| Rezerpin | |
|---|---|
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | metil-11,17α-dimetoxi-18β-[(3,4,5-trimetoxibenzoil)oxi]-3β,20α-johimbán-16β-karboxilát |
| Bruttó képlet | C33H40N2O 9 _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 608,68 g/mol |
| CAS | 50-55-5 |
| PubChem | 5770 |
| gyógyszerbank | APRD00472 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| ATX | C02AA02 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | ötven% |
| Anyagcsere | gyomor/máj |
| Fél élet |
1. fázis = 4,5 óra, 2. fázis = 271 óra, átlagos = 33 óra |
| Kiválasztás | 62% széklet / 8% vizelet |
| Az adagolás módjai | |
| orálisan | |
| Más nevek | |
| Adelfan | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
Rezerpin ( lat. Reserpinum ) - metil-rezerpát 3,4,5-trimetoxi-benzoátja. A Rauvolcia serpentina növényből izolált indol alkaloid . Megtalálható még a R. canescens, R. micrantha, R. tetraphylla, R. heterophylla stb.
Először Robert Burns Woodward szintetizálta mesterségesen 1956-ban. [egy]
Fehér vagy sárgás finom kristályos por. Könnyen oldódik jégecetben és kloroformban , nagyon kevéssé oldódik vízben, alkoholban , dietil-éterben .
A rezerpin fő farmakológiai tulajdonsága a szimpatolitikus hatása, mivel hatása alatt a katekolaminok gyorsan felszabadulnak (felszabadulnak) a preszinaptikus idegvégződések szemcsés raktárából. A felszabaduló katekolaminok a monoamin-oxidáz (MAO) inaktiváló hatásán mennek keresztül , ami a katekolaminok szinaptikus hasadékba történő felszabadulásának csökkenéséhez és a perifériás szervek effektor rendszereire, köztük az erek adrenoreceptorjaira kifejtett adrenerg hatások gyengüléséhez vezet.
A rezerpin komplex hatással van a szervezetre. Vérnyomáscsökkentő hatása (vérnyomás-csökkentő) nagymértékben a perifériás idegrendszerre, neuroleptikus hatása pedig a központi neurokémiai folyamatokra gyakorolt hatással van összefüggésben .
Kezdetben, a modern antipszichotikumok megjelenése előtt a rezerpint mentális betegségek kezelésére használták. Jelenleg a rezerpint ritkán alkalmazzák antipszichotikus szerként, főként vérnyomáscsökkentő szerként használják az artériás magas vérnyomás kezelésére. Hozzárendelje gyakrabban más vérnyomáscsökkentő szerekkel ( diuretikumokkal stb.) kombinálva.
A rezerpin hatására a szisztolés és diasztolés nyomás fokozatosan csökken a magas vérnyomás különböző formáiban és stádiumaiban. A legjobb hatás a magas vérnyomás korai szakaszában figyelhető meg, a kardiovaszkuláris rendszer kifejezett szerves elváltozásainak hiányában. A vérnyomáscsökkentő hatás viszonylag hosszú ideig fennáll a rezerpin abbahagyása után.
Bizonyított, hogy a rezerpin pozitív hatással van a lipid- és fehérjeanyagcserére magas vérnyomásban és koszorúér- érelmeszesedésben szenvedő betegeknél .
A rezerpint a szívelégtelenség enyhe formáira is használják tachycardiával ( szívglikozidokkal együtt ), hypersympathicotonia és terhes nők késői toxikózisában. A tirotoxikózisban a rezerpint tireosztatikus anyagokkal ( Merazolil ) együtt írják fel . Magának a rezerpinnek nincs tireosztatikus hatása, de csökkenti a neurovegetatív rendellenességeket és pulzusszám-csökkenést okoz. A rezerpin használata lehetővé teszi a pajzsmirigy-ellenes gyógyszerek adagjának csökkentését.
Az oldatokat intramuszkulárisan (vagy lassan intravénásan) írják fel a hipertóniás krízisek enyhítésére, a magas vérnyomás súlyos formáiban, és néha súlyos pszichózisokban, izgalmi jelenségekkel.
A pszichiátriai és neurológiai gyakorlatban a rezerpint főként neuropszichiátriai rendellenességekre írják fel, amelyek magas vérnyomáson alapulnak, valamint tartós álmatlanság és egyéb betegségek esetén. A skizofrénia kezelésében a rezerpint néha más antipszichotikumokkal kombinálva alkalmazzák. A rezerpin alkoholos pszichózisok kezelésére is ajánlott szájon át, tabletta formájában (étkezés után). Az adagokat és a kezelés időtartamát egyénileg választják ki.
A korai stádiumban lévő artériás magas vérnyomás esetén a rezerpint általában 0,05-0,1 mg dózisban írják fel naponta 2-3 alkalommal. Egyes esetekben elegendő a gyógyszer alkalmazását ezekben az adagokban folytatni, más esetekben az adagot fokozatosan növelik. Általában a depresszió elkerülése érdekében napi 0,5 mg-os adagra korlátozzák, azonban jó tolerancia esetén 1 mg-ra emelik. Ha 10-14 napon belül a vérnyomáscsökkentő hatás nem jelentkezik, a gyógyszert törölni kell.
A hatás elérésekor az adagot fokozatosan napi 0,5-0,2-0,1 mg-ra csökkentik. A kis dózisú (fenntartó) kezelést hosszú ideig (2-3 hónapos tanfolyamok, szükség esetén évente 3-4 alkalommal) orvosi felügyelet mellett végezzük.
Mentális betegségek esetén a rezerpint szájon át kell bevenni az első napon 0,25-2 mg-ig, majd az adagot napi 10-15 mg-ra emelik.
Amikor a neurózisokat kis adagokban írják fel, napi 2-3 alkalommal 0,25 mg-tól napi 3-4 alkalommal 0,5 mg-ig.
Magasabb adagok felnőtteknek belsőleg: egyszeri 0,002 g (2 mg), napi 0,01 g (10 mg).
Gyermekek számára a rezerpint napi 0,1-0,4 mg dózisban írják fel (2-4 adagban), életkortól függően.
A rezerpin-kezelés során a szem nyálkahártyájának hiperémiája , bőrkiütés , gyomorfájdalom, hasmenés , gyengeség, szédülés , légszomj , hányinger , hányás , rémálmok figyelhetők meg, különösen nagy dózisok és túlérzékenység esetén . A bradycardia a rezerpin terápia során folyamatosan megfigyelhető, és ritka esetekben extraszisztolával , szívfájdalommal, légszomjjal és cianózissal kombinálódik . A reszerpin terápia folyadékvisszatartáshoz, a bőr alatti zsírszövet megduzzadásához és a testben való visszatartáshoz vezethet [2] .
A rezerpin hosszan tartó alkalmazása esetén a parkinsonizmus jelenségei lehetségesek . A kezelés során a mentális betegségben szenvedő betegeknél szorongás, nyugtalanság, tartós álmatlanság , depresszió alakulhat ki . A depresszív állapotok előfordulását az artériás hipertóniában szenvedő betegek reszerpinnel történő kezelésében is megfigyelték (a betegek 15-25%-ánál), a gyógyszer alacsony dózisa ellenére [2] . Hörgőelzáródásban szenvedő betegeknél a reszerpin akut hörgőgörcsrohamot okozhat. A bronchospasmust atropinnal enyhítik .
Mellékhatások esetén a rezerpin adagját csökkenteni kell, vagy átmenetileg meg kell szüntetni. Gyomorfájdalom és hasmenés esetén antikolinerg szereket írnak fel. Az extrapiramidális rendellenességek kialakulásával ciklodolt , tropacint vagy más parkinson-ellenes szereket alkalmaznak .
A gyógyszer ambuláns szedésekor figyelembe kell venni az álmosság és az általános gyengeség kialakulásának lehetőségét.
A szívkoszorúér-szklerózisban szenvedő betegeknek ajánlott kis adagokkal kezdeni, és ezzel egyidejűleg szívkoszorúér-tágítókat szedni.
Arra is van bizonyíték, hogy a rezerpint szedő nőknél megnövekedett a mellrák kockázata [3] .
A rezerpin ellenjavallt depresszióban szenvedőknek és olyanoknak, akik korábban depressziós betegségben szenvedtek [4] .
A depresszió előfordulása a rezerpin adagolásától függhet; kívánatos ezt a gyógyszert legfeljebb 0,5 mg-os adagban használni, mivel napi 0,5 mg-nál nagyobb dózisban a depresszió tünetei kifejezettebbek, öngyilkossági gondolatok léphetnek fel [4] .
Az egyik leghíresebb ember, aki rezerpint szed, Ernest Hemingway volt. Ez az eszköz a szakértők szerint súlyosbíthatja állapotát. A kutatók a rezerpin által kiváltott öngyilkosságról is beszélnek.
Mint tudják, a rezerpin által okozott depresszió a gyógyszer abbahagyása után még egy ideig fennáll. A rezerpint később sok országban betiltották.
1. Adelphan (Adelphan) * - 0,0001 g (0,1 mg) rezerpint és 0,01 g (10 mg) dihidralazint tartalmazó tabletták
2. Az apresszinhez hasonló szerkezetű és hatású dihidralazin perifériás értágító. Magas vérnyomás esetén 1-2 tabletta naponta 3 alkalommal (étkezés után).
3. Az Adelphan-Esidrex (Adelphan-Esidrex) 0,1 mg rezerpint, 10 mg dihidralazint és 10 mg dihlotiazidot , az Adelphan-Esidrex-K (Adelphan-Esidrex K) 0,1 mg reszerpint, 0,1 mg dihidralizint és 1 mg dihidrokloridot, 0 mg polikloridot tartalmaz 0,6 g és egy tabletta. A kálium-klorid hozzáadása a hidroklorotiazid alkalmazásából eredő esetleges hipokalémia megelőzésére szolgál. Rendeljen 1/2 - 1 tablettát 1 - 2 - 3 alkalommal naponta.
4. Brinerdin*. Rezerpin 0,0001 g (0,1 mg), dihidroergokrisztin 0,0005 g (0,5 mg), klopamid (brinaldix) 0,005 g (5 mg) drazsé. A dihidroergokristin egy perifériás és központi adrenerg blokkoló szer; A klopamid szaluretikum. Magas vérnyomás és tüneti magas vérnyomás kezelésére használják. Vegyünk szájon át 1 tablettát naponta 1-3 alkalommal (a betegség természetétől és a beteg állapotától függően). A kezelés időtartama 10 naptól több hónapig tart.
5. Crystepin*. 0,1 mg rezerpint, 0,5 mg dihidroergokristint és 5 mg vízhajtó klopamidot tartalmazó drazsé. Az artériás magas vérnyomás különböző formáiban alkalmazzák. Elfogadva, napi 1 tablettával kezdve, majd szükség szerint napi 2-3 tablettára emelve az adagot 2-3 adagban. Fenntartó adag - 1 tabletta naponta vagy minden második napon.
6. Neokristepin (Neocrystepin) *. 0,1 mg rezerpint, 0,58 mg dihidroergokristint (mezilátot) és 25 mg vizelethajtó klórtalidont ( Oxodoline ) tartalmazó drazsé. Vegyen be 1 tablettát naponta vagy minden második napon; súlyosabb esetekben - 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.
7. Triresid (Tiresid) * és Triniton (Triniton) * - azonos összetételű tabletták: 0,1 mg rezerpin, 10 mg dihidralazin-szulfát ( Apressin ) és 10 mg hidroklorotiazid.
8. A Trirezide további 0,35 g kálium-klorid ( Adelfan-ezidreks-K ) tablettában is kapható. A trirezid és a triniton használatára vonatkozó javallatok ugyanazok, mint a kristepin stb.
9. Normatens (Normatens) * - 0,1 mg rezerpint, 0,5 mg dihidroergokristint és 5 mg klopamidot tartalmazó tabletták. Használati javallatok - az artériás magas vérnyomás különböző formái.
Ellenjavallatok: súlyos szervi szív- és érrendszeri betegségek dekompenzáció és súlyos bradycardia tüneteivel, nephrosclerosis, agyi szklerózis, gyomor- és nyombélfekély.
Kiadási űrlapok:
Tárolás: por - A lista , szorosan lezárt narancssárga üvegedényben hűvös, sötét helyen, tabletta B lista, hűvös, sötét helyen.
| Az alkaloidok fő típusai | |
|---|---|
| pirrolidin | Gigrin |
| Tropan | |
| Piperidin | |
| Kinolizidin | |
| piridin | |
| izokinolin | |
| kinolin | |
| Indol | |
| Purin | |
| Fenil-etil-amin | |
| Terpének | |
| Egyéb | |