Verapamil

A verapamil egy antianginás és antiaritmiás szer a lassú kalciumcsatorna-blokkolók csoportjából .

Farmakológiai hatás

A Verapamil egy feszültségfüggő L-típusú kalciumcsatorna-blokkoló. A szívizomra jobban hat, mint az erekre. Terápiás adagokban lassítja és gyengíti a szívösszehúzódásokat, gátolja a sinoatrialis és atrioventrikuláris vezetést , csökkenti a szívizom automatizmusát, aminek köszönhetően antiaritmiás hatása van. A IV. csoportba tartozó antiaritmiás gyógyszerekre vonatkozik. A verapamil a szív koszorúereinek tágulását okozza, és fokozza a koszorúér véráramlását; csökkenti a szív oxigénigényét. A szívizom ischaemiás folyamataiban a gyógyszer segít csökkenteni a szív oxigénigénye és -ellátása közötti aránytalanságot, mind a vérellátás növelésével, mind a szállított oxigén jobb hasznosulásával, gazdaságosabb felhasználásával.

A szívfrekvencia csökkenése és az atrioventrikuláris vezetés nehézsége a csomópontok kardiomiocitáiba bejövő kalciumáram lelassulásával jár (1. ábra). A verapamil alkalmazása utáni elektrokardiogramon a PP és PQ (R) intervallumok növekedése figyelhető meg . A szívösszehúzódások erejének gyengülése a működő szívizom szívizomsejtek kalciumion-ellátásának csökkenésével magyarázható.

Annak ellenére, hogy a verapamil csökkenti a szívizom kontraktilitását, értágító hatása és az érellenállás csökkenése miatt a perctérfogat nem változik jelentősen. Azáltal, hogy gátolja a kalciumionok bejutását a vérlemezkékbe , a verapamil gátolja azok aggregációját. Ezen kívül nátriuretikus és vizelethajtó hatása is van, mivel csökkenti a tubuláris reabszorpciót .

A verapamil antianginás hatásának mechanizmusában a kalciumionokkal szembeni antagonizmus mellett a szívizomsejtek káliumion-tartalmának növekedése is szerepet játszik.

A verapamil molekula (2. ábra) kémiai szerkezete szerint a fenil-alkil-amin molekula ( Senzit ) bonyolult változatának tekinthető.

Farmakokinetika

A verapamil szájon át szedve jól felszívódik . A plazma csúcskoncentráció 1-3 óra elteltével észlelhető, azonban a gyógyszer farmakokinetikájában jelentős egyéni különbségek vannak . Az eliminációs felezési idő egyszeri adag után 2,5-7,5 óra, ismételt beadás után 4,5-12 óra. Az állandó terápiás koncentráció a vérben általában az ismételt orális adagolás kezdetétől számított 4 nap elteltével érhető el. A gyógyszer nagymértékben metabolizálódik a májban . Károsodott májfunkció esetén a gyógyszer felszabadulási ideje jelentősen meghosszabbodik. A gyógyszer körülbelül 5% -a változatlan formában ürül ki.

Alkalmazás és adagolás

Alkalmazza a verapamilt belsőleg és injekciók formájában.

Krónikus koszorúér-betegségben szedve az angina pectoris támadásainak megelőzésére , különösen pitvari extrasystole -val és tachycardiára való hajlammal kombinálva.

Antiaritmiás szerként főként pitvari aritmiák esetén írják fel: supraventrikuláris tachycardia, extrasystole esetén. Kamrai aritmiákkal, beleértve a kamrai extraszisztolát is; a gyógyszer hatástalan.

Artériás magas vérnyomás esetén is ajánlott , de a nifedipin hatékonyabb vérnyomáscsökkentő szerként súlyos magas vérnyomás esetén .

Intravénásan alkalmazzák angina pectoris akut rohamai, supraventrikuláris paroxizmális tachycardia rohamai és hipertóniás krízisek esetén.

Belül vegye be 30 perccel étkezés előtt. Az adagokat, különös tekintettel a farmakokinetika lehetséges ingadozásaira, egyedileg választják ki. Az angina pectoris enyhe formáiban 0,04-0,08 g (40-80 mg) naponta 3-4 alkalommal írnak elő. Ha szükséges, növelje az egyszeri adagot 0,12-0,16 g-ra (120-160 mg). Általában a napi adag 0,24-0,48 g (240-480 mg). A fenntartó terápiát (kisebb, egyénileg kiválasztott dózisok) hosszú ideig végzik. Megállapították, hogy a tolerancia nem alakul ki verapamil alkalmazásával (ellentétben a szerves nitrátokkal és a nifedipinnel). Éppen ellenkezőleg, az anti-ischaemiás hatás fokozódik a verapamil rendszeres használatával.

A szupraventrikuláris tachycardia paroxizmusának megállítására intravénásan a felnőttek lassan 2-4 ml 0,25%-os oldatot (5-10 mg) injektálnak. Ismételten fenntartó terápia beadása naponta 1 alkalommal csepegtető 0,005 mg / kg / perc sebességgel, legkorábban 30 perccel a jet injekció után. A verapamil oldatot úgy állítják elő, hogy 2 ml 0,25% -os gyógyszeroldatot (1 ampulla) 100-150 ml izotóniás nátrium-klorid- oldattal vagy 5% -os glükózoldattal hígítanak .

Gyermekeknek a gyógyszert kisebb adagokban írják fel: 4 éves korig általában 0,02 g (20 mg) szájon át naponta 2-3 alkalommal; 14 éves korig - 0,04 (40 mg) naponta 2-3 alkalommal. Intravénásan beadva 1-5 éves korban 0,002-0,003 g (2-3 mg), 6-14 éves kor között - 0,025-0,05 g (25-50 mg).

Az alkalmazás jellemzői

A verapamil általában jól tolerálható. Azonban hányinger, hányás, szédülés, fokozott fáradtság, perifériás ödéma kialakulása, allergiás reakciók lehetségesek, viszonylag gyakran (különösen hosszan tartó használat esetén) atonikus jellegű székrekedés fordul elő. Nagy adagok artériás hipotenziót, atrioventricularis blokádot okozhatnak .

Óvatosan kell eljárni a verapamil és a b-blokkolók egyidejű alkalmazásakor (a szív vezetésére és összehúzódására gyakorolt ​​hatás esetleges összegzése miatt).

A verapamilt intravénásan adják be a hemodinamikai paraméterek ellenőrzése mellett.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok: WPW szindróma , szívsokk, súlyos hipotenzió , akut miokardiális infarktus, atrioventrikuláris vezetési zavarok, beteg sinus szindróma; terhesség és laktációs időszak .

Kiadási űrlap

0,04 g-os (40 mg-os) tabletták felszabadulása; 0,08 g (80 mg) és 0,12 g (120 mg) 30 és 100 darabos csomagolásban; 0,25% -os oldat 2 ml-es (5 mg-os) ampullákban, 5 ampullát tartalmazó csomagban; 0,2 g (200 mg) és 0,24 g (240 mg) elnyújtott hatású tabletták.

Lásd még

• kalcium antagonisták