| gliklazid | |
|---|---|
| gliklazid | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | N- (hexahidrociklopentál[ c ]pirrol-2( 1H )-il-karbamoil)-4-metil-benzolszulfonamid |
| Bruttó képlet | C15H21N3O3S _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 323,412 g/mol |
| CAS | 21187-98-4 |
| PubChem | 3475 |
| gyógyszerbank | DB01120 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | A10BB09 |
| Farmakokinetika | |
| Fél élet | 10,4 óra |
| Adagolási formák | |
| tabletták (80 mg); módosított hatóanyagleadású tabletták (30 mg, 60 mg) | |
| Az adagolás módjai | |
| Orális | |
| Más nevek | |
| Glidiab , Glidiab MV , Gliklad , Gliklazide-AKOS , Glucostabil , Diabetalong , Diabeton MV , Diabepharm , Diabefarm MV , Diabinax , Diatika , Glucoton® MR , Glyumikron , Reklid® | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A gliklazid egy orális hipoglikémiás szer ( Diamicron márkanéven forgalmazzák ), egy második generációs szulfonilurea -származék. 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használják [1] .
A gyógyszert étrendi változtatásokra, testmozgásra és súlycsökkentésre is használják [2] . Szájon át alkalmazva [1] .
A mellékhatások közé tartozik az alacsony vércukorszint , hányás , hasi fájdalom , bőrkiütés és májproblémák [1] [2] . Használata nem javasolt jelentős vese- vagy májproblémákkal küzdő betegeknél, illetve terhes nőknél [1] [2] . A gliklazid a szulfonil-karbamid gyógyszerek családjába tartozik. [1] Elsősorban az inzulinfelszabadulás fokozásával fejti ki hatását.
A gliklazidot 1966-ban szabadalmazták, és 1972-ben engedélyezték orvosi használatra. [3] Szerepel a WHO alapvető gyógyszerek modelllistáján . [4] . A gyógyszer az Egyesült Államokban nem kapható kereskedelmi forgalomban [5] .
A gliklazid a hiperglikémia szabályozására szolgál gliklazid-függő diabetes mellitusban, stabil, enyhe, ketotikus 2-es típusú cukorbetegségben. Akkor alkalmazzák, ha a cukorbetegség megfelelő étrenddel és testmozgással nem szabályozható, vagy ha az inzulinterápia nem megfelelő. A National Kidney Foundation (2012-es frissítés) kijelenti, hogy a gliklazid nem igényel dózisemelést még végstádiumú vesebetegség esetén sem.
Orális hipoglikémiás szer, második generációs szulfonilurea származék. Stimulálja a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek inzulin kiválasztását . Növeli a perifériás szövetek inzulinérzékenységét . Csökkenti az evés pillanatától az inzulinszekréció kezdetéig tartó időtartamot. Visszaállítja az inzulinszekréció korai csúcsát, csökkenti a hiperglikémia étkezés utáni csúcsát . A gliklazid csökkenti a vérlemezkék adhézióját és aggregációját, lelassítja a parietális trombus kialakulását, és fokozza a vaszkuláris fibrinolitikus aktivitást. Normalizálja az erek permeabilitását. Anti-atherogén tulajdonságokkal rendelkezik: csökkenti az összkoleszterin és a koleszterin / alacsony sűrűségű lipoprotein koncentrációját a vérben, növeli a koleszterin / nagy sűrűségű lipoprotein koncentrációját, és csökkenti a szabad gyökök mennyiségét is. Megakadályozza a mikrotrombózis és az érelmeszesedés kialakulását. Javítja a mikrokeringést. Csökkenti az erek érzékenységét az adrenalinra . Diabéteszes nephropathiában a gliklazid hosszú távú alkalmazása hátterében a proteinuria jelentős csökkenése figyelhető meg . [7]
Lenyelés után gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazmaszintek fokozatosan növekszenek, maximum 6-12 órával a bevétel után érik el. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódást. A bevitt dózis és a plazma gyógyszerkoncentráció görbéje közötti kapcsolat az idő függvényében lineáris. A plazmafehérjékhez való kötődés 95%. A májban metabolizálódik metabolitok képződésével. A fő metabolitnak nincs hipoglikémiás hatása, de hatással van a mikrocirkulációra. Felezési ideje 12 óra, főként a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, kevesebb, mint 1%-a ürül változatlan formában a vizelettel.
Az adag az életkortól, a cukorbetegség súlyosságától, az éhgyomri vércukorszinttől és az étkezés utáni 2 órától függ. Belül, étkezés közben a kezdeti ajánlott adag 40 mg (1/2 tabletta) (beleértve a 65 év feletti időseket is), a kezdő napi adag 80 mg (1 tabletta). Az átlagos napi adag 160 mg (2 tabletta két adaghoz reggel és este). Minden további dózismódosítás legalább két hét elteltével elvégezhető. A maximális napi adag 320 mg (4 tabletta két adagra - reggel és este). Ha a gyógyszer kimaradt, akkor másnap az adagot nem szabad növelni. Az adagolási rend idős betegek vagy enyhe-közepes veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance 15-80 ml / perc) azonos.
Ritka :
Nagyon ritka :
2013-ban az Egyesült Államok és a nyugati országok egészségügyi hatóságai arról számoltak be, hogy lehetséges összefüggés van a hasnyálmirigy-gyulladás és a hasnyálmirigyrák, valamint bizonyos cukorbetegség elleni gyógyszerek, például a szulfonilurea-származékok és az inzulin alkalmazása között [9] .
A diuretikumok és a barbiturátok egyidejű alkalmazása csökkentheti a gyógyszer aktivitását. A gyógyszer hipoglikémiás hatása fokozódik, ha egyidejűleg alkalmazzák pirazolon -származékokkal , szalicilátokkal, fenilbutazonnal , antibakteriális szulfanilamid-gyógyszerekkel, teofillinnel , koffeinnel , monoamin-oxidáz inhibitorokkal. A nem szelektív béta-blokkolók egyidejű alkalmazása fokozza a hipoglikémiát, és elfedheti a hipoglikémiára jellemző tachycardiát és a végtagok remegését, miközben fokozódhat az izzadás. Az etanollal való kölcsönhatás során diszulfiram-szerű reakció léphet fel. Szívglikozidok szedése közben a gliklazid növeli a kamrai extraszisztolák kockázatát. Klonidin , rezerpin , guanetidin szedése esetén a hipoglikémia klinikai megnyilvánulásai elfedhetők.
A gliklazid glükokortikoszteroidokkal (beleértve a külső használatra szánt adagolási formákat is), diuretikumokkal, ösztrogénekkel, progesztinekkel, progesztin-ösztrogénekkel, a glikémia nő. A gliklazid és a mikonazol, flukonazol gyógyszerekkel történő együttadása ellenjavallt.
A kezelés során rendszeresen ellenőriznie kell a vércukorszintet éhgyomorra és étkezés után, a glükózszint napi ingadozását. Sebészeti beavatkozások vagy diabetes mellitus dekompenzációja esetén mérlegelni kell az inzulinkészítmények alkalmazásának lehetőségét. A kezelés alatt hipoglikémia (alacsony vércukorszint) fordulhat elő. A hipoglikémiás állapotok előfordulásának megelőzése érdekében nagyon fontos betartani a következő szabályokat: enni rendszeresen; rendszeresen vegye be a gyógyszert (egyszer, lehetőleg reggelinél); kerülje a túl szigorú vagy kiegyensúlyozatlan étrendet. Amikor a szulfonilurea gyógyszereket idős betegeknek írják fel, előnyben kell részesíteni a gliklazidot (a klórpropamiddal és a glibenklamiddal szemben), mivel a gliklazid rövidebb hatástartamú, és ennek megfelelően kisebb a hipoglikémia kialakulásának kockázata. Figyelmeztetni kell a gliklazidot szedő betegeket a hipoglikémia kockázatára alkoholfogyasztás, acetilszalicilsav bevitel, valamint éhezés és fokozott fizikai aktivitás esetén.
Terhesség esetén a gyógyszert abba kell hagyni, és inzulinterápiára kell átállni. Ha szükséges, időpontot szoptatás alatt, a szoptatást le kell állítani.
A gyógyszer hatásának jellemzői a járművezetési képességre vagy a potenciálisan veszélyes mechanizmusokra.
A betegeknek tisztában kell lenniük a hipoglikémia tüneteivel, és óvatosan kell eljárni vezetés közben, fokozott koncentrációt igénylő, potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal dolgozni.
Hipoglikémiás állapotok, egészen kómáig, agyödémáig.
Ha a beteg tudatosan glükózt (vagy cukoroldatot) vesz a belsejében, eszméletvesztéssel, sürgős kórházi kezelés glükózoldat (50% - 50 ml) vagy glukagon intravénás beadása szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásan. Az eszmélet helyreállítása után szénhidrátban gazdag táplálékot kell adni a betegnek, hogy elkerüljük a hipoglikémia kiújulását. A vérszérum glükóz, karbamid-nitrogén, elektrolit szintjének ellenőrzése. Agyödémával - mannit (intravénásan), dexametazon .