| Bromokriptin | |
|---|---|
| Bromokriptin | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (5'alfa)-2-Bróm-12'-hidroxi-2'-(1-metil-etil)-5'-(2-metil-propil)-ergotaman-3',6',18-trion (mezilát formájában) |
| Bruttó képlet | C32H40BrN5O5 _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 654,595 g/mol |
| CAS | 25614-03-3 |
| PubChem | 31101 |
| gyógyszerbank | APRD00622 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | G02CB01 , N04BC01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | Az orális adag 28%-a szívódik fel |
| Anyagcsere | ? |
| Fél élet | 12-14 óra |
| Kiválasztás | 85% epe (széklet) |
| Adagolási formák | |
| tabletták , kapszulák | |
| Az adagolás módjai | |
| orális | |
| Más nevek | |
| Apo-Bromokriptin, Bromocriptine Poly, Bromocriptine-Richter, Bromergon, Parlodel® , Szerokriptin | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A bromokriptin egy gyógyszer, a központi és perifériás dopamin D2 receptorok stimulálója (az anyarozs - alkaloid félszintetikus származéka ).
A gyógyszer aktívan befolyásolja a dopamin és a noradrenalin keringését a központi idegrendszerben (CNS) , csökkenti a szerotonin felszabadulását .
A hipotalamusz dopamin receptoraira kifejtett stimuláló hatásával összefüggésben a bromokriptin jellegzetes gátló hatást fejt ki az agyalapi mirigy elülső hormonjainak , különösen a prolaktinnak és a szomatotropinnak a szekréciójára . Az endogén dopamin fiziológiásan gátolja ezeknek a hormonoknak a szekrécióját .
A prolaktin bromokriptin szintézise nem sérti. A hormonelválasztást gátló hatást a dopaminreceptor-blokkolók (például a klórpromazin ) megszüntetik.
A bromokriptin (mint az apomorfin , amely szintén a D2 receptor stimuláns) hányáscsökkentő hatású, csökkenti a testhőmérsékletet és csökkenti a rezerpin , tetrabenazin és antipszichotikumok által okozott akinéziát . A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, amely a központi idegrendszerre gyakorolt hatással jár, hatással van a szimpatikus idegvégződésekre és az érrendszeri simaizmokra . Csökkenti a katekolaminok vérszintjét .
Ellentétben az ergometrinnel , a metilergometrinnel és más hasonló anyarozs-készítményekkel, nincs "méh" ( oxitocitikus ) hatása. Éppen ellenkezőleg, gátolja a metilergometrin által okozott méhösszehúzódásokat .
Felszívódás - 28% (25-30%), fél felszívódási idő - 20 perc. Ez a hatása "első áthaladás" a májon , biohasznosulása - 6%. Kommunikáció a plazmafehérjékkel (albumin) - 90-96%. TCmax - 1-3 óra T ½ kétfázisú: 4-4,5 óra - alfa fázis, 15 óra - végső. Az epével metabolitok formájában , a vesén keresztül választódik ki - 6%.
Menstruációs zavarok , női meddőség : - prolaktinfüggő betegségek és állapotok, amelyeket hiperprolaktinémia kísér vagy nem kísér : amenorrhoea ( galaktorrhoeával és nem kísért ); oligomenorrhoea ; a luteális fázis elégtelensége ; másodlagos hiperprolaktinémia gyógyszerek szedése közben (például egyes pszichoaktív vagy vérnyomáscsökkentő gyógyszerek); - prolaktin-független női meddőség: policisztás petefészek szindróma ; anovulációs ciklusok (az antiösztrogén mellett, mint például a klomifén ). Premenstruációs szindróma - az emlőmirigyek fájdalma ; a ciklus fázisához kapcsolódó ödéma ; puffadás ; hangulati zavarok. Hiperprolaktinémia férfiaknál: prolaktinfüggő hipogonadizmus ( oligospermia , libidó elvesztése , impotencia ). Prolaktinómák : az agyalapi mirigy prolaktin-kiválasztó mikro- és makroadenómáinak konzervatív kezelése ; preoperatív előkészítés a daganat térfogatának csökkentésére és eltávolításának megkönnyítésére; posztoperatív kezelés, ha a prolaktin szintje emelkedett marad. Akromegália : kiegészítő gyógyszerként sugárterápiával és műtéttel kombinálva, vagy speciális esetekben a műtét vagy sugárkezelés alternatívájaként. A laktáció visszaszorítása : a szülés utáni laktáció megelőzése vagy megszüntetése orvosi okokból: a laktáció megelőzése abortusz után ; szülés utáni mell tágulása; kezdődő szülés utáni tőgygyulladás . Az emlőmirigyek jóindulatú betegségei: masztalgia (izoláltan, valamint premenstruációs szindrómával kombinálva, jóindulatú csomós vagy cisztás elváltozások); jóindulatú csomós és/vagy cisztás elváltozások, különösen fibrocisztás mastopathia . Parkinson-kór : az idiopátiás Parkinson-kór és a posztencephaliticus parkinsonizmus minden stádiuma (monoterápiaként vagy más antiparkinson gyógyszerekkel kombinálva).
Túlérzékenység , preeclampsia , artériás magas vérnyomás a szülés utáni időszakban, a szív- és érrendszer betegségei, a szívbillentyű- rendszer betegségei a történelemben , endogén pszichózisok , kontrollálatlan artériás magas vérnyomás, májelégtelenség .
Terhesség , szoptatás (az anyatejbe kiválasztódik ). Gátolja a laktációt. [egy]
Belül, étkezés közben a maximális napi adag 30 mg. Menstruációs rendellenességek, női meddőség - 1,25 mg naponta 2-3 alkalommal; ha a hatás nem elegendő, az adagot fokozatosan 5-7,5 mg-ra emelik / nap (az adagolás gyakorisága 2-3 alkalommal / nap). A kezelés a menstruációs ciklus normalizálódásáig és/vagy az ovuláció helyreállításáig folytatódik . Szükség esetén a visszaesés megelőzése érdekében a kezelés több cikluson keresztül folytatható. Premenstruációs szindróma - a kezelés a ciklus 14. napján kezdődik, napi 1,25 mg-mal. Fokozatosan növelje az adagot napi 1,25 mg-mal napi 5 mg-ra (a menstruáció kezdete előtt). Hiperprolaktinémia férfiaknál - 1,25 mg naponta 2-3 alkalommal, fokozatosan növelve az adagot 5-10 mg / napra. Prolaktinómák - 1,25 mg naponta 2-3 alkalommal, az adag fokozatos emelésével napi több tablettára, amely szükséges a plazma prolaktinkoncentráció megfelelő csökkenésének fenntartásához . Akromegália - a kezdeti adag 1,25 mg naponta 2-3 alkalommal, a jövőben a klinikai hatástól és a mellékhatásoktól függően a napi adagot fokozatosan 10-20 mg-ra emelik. A laktáció elnyomása - az 1. napon kétszer 1,25 mg-ot írnak fel (reggeli és vacsora étkezés közben), majd 14 napig - 2,5 mg naponta kétszer. A laktáció kialakulásának megelőzése érdekében a gyógyszert a szülés vagy az abortusz után néhány órával kell elkezdeni (az életfunkciók stabilizálása után). 2-3 nappal a gyógyszer abbahagyása után néha enyhe tejelválasztás lép fel. Kiküszöbölhető, ha a gyógyszert további 1 hétig ugyanazzal az adaggal folytatjuk. Az emlőmirigyek szülés utáni túlterheltsége - egyszer 2,5 mg-os adagban írják fel, 6-12 óra elteltével, ha szükséges, ismételje meg a vételt (ezt nem kíséri a laktáció nem kívánt elnyomása). Kezdődő szülés utáni tőgygyulladás - az adagolási rend ugyanaz, mint a laktáció elnyomása esetén. Szükség esetén antibiotikumot adnak a kezeléshez. Az emlőmirigyek jóindulatú betegségei - 1,25 mg naponta 2-3 alkalommal. A napi adagot fokozatosan 5-7,5 mg-ra emelik. Parkinson-kór - az optimális tolerálhatóság biztosítása érdekében a kezelést a gyógyszer kis adagjának alkalmazásával kell kezdeni: 1,25 mg naponta egyszer (lehetőleg este) 1 héten keresztül. A gyógyszer napi adagja fokozatosan, hetente 1,25 mg-mal emelkedik; A napi adag 2-3 adagra oszlik. A kezelést követő 6-8 héten belül megfelelő terápiás eredmény érhető el. Ha ez nem történik meg, a napi adag tovább növelhető - hetente napi 2,5 mg-mal. A bromokriptin átlagos terápiás dózisa mono- vagy kombinációs terápia esetén 10-30 mg/nap. A maximális napi adag 30 mg. Ha az adag kiválasztása során mellékhatások lépnek fel, a napi adagot csökkenteni kell, és legalább 1 hétig alacsonyabb szinten kell tartani. Ha a mellékhatások megszűnnek, a gyógyszer adagja ismét növelhető. A levodopa szedése közben megfigyelt mozgászavarban szenvedő betegeknek javasolt a levodopa adagjának csökkentése a bromokriptin alkalmazásának megkezdése előtt. A kielégítő hatás elérése után a levodopa adagjának további fokozatos csökkentése lehetséges. Egyes betegeknél lehetséges a levodopa teljes megszüntetése.
Hányinger , hányás , szédülés ; ritkán - ortosztatikus hipotenzió . Szívinfarktus , stroke . Székrekedés , álmosság, fejfájás , pszichomotoros izgatottság, hallucinációk , pszichózis , dyskinesia , csökkent látásélesség, szájszárazság ( szuvasodás , fogágybetegség, orocandidosis , diszkomfort), orrdugulás, allergiás reakciók , bőrkiütés , lábszárizom görcsök . Hosszan tartó használat esetén - Raynaud-szindróma ; nagy dózisok (parkinsonizmus) kezelésében - zavartság, agy- gerincvelői folyadék kifolyása az orrjáratokból, ájulás, peptikus fekély , gyomor-bélrendszeri vérzés (fekete széklet , vér hányásban), retroperitoneális fibrózis (hasi fájdalom, étvágycsökkenés, hátfájás, hányinger, hányás, gyengeség, gyakori vizelés).
Tünetek: fejfájás, hallucinációk, hányinger, hányás, vérnyomáscsökkenés .
Kezelés: metoklopramid parenterális adagolása .
A kezelés kezdetén jelentkező hányinger és hányás megelőzése érdekében ajánlatos hányáscsillapító gyógyszereket felírni a gyógyszer bevétele előtt 1 órával. A vérnyomás, a máj és a vesefunkció időszakos ellenőrzése javasolt. Ha a gyógyszert hosszú ideig nagy dózisban alkalmazzák, megnő a szívfibrózis kialakulásának kockázata. A kezelés a petefészek működésének felgyorsult újraindulását okozhatja a szülés után, ezért figyelmeztetni kell a nőket a korai szülés utáni fogantatás lehetőségére. Bromokriptint szedő nőknél a kezelést abba kell hagyni, ha terhesség következik be, kivéve, ha a kezelés lehetséges előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot. A terápia során tanácsos nem hormonális fogamzásgátlást alkalmazni . Terhesség esetén az agyalapi mirigy adenoma hátterében a megszüntetés után, állapotának szisztematikus monitorozása szükséges, beleértve a látómezők tanulmányozását. Az emlőmirigyek jóindulatú betegségeinek kezelésének megkezdése előtt ki kell zárni az azonos lokalizációjú rosszindulatú daganat jelenlétét. Az akromegália kezelésében, ha az anamnézisben gyomorfekély jelenlétére utaló jel van, jobb a kezelés megtagadása. Ha kezelésre van szükség, hívja fel a betegek figyelmét, hogy a gyomor- bél traktus rendellenességei esetén értesíteni kell az orvost . Gondosan be kell tartani a szájhigiéniát, ha a szájüreg szárazsága több mint 2 hétig fennáll, orvoshoz kell fordulni. A gyógyszert szedő betegeknek tartózkodniuk kell olyan tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és gyors fizikai és mentális reakciókat igényelnek.
Csökkenti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát . Fokozza a levodopa, vérnyomáscsökkentő szerek hatását. A MAO-gátlók , furazolidon , prokarbazin , szelegilin , ergot-alkaloidok , haloperidol , loxapin , metildopa , metoklopramid, molindon , rezerpin , tioxantinok és fenotiazinok növelik a plazmakoncentrációt és a mellékhatások kockázatát. Az eritromicin , klaritromicin , troleandomicin növeli a biológiai hozzáférhetőséget és a Cmax-ot, a butirofenonok csökkentik a hatékonyságot. Az etanol egyidejű bevitele diszulfiram-szerű reakciók kialakulásához vezet (mellkasi fájdalom, bőrpír , tachycardia , hányinger, hányás, reflexes köhögés, lüktető fejfájás, homályos látás, gyengeség, görcsök ). Ha ritonavirrel együtt adják , az adag 50%-os csökkentése javasolt.