Szulfonil-karbamid

A szulfonilurea ( eng.  Sulfonylurea ) kémiai vegyület, gyök. Szulfamidból nyerték .

A szulfonil-karbamidokat a gyógyszerekben gyógyszerek előállítására és a mezőgazdaságban használják (a szulfonil-karbamid a szisztémás gyomirtó szerek egy osztálya [1] ).

Az orvostudományban gyógyászati ​​anyagként használják gyógyszerek előállításához, hipoglikémiás gyógyszerkészítményekhez. Szájon át alkalmazva 2- es típusú diabetes mellitus kezelésére . A szulfonilurea gyógyszerek hatása a hasnyálmirigy szigetsejtjeinek (béta-sejtek) stimulációján alapul, ami inzulin felszabadulásához vezet. A közvetlen célpont az ATP-érzékeny káliumioncsatornák SUR1 receptora .

A szulfonil-karbamidok közé tartozik a klórpropamid, tolazamid (szin. tolináz), glibenklamid (syn. amaryl, antibet, apoglyburide, betanaz, genglib, hylemal, glemaz, glibamid, glibenclamide teva, gliburid, glidanil, glimistad, glizitol,, manidacobend, maninil, euglikon), tolbutamid, glimepirid (syn. glimepiride-teva, meglimid), gliklazid (syn. glidiab, diabetone MB, diabinax, diabresid, predian, reclid), glipizid (syn. antidiab, glibenez, glibenez retard, minidab ).

Szulfonilurea-származékok hatásmechanizmusa

1. Stimulálja a hasnyálmirigy béta sejtjeit (melyek fenntartják a vér inzulinszintjét, biztosítják az inzulin gyors képződését és felszabadulását) és növelik glükózérzékenységüket.
2. Fokozza az inzulin hatását, gátolják az inzulináz (az inzulint lebontó enzim) aktivitását, gyengítik az inzulin kötődését a fehérjékhez, és csökkentik az inzulin antitestek általi kötődését.
3. Növelik az izom- és zsírszöveti receptorok érzékenységét az inzulinra, növelik az inzulinreceptorok számát a szövetmembránokon.
4. Javítja a glükóz felhasználását az izmokban és a májban az endogén inzulin potencírozásával.
5. Gátolják a glükóz felszabadulását a májból, elnyomják a glükoneogenezist (a szervezetben a glükóz képződését a fehérjékből, zsírokból és más nem szénhidrát anyagokból), a ketózist (a ketontestek megnövekedett tartalma) a májban.
6. Zsírszövetben: gátolja a lipolízist (zsírlebontás), a triglicerid lipáz termelődését (egy enzim, amely a triglicerideket glicerinné és szabad zsírsavakra bontja), fokozza a glükóz felszívódását és oxidációját.
7. Elnyomja a Langerhans-szigetek alfa-sejtjeinek aktivitását (az alfa-sejtek glukagont, inzulin antagonistát választanak ki).
8. Elnyomja a szomatosztatin szekrécióját (a szomatosztatin gátolja az inzulin kiválasztását).
9. Növelje a cink, vas, magnézium tartalmát a vérplazmában.

Olyan gyógyszerek, amelyek fokozzák vagy gátolják a szulfonil-karbamid gyógyszerek hipoglikémiás hatását

A hipoglikémiás hatás fokozása.

Allopurinol, anabolikus hormonok, antikoagulánsok (kumarinok), szulfa-gyógyszerek, szalicilátok, tetraciklinek, béta-blokkolók, MAO-blokkolók, bezafibrát, cimetidin, ciklofoszfamid, kloramfenikol, fenfluramin, fenilbutazon, trometamolamid,.

Gátolja a hipoglikémiás hatást.

• Nikotinsav és származékai, szaluretikumok (tiazidok), hashajtók,
• indometacin, pajzsmirigyhormonok, glükokortikoidok, szimpatomimetikumok,
• barbiturátok, ösztrogének, klórpromazin, diazoxid, acetazolamid, rifampicin,
• izoniazid, hormonális fogamzásgátlók, lítium-sók, kalciumcsatorna-blokkolók.

Használati javallatok

A szulfonilureákat 2-es típusú cukorbetegség esetén írják fel, ha a következő állapotok fennállnak:

• a beteg normál vagy megnövekedett testtömege;
• képtelenség kompenzálni a betegséget egyetlen étrenddel;
• a betegség időtartama legfeljebb 15 év.

Ellenjavallatok

A szulfonilureák a következő esetekben ellenjavallt:

1. Ketózis, ketoacidózis, kóma.
2. Citopéniás állapotok (leukopénia, vérszegénység, thrombocytopenia).
3. Terhesség és szoptatás.
4. A máj és a vesék károsodása.
5. Progresszív fogyás.
6. A szulfa-gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység.
7. Akut fertőzések.
8. Operatív beavatkozások.
9. Égési sérülések.
10. Az alsó végtagok nephropathiájának és angiopátiájának kifejezett szakaszai.

Mellékhatások

1. Farmakodinámiás hatás okozza - hipoglikémiás állapotok, szulfamid rezisztencia, a gyógyszer krónikus túladagolása.
2. Toxikoallergiás reakciók - a vér diszkraziája (az összetétel és állapot megsértése), vesekárosodás, cholestaticus hepatitis, fülzúgás, fejfájás, kiütés, vasculitis.
3. Dyspeptikus reakciók - hányinger, hányás, székrekedés.
4. Polimorf reakciók - dysbacteriosis, teratogén hatás (az embrió károsítása), hyponatraemia.

Lásd még

• Cukorbetegség
• Cukorbetegség
• 2-es típusú diabétesz

Linkek

• szulfonilurea . CharChem - A WEB kémiai képleteinek leírására szolgáló rendszer . Letöltve: 2019. július 27. (Orosz)
• Galliamova, O. V. Szulfonilureák . Peszticidek.ru . BASF (2014. június 5.). Letöltve: 2019. július 27. (Orosz)

Jegyzetek

1. ↑ Galliamova, 2014 .