A kolinolitikus (antikolinerg, antikolinerg) szerek [1] [2] olyan anyagok, amelyek blokkolják az acetilkolint , a természetes mediátort, és a szervezetbe jutva önmagukkal helyettesítik azt az agyi kolinerg receptorokhoz való nagy affinitása miatt .
Attól függően, hogy az antikolinerg szerek mely receptorokra hatnak, m-antikolinerg és n-antikolinerg szerek különböztethetők meg (lásd: muszkarin acetilkolin receptor és nikotin acetilkolin receptor ).
Az antikolinerg szerek közé tartoznak a tropán - alkaloidok ( atropin , szkopolamin és hioszciamin ), amelyek a dope -ban, belladonnában , henbane -ban , mandragorában , scopoliában , duboisia -ban és néhány más növényben találhatók, valamint az antihisztaminok ( prometazin , difenhidramin ), valamint egyes paramidramin és egyéb gyógyszerek . rendellenességek (például trihexifenidil , amely "Cyclodol" márkanéven ismert).
Az atropin tartalmú gyógyszerek főként a perifériás kolinerg receptorokra hatnak. A parkinsonizmus kezelésére szolgáló gyógyszerek centrális és perifériás kolinerg hatásokat is okoznak. Egyes antihisztaminok centrális és perifériás antikolinerg hatást fejtenek ki [3] .
Az antikolinerg gyógyszereket az extrapiramidális rendellenességek (beleértve a neuroleptikumok által okozott ) kezelésére használják. Néhányukat használják Parkinson-kórban , Little-kórban, spasticus bénulásban , piramisparézisben , számos, fokozott vázizom -tónussal összefüggő betegségben , gyomor- és nyombélfekélyben , valamint bronchiális asztmában [4] .
Ezenkívül túlműködő hólyag esetén is használják őket , bár hatékonyságuk ebben a rendellenességben erősen megkérdőjelezhető, amint azt a Cochrane áttekintése mutatja. A különbség ezeknek a gyógyszereknek és a placebo hatása között a klinikai vizsgálatok során nem szignifikáns, és jelentős mellékhatásoknak tudható be, amelyek befolyásolják a vakságot , és a placebóhoz képest a gyógyszer javára történő értékelésben torzításhoz vezethetnek. Az egyik antikolinerg gyógyszer, a trospium-klorid szintén ismert, hogy súlyosbítja a vizeletürítési problémákat [5] .
Tropán alkaloidok
M- és n-antikolinerg szerek
Egyéb
AntihisztaminokAz antikolinerg hatású gyógyszerek mellékhatásai közé tartozik a vizelési nehézség ( hólyag - atónia ), székrekedés (bélatónia), szájszárazság, homályos látás ( szemakkomodációs rendellenességek ), kettős látás [6] , mydriasis [7] , „száraz” kötőhártya -gyulladás [8]. , megnövekedett intraokuláris nyomás (az akut zugú glaukóma kialakulásának kockázatával ) [9] , csökkent izzadás, tachycardia , nyelőcső achalasia , a bélmozgás gátlása , ejakulációs zavarok [6] és merevedési zavar (férfiaknál), anorgazmia ( nőknél) [10] , nyelési aktus megsértése [7] , szédülés [11] . A központi antikolinerg hatás a figyelem, a memória és a központi idegrendszer általános gátlásában nyilvánul meg . Lehetséges álmosság, zavartság, delírium kialakulása [12] , antikolinerg szindróma kialakulása [13] .
Ritka esetekben, amikor antikolinerg hatású pénzeszközöket szednek, széklet -elzáródás , bélelzáródás és a húgyhólyag funkcionális elzáródása alakulhat ki [12] . A fel nem ismert ileus halálhoz vezethet [12] [14] . Az antikolinerg hatású gyógyszerek okozta hőszabályozási zavarok miatt hőguta alakulhat ki meleg időben [12] .
A kolinolitikumok eufóriát [15] , pszichotomimetikus és hallucinogén hatásokat [16] okozhatnak . Az antikolinerg szerekkel való visszaélés gyakran előfordul a narkológiai gyakorlatban [16] .
A terápiás adagot meghaladó antikolinerg dózisok esetén a következő mentális hatások léphetnek fel: vizuális hallucinációk (ritkábban hallási ), illúziós gondolatok , pszichomotoros izgatottság , tájékozódási zavar a környezetben. E hatások miatt ezeket az anyagokat egyes emberek rekreációs célokra használják , leggyakrabban tinédzserek [3] . Ezenkívül antikolinerg szerekkel való mérgezés esetén mydriasis , scleralis injekció , száraz bőr, fokozott izomtónus, vizeletretenció, tachycardia , hipertermia figyelhető meg [16] .
Az összes antiparkinson gyógyszer közül a cyclodol a leggyakrabban használt rekreációs célú [3] .
A terápiás adagnál 3-4-szer nagyobb adag bevétele esetén a mérgezés eufóriára , beszédkészségre, enyhe hallási és vizuális hallucinációkra korlátozódhat 20-30 perccel a használat után. Delírium ebben az esetben nem fordul elő [17]
A gyógyszer terápiás dózisánál lényegesen magasabb adag bevétele esetén az akut mérgezés 4 fázisa figyelhető meg [18] :
Ez a hangulat növekedésében, kellemes egészségi állapotban, a test súlytalanságának érzésében, melegségben nyilvánul meg. A zene és a hangok élénkebben és tisztábban érzékelhetők. Időtartam: 30-40 perc.
Van letargia, gondolatok letargiája, szédülés, enyhe változások a vizuális észlelésben, lefekvés vágya. A beszűkült tudat fázisa a lenyelés után 40-45 perccel következik be, és 2-3 óráig tart.
Ebben a fázisban először fényhang hallucinációk kattanások formájában, majd színes vizuális hallucinációk (és a kapcsolódó hallási hallucinációk), derealizáció . A fázis időtartama 2-3 óra.
Fáradtság és elnehezülés érzése van a testben ( elégtelenség ).
Az elvonási szindróma azoknál az embereknél fordul elő, akik 1-1,5 évnél hosszabb ideig aktívan alkalmazzák a ciklodolt nagy dózisokban, és a gyógyszer abbahagyását követő napon alakul ki [18] . A szindróma gyengeség, izomfájdalom, ingerlékenység, dysphoria , nyugtalanság, nyugtalanság és szorongás formájában nyilvánul meg . Az egész test remegés , akaratlan izomrángások. Az elvonási szindróma időtartama 1-2 hét, a testfunkciók normalizálódása akár 2 hónapig is eltarthat [19] .
A difenhidramin egy antihisztamin, amelynek központi antikolinerg hatása van.
2-3 50 mg-os tabletta alkohollal együtt szedve fokozhatja a mérgezést, és későbbi kábítószeres alvást okozhat. Nagyobb dózisok a cyclodolhoz hasonló delíriumot okoznak [17] .
A magvak tropánalkaloidjai , főként hioszciamin tartalma 0,22% [20] . 10-15 mag hatása általában hipomániát és enyhe eufóriát okoz . Ugyanakkor fizikai szinten hányingert és hányást , hasi fájdalmat, tachycardiát , fejzajt, lázat okoznak [3] .
15-25 mag elfogyasztásakor delírium lép fel. Előfordulhat változás a testrendszerben , metamorfózis , vizuális és hallási hallucinációk, bolondság. A pszichotikus állapotot fizikai szinten láz, az ajkak cianózisa , az arc kipirulása kíséri. Pulzus - 110-120 ütés percenként. A pszichózis időtartama körülbelül egy nap [3] . A látásromlás ( akkomodációs bénulás ) több napig is fennállhat.
A tarént ( aprofent ) illegálisan hallucinogénként használják . [21] Orvosi javallat nélkül alkalmazva a gyógyszer delíriumot okoz , ami zavartságot, memóriazavarokat és élénk vizuális, hallási és tapintási hallucinációkat okoz. Ugyanakkor a taren (aprofen) nem okoz fizikai vagy lelki függőséget és függőséget.