| Selegiline | |
|---|---|
| Selegiline | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | L-(—)- N- (1-fenil-izopropil) -N - metil - N -2-propil-amin |
| Bruttó képlet | C13H17N _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 187,281 g/mol |
| CAS | 14611-51-9 |
| PubChem | 26757 |
| gyógyszerbank | APRD00525 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Antiparkinson dopaminerg szerek |
| ATX | N04BD01 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 4,4% |
| Plazmafehérje kötődés | > 99,5% |
| Anyagcsere | máj |
| Fél élet | 2 óra |
| Adagolási formák | |
| 5 és 10 mg -os tabletták | |
| Az adagolás módjai | |
| Orálisan, transzdermálisan | |
| Más nevek | |
| Deprenyl, Kognitív, Niar, Selgin, Selegos, Sepatrem, Eldepril, Yumeks (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A szelegilin (L-deprenyl) kémiai szerkezetében hasonló az efedrinhez és más szimpatomimetikus aminokhoz , de abban különbözik, hogy a monoamin-oxidáz ( MAO ) B típusú specifikus inhibitora. Parkinson-kór és különböző etiológiájú parkinson-szindrómák kezelésére használják. (kivéve a gyógyszert) endogén dopamin hiánya okozza . [egy]
A szelegilin Parkinson-kór elleni szerként való alkalmazása azon a tényen alapul, hogy az agyban a B típusú MAO -tartalom dominál, és ennek az enzimnek a gátlása a mediátor monoaminok koncentrációjának növekedéséhez vezet az agyszövetekben , beleértve a dopamin tartalmát is. a striatum . Az extrapiramidális rendszer neuronjaiban a dopamintartalom növekedése különösen szembetűnő a szelegilin levodopával történő egyidejű alkalmazása esetén . A szelegilin lerövidíti a levodopa hatásának kezdetét és meghosszabbítja hatását. Ebben a tekintetben a parkinsonizmusban gyakran levodopával kombinálva alkalmazzák. Más MAO-gátlók, a szelegilintől eltérően, az A típusú MAO-ra hatnak, vagy vegyes hatást fejtenek ki (A és B típusú MAO-ra).
Bizonyíték van arra, hogy a szelegilin parkinsonizmus elleni gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazása parkinsonizmusban szenvedő betegeknél javítja a lipidanyagcserét .
Rendeljen napi 5-10 mg szelegilint (reggel vagy reggel és este), majd az adagot egyénileg választják ki. Az adag növelésekor a hatás nem fokozódik. Néhány héttel a kezelés megkezdése után alacsonyabb adagra korlátozhatja magát; azonban hosszan tartó kezelés esetén a szelegilin hatékonysága csökkenhet.
A szelegilin alkalmazásakor a levodopa adagja bizonyos esetekben csökkenthető.
A szelegilint Madoparral vagy Nakom- mal együtt lehet szedni .
A levodopával vagy az azt tartalmazó készítményekkel kombinált szelegilin kezelésének mellékhatásai hasonlóak a levodopa önmagában történő alkalmazásakor megfigyeltekhez, de fokozódhatnak.
A szelegilin opioid fájdalomcsillapítókkal való együttadása súlyos toxikus reakciót, görcsöket, kómát és halált okozhat [2] :127 . MAOI-kkal, TCA -kkal vagy fluoxetinnel kombinált alkalmazás hipertermiához , magas vérnyomáshoz , myoclonushoz , kómához vezethet . A szelegilin és a koffein kombinációja a pajzsmirigyhormonok túladagolásával összefüggő tünetek kialakulásának kockázatával jár [2] :555 .
A szelegilin nem írható fel olyan extrapiramidális betegségekre , amelyek nem járnak dopaminhiánnyal ( esszenciális tremor , Huntington-kór stb.).
A hosszú élettartamot biztosító gyógyszerekkel végzett vizsgálatok során kimutatták, hogy az alacsony dózisú deprenyllal kezelt kutyák [3] és patkányok [4] szignifikánsan tovább éltek, mint a sóoldattal kezelt társaik. Azt is megjegyezték, hogy az alacsony dózisú deprenyl megvédte ezeket az állatokat az onkogenezistől az agyban [5] és a tüdőben. [6]