
| Anyagcsere | Máj (a P450 2D6 és P450 3A citokrómok részvételével) |
| Fél élet | Körülbelül 3 nap. |
| Kiválasztás | Főleg a székletben és részben a vizeletben |
| Adagolási formák | |
| 4 mg, 12 mg, 16 mg, 20 mg bevont tabletta. | |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Más nevek | |
| Serdolect | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A szertindol egy gyógyszer , egy neuroleptikum . 1996 óta először engedélyezett Európában . A gyógyszer regisztrációja az Orosz Föderációban "Serdolect" márkanéven - 2005 augusztusa óta .
A szertindol szívműködésre gyakorolt negatív hatása oda vezetett, hogy 1998 -ban számos országban kivonták a forgalomból, de a későbbi vizsgálatok lehetővé tették ennek a gyógyszernek a klinikai gyakorlatba való visszatérését [1] .
Atípusos neuroleptikum , a fenilindol származéka . Antipszichotikus hatása van a mezolimbikus dopaminerg neuronok szelektív blokkolásának köszönhetően, valamint kiegyensúlyozott gátló hatást fejt ki a központi dopamin D 2 receptorokra és a szerotonin 5-HT 2 receptorokra , valamint az alfa 1 adrenerg receptorokra . Nem befolyásolja a muszkarin és H 1 - hisztamin receptorokat, ritkán növeli a prolaktin szintjét .
Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból , TCmax - 10 óra Az étkezés nem befolyásolja a felszívódás mértékét. Kommunikáció a fehérjékkel - 99,5%. Metabolizálódik a májban a citokróm P450 CYP2D6 és CYP3A részvételével, inaktív metabolitok képződésével . T ½ - körülbelül 3 nap. Áthatol a BBB -n és a placenta gáton . A szertindol és metabolitjai főleg a széklettel és részben a vizelettel választódnak ki . A hemodialízis nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját .
A skizofrénia kezelése . A sertindol alkalmazása nem javasolt vészhelyzetekben akut pszichotikus rendellenességek enyhítésére gyenge nyugtató hatása miatt . A sertindol monoterápia nem javasolt súlyos pszichomotoros agitáció esetén akut pszichotikus állapot esetén [2] .
A hipotenzív hatások elkerülése érdekében a szertindol adagját fokozatosan kell emelni [3] . Rendelje be a belsejét, függetlenül az étkezéstől, napi 4 mg-mal kezdve, fokozatosan növelve a napi adagot 4 mg-mal 4-5 naponként, amíg a terápiás hatást a 12-20 mg / nap tartományban el nem érik. A legnagyobb megengedett adag 24 mg/nap.
A Serdolect-kezelés megkezdhető a napi adag fokozatos emelésével és egyidejűleg egy másik antipszichotikum orális adagolásának abbahagyásával. Ha a neuroleptikumok elhúzódó formáinak kezelésére használják, a következő depó injekció helyett a serdolect-et írják fel.
Az extrapiramidális rendellenességek (neuroleptikus szindróma), beleértve a tardív diszkinéziát , a szertindol alkalmazása során a placebóhoz hasonló gyakorisággal alakulnak ki . Egyéb neurológiai rendellenességek lehetnek izomfájdalom , fejfájás [4] , szédülés , görcsös rendellenességek [5] (elővigyázatossággal írják fel olyan betegeknek, akiknek anamnézisében görcsrohamok szerepelnek ), paresztézia .
Malignus neuroleptikus szindróma : a kialakulás nem valószínű.
Mentális mellékhatások: szedáció [1] , álmosság, álmatlanság, asthenia , depresszió [4] .
Lehetséges vegetatív mellékhatások a sertindol adrenolitikus és antikolinerg aktivitása miatt , a manifesztáció gyakoriságának csökkenő sorrendjében: az ejakulátum térfogatának csökkenése ; szédülés; száraz száj; ortosztatikus (testtartási) hipotenzió , amely átmeneti (átmeneti) jellegű.
A szív- és érrendszer oldaláról: a sertindol-kezelés során a QT-intervallum megnyúlik [1] . A kamrai tachycardia lehetséges paroxizmusai (például "torsade de pointes").
A gyomor-bélrendszer részéről: dyspepsia , székrekedés, hányinger [4] .
A légzőrendszerből: rhinitis és orron keresztüli légzési nehézség, légszomj .
Lehetséges anyagcsere- és endokrin rendellenességek : súlygyarapodás [1] (ugyanaz, mint a riszperidont szedő betegeknél ); hiperglikémia (a szertindollal kezelt betegek 4%-ánál figyeltek meg elváltozásokat, szemben a placebóval kezelt betegek 2%-ával ); perifériás ödéma kialakulása .
Összkoleszterin , trigliceridek , prolaktin , glükóz : a szertindol mellett ritka a klinikailag szignifikáns növekedés [4] .
Tilos olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazni, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot vagy gátolják a szertindol metabolizmusát (a citokróm P 450 2D6 és P 450 3A érintettsége).
Verapamil , diltiazem , eritromicin : egyidejű alkalmazás esetén a szertindol plazmakoncentrációjának enyhe növekedése (kevesebb, mint 25%) .
Karbamazepin , rifampicin , fenitoin , fenobarbitál : egyidejű alkalmazás esetén a szertindol koncentrációjának csökkenése a plazmában.
Paroxetin , fluoxetin , kinidin (gátolják a citokróm P 450 2D6-ot): egyidejű alkalmazás esetén a szertindol koncentrációjának növekedése a plazmában. Ezen gyógyszerek adagjának megváltoztatása előtt és után javasolt EKG -t végezni.
A rendelkezésre álló tudományos adatok szerint a sertindol állatokban elnyomta a mezolimbikus dopamin aktivitást, enyhe hatással a substantia nigrára és a striatumra ( nigrostriatális zóna ), és megerősítette, hogy csökkenti a pszichotikus szintű tüneteket anélkül, hogy extrapiramidális neurológiai mellékhatásokat ( parkinsonizmus , hiperkinézis ) alakult volna ki. ).
A szív- és érrendszeri betegségekben ( szívritmuszavarok , szívinfarktus anamnézisben szereplő ) betegeknek óvatosan kell sertindolt adni [1] . A szertindol súlyos szív- és érrendszeri szövődményeket okozhat, beleértve a halálhoz vezetőket is [6] . Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés során az EKG rendszeres ellenőrzése szükséges : stabil állapot elérésekor (a teljes dózis elérése után 3-4 hét múlva), valamint a hosszú távú kezelés során 3 havonta [7] .
A gyógyszer ellenjavallt a QT-intervallum meghosszabbítására férfiaknál 450 ms felett, nőknél - 470 ms felett, máj- , veseelégtelenségben , a betegnek korábban görcsrohamai voltak [5] .
Nincsenek tudományos adatok a terhesség és szoptatás idején történő alkalmazás biztonságosságáról. Terhesség alatt nem ajánlott [1] . A szoptatást fel kell függeszteni, ha sertindolra van szükség.
18 év alatti gyermekek és serdülők számára nem javasolt [1] , mivel nincs tapasztalat ezzel a betegcsoporttal.
A sertindol szedése közben nem ajánlott gépjárművet vezetni, mozgó mechanizmusokkal dolgozni, amíg a szervezetnek a gyógyszerre adott egyéni reakciója nem tisztázott.