| Glimepirid | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | 3-etil-2,5-dihidro-4-metil-N-[2-[4-[[[[(4-metil-ciklohexil)-amino]-karbonil]-amino]-szulfonil]-fenil]-etil]-2-oxo-1 H-pirrol -1-karboxamid |
| Bruttó képlet | C 24 H 34 N 4 O 5 S |
| Moláris tömeg | 490,617 g/mol |
| CAS | 93479-97-1 |
| PubChem | 3476 |
| gyógyszerbank | APRD00381 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | A10BB12 |
| Farmakokinetika | |
| Plazmafehérje kötődés | >99,5% |
| Fél élet | 5 óra |
| Kiválasztás | vizelettel és széklettel _ |
| Adagolási formák | |
| tabletek | |
| Más nevek | |
| Amaryl, Glemaz, Glumedex, Glimepirid | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A glimepirid egy harmadik generációs szulfonilureából származó hipoglikémiás gyógyszer [1] .
A diabetes mellitus kezelésében a glimepirid kevésbé előnyös, mint a metformin . Használata diétával és testmozgással együtt javasolt . Az orális glimepirid hatása három órán belül eléri a maximumát, és körülbelül egy napig tart.
A glimepirid elsősorban a hasnyálmirigyből felszabaduló inzulin mennyiségének növelésével fejti ki hatását. A szedésének gyakori mellékhatásai közé tartozik a fejfájás, hányinger és szédülés. A súlyos mellékhatások közé tartozhat az alacsony vércukorszint. Terhesség és szoptatás ideje alatt alkalmazása nem javasolt.
A glimepiridet 1979-ben szabadalmazták és jóváhagyták[ hol? ] gyógyászati használatra 1995-ben.
A glimepirid a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésére javallt; hatásmechanizmusa a hasnyálmirigy inzulinszekréciójának fokozása. Ehhez azonban megfelelő inzulinszintézis szükséges, mint a megfelelő kezelés előfeltétele. 1-es típusú cukorbetegségben nem alkalmazzák, mert 1-es típusú cukorbetegségben a hasnyálmirigy nem képes inzulint termelni.
Túlérzékenység (beleértve más szulfonamidokat is ), 1-es típusú diabetes mellitus, diabéteszes ketoacidózis , diabéteszes precoma és kóma , hiperozmoláris kóma , súlyos máj- és veseelégtelenség (beleértve a hemodializált betegeket is ), terhesség , szoptatás .
Inzulinterápiára való átállást igénylő állapotok (kiterjedt égési sérülések , súlyos többszörös trauma, kiterjedt sebészeti beavatkozások, táplálék- és gyógyszerfelszívódási zavar a gyomor-bél traktusban (beleértve a bélelzáródást , a gyomor parézist ).
Hipoglikémia , csökkent látás (hipoglikémia miatt), szédülés , fejfájás , gyengeség , hányinger , hányás , teltségérzet az epigastriumban , hasi fájdalom , hasmenés , fokozott "máj" transzaminázok aktivitása , epehólyag , sárgaság , csontvelő -elnyomás , hypopression vérképzés ( thrombocytopenia , leukopenia , agranulocytosis , aplasticus anaemia , pancytopenia ), hemolitikus anémia, allergiás reakciók ( vasculitis , ritkán hepatitis ).
Légszomj , vérnyomáscsökkenés , fényérzékenység , késleltetett bőrporfíria .
Hipoglikémia (megnyilvánulásai: éhség, hányinger, hányás, apátia , álmosság, depresszió , alvászavarok, súlyos gyengeség, szorongás, csökkent koncentrálóképesség, beszéd- és látászavar, remegés , parézis , csökkent érzékenység, szédülés , sekély görcsök , bradycardia , megjelenhetnek az adrenerg ellenszabályozás jelei - emelkedett vérnyomás, tachycardia , tudatzavar, hipoglikémiás kóma ).
KezelésHa a beteg tudatos - szénhidrát bevitel , ha orális adagolás nem lehetséges - dextróz injekciók (intravénás bolus - 50% -os oldat, majd 10% -os oldat infúziója), 1-2 mg glukagon . Folyamatosan figyelemmel kell kísérni és fenntartani a létfontosságú funkciókat, a glükóz koncentrációját a vérben (5,5 mmol / l szinten) legalább 24-48 órán keresztül (ismétlődő hipoglikémiás epizódok lehetségesek). A tudat helyreállítása után a betegnek könnyen emészthető szénhidrátokban gazdag táplálékot kell adni (a hipoglikémia újbóli kialakulásának elkerülése érdekében). Agyödémával - mannittal és dexametazonnal . _ _
ACE-gátlók ( kaptopril , enalapril ), H2-hisztamin receptor blokkolók ( cimetidin ), gombaellenes szerek ( mikonazol , flukonazol ), nem szteroid gyulladásgátlók ( fenilbutazon , azapropazon , oxifenbutazon ), fibrátok ( klofibrát ) , szazamo - tuberacilsav -ellenes szerek ), kumarin antikoagulánsok , anabolikus szteroidok , béta-blokkolók, MAO-gátlók, hosszú hatástartamú szulfonamidok, ciklofoszfamidok , biguanidok , kloramfenikol , fenfluramin , akarbóz , fluoxetin , piro - pinszer - blokkoló , tetrapiridin - blokkoló , guanetididin , dibulopin - sekretílin - pent és az allopurinol fokozza a hatást. gyengítik a barbiturátok , kortikoszteroidok, adrenostimulánsok ( epinefrin , klonidin ), epilepszia elleni szerek ( fenitoin ), BMCC , karboanhidráz - gátlók ( acetazolamid ) , tiazid diuretikumok , klórtalidon , zdanfiloxidán , azdazolinoxidán , aszpara - fenoxidán . , izoniazid , szalbutamol , terbutalin , glukagon , rifampicin , pajzsmirigyhormonok , Li + sók , nagy dózisban - nikotinsav , klórpromazin , orális fogamzásgátlók és ösztrogének . Csökkenti (kissé) a warfarin által okozott hipokoagulációt . A csontvelő hematopoiesist gátló gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió kockázatát .
Hipoglikémiás szer, harmadik generációs szulfonil -karbamid származék. Stimulálja a hasnyálmirigy béta-sejtjeit , hozzájárulva az endogén inzulin mobilizálásához és felszabadulásának fokozásához , növeli az inzulinérzékeny receptorok számát a célsejtekben, gátolja a glükoneogenezist . Javítja az étkezés utáni inzulin/C-peptid választ, csökkenti a hiperglikémiát anélkül, hogy növelné az éhomi inzulin/C-peptid szintjét . A hasnyálmirigyen kívüli hatások célja a perifériás szövetek inzulinérzékenységének növelése. Csökkenti a retino- , neuro- és nephropathia kialakulásának kockázatát . Kombinált előjegyzéssel 38%-kal csökkentheti az elhízott betegek inzulin adagját. A maximális hatás 2-3 óra elteltével érhető el, a hipoglikémiás hatás több mint 24 órán át tart.
A felszívódás magas. Szájon át 4 mg napi adagban TCmax - 2,5 óra, Cmax 309 ng / ml. Az eloszlási térfogat 8,8 l (113 ml/kg). Biohasznosulás - körülbelül 100%. Kommunikáció a fehérjékkel - 99%, clearance - 48 ml / perc. A májban metabolizálódik , felezési ideje 5-8 óra, főként a vesén (a beadott adag 58%-a) és a beleken (35%) metabolitok formájában választódik ki. Nem halmozódik fel.
A második típusú diabetes mellitus .
Belül, rágás nélkül, elegendő mennyiségű folyadékkal, bőséges reggeli előtt, napi 1 mg kezdő adagban. Szükség esetén a napi adag fokozatosan (1-2 hetente 1 mg-mal) legfeljebb 6 mg-ig emelhető. Kezelés: hosszú távú, a vér és a vizelet glükózszintjének ellenőrzése alatt .
A vér és a vizelet glükózszintjének rendszeres ellenőrzése szükséges . Hosszú távú monoterápia (másodlagos rezisztencia ) esetén elégtelen hatás vagy hatáscsökkenés esetén inzulinnal való kombináció javasolt. Nagyobb sebészeti beavatkozások és sérülések, kiterjedt égési sérülések, lázas szindrómával járó fertőző betegségek esetén szükség lehet az orális glipoglikémiás gyógyszerek megszüntetésére és inzulin kijelölésére. A betegeket figyelmeztetni kell a hipoglikémia fokozott kockázatára etanol szedése esetén (beleértve a diszulfiram-szerű reakciók kialakulását: hasi fájdalom, hányinger, hányás, fejfájás), NSAID-ok és éhezés. A fizikai és érzelmi túlterhelés, az étrend megváltoztatása esetén dózismódosítás szükséges. A hipoglikémia klinikai megnyilvánulásai elfedhetők béta-blokkolók , klonidin , rezerpin , guanetidin szedésekor . A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.