| Milnacipran | |
|---|---|
| Milnacipranum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | (1R*,2S*)-2-(amino-metil)-N,N-dietil-1-fenil-ciklopropán-1-karboxamid |
| Bruttó képlet | C15H22N2O _ _ _ _ _ _ |
| Moláris tömeg | 246,348 g/mol |
| CAS | 92623-85-3 |
| PubChem | 65833 |
| gyógyszerbank | 04896 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | antidepresszánsok [1] |
| ATX | N06AX17 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 85% |
| Plazmafehérje kötődés | 13% |
| Anyagcsere | máj |
| Fél élet | 8 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Adagolási formák | |
| kapszula 25, 50 mg [2] | |
| Más nevek | |
| "Ixel" [2] | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A milnaciprán a szelektív szerotonin és noradrenalin újrafelvételt gátló csoport antidepresszánsa . Kifejezettebb noradrenerg , mint szerotonerg aktivitással rendelkezik, kis dózisokban farmakológiai profiljában közelebb áll a reboxetinhez (tiszta SNRI ), mint az SNRI -hez . Nincs nyugtató tulajdonsága; A milnacipránt erősen kifejezett stimuláló, energizáló hatás jellemzi [3] , ami közelebb hozza az olyan antidepresszánsokhoz, mint az imipramin [4] . Letargiával, hiperszomniával , apátiával és melankóliával kísért depresszióban szenvedő betegek kezelésére alkalmazzák .
A milnacipran egy 3:1 arányú noradrenalin és szerotonin újrafelvétel-gátló . A szerotoninra gyakorolt hatás magyarázza az antidepresszáns hatást, a noradrenalinra gyakorolt hatás magyarázhatja a krónikus fájdalom kezelésének hatékonyságát. A milnaciprán nem hat a posztszinaptikus H 1 , α-1 , D 1 , D 2 , muszkarin-, benzodiazepin-, opioid receptorokra , ami megmagyarázza a más antidepresszánsokban rejlő számos mellékhatás hiányát [5] [6] [7] .
A több mint 1000 beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban az imipraminhoz hasonló aktivitást mutatott [8] , bár nem volt aktívabb, mint a klomipramin . Hat tanulmány metaanalízise nem mutatott ki különbséget a milnaciprán és az SSRI -k között [9] .
Más antidepresszánsokhoz hasonlóan 1-4 hétnek kell eltelnie a pozitív dinamika eléréséhez.
A milnaciprán jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, biohasznosulása 85%, a táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódás sebességét és mértékét. A C max 2 óra elteltével érhető el. A felezési idő 8 óra. Nem fokozza a máj-, vese- és időskori betegségeket. Főleg glükuronsavval konjugálva metabolizálódik, változatlan formában a vesékben (a vesén keresztül 90%). Nem lép kölcsönhatásba a CYP-vel.
A milnacipránt a következő betegségek kezelésére használják:
Depresszió esetén naponta kétszer 50 mg-ot javasolt alkalmazni, lehetőleg étkezés közben (1-4 nap 50 mg-os adag bevétele után). Vesebetegségben szenvedő betegeknél kisebb adagokat kell alkalmazni.
A depressziós rendellenesség tüneteinek enyhülése után a milnacipránt legalább 9 hónapig kell szedni a visszaesés elkerülése érdekében.
Fibromialgia esetén a napi adag 100-200 mg.
A rezisztens depresszió kezelésében a milnaciprán más antidepresszánsokkal kombinációban is alkalmazható több remisszió elérése érdekében, mint egyetlen gyógyszerrel. Például bupropionnal kombinálva , mint a milnaciprán, stimuláló, energizáló tulajdonságokkal rendelkezik. Vagy mirtazapinnel együtt , amely az ellenkező, nyugtató hatást fejti ki.
A milnacipránt kerülni kell:
Relatív ellenjavallatok: bármilyen eredetű húgyúti elzáródás , myocardiopathia , görcsrohamok jelenléte a múltban [4] .
Óvatosan írja fel:
A milnacipránt nem szabad terhesség alatt alkalmazni, mert átjuthat a placenta gáton . Állatokon és embereken nem végeztek megbízható vizsgálatokat ebben a kérdésben. A milnaciprán szedése alatt nem szabad szoptatni, mivel kiválasztódik az anyatejbe, és nincs adat az újszülöttre gyakorolt hatásáról.
A milnaciprán más szelektív szerotonin- és noradrenalin-visszavétel-gátlóknál gyakrabban okoz szorongást, izgatottságot, álmatlanságot , tachycardiát a kezelés kezdetén. Viszonylag gyenge szerotonerg hatása miatt azonban ritkábban, mint a többi ebbe a csoportba tartozó gyógyszer, szexuális mellékhatásokkal jár: anorgazmia , csökkent libidó , ejakulációgátlás [3] .
A milnaciprán mellékhatásai még a remegés [10] [11] , dysuria [3] , fejfájás [12] , gyomor-bélrendszeri rendellenességek [4] (hányinger, hányás), szédülés [11] , izzadás, herefájdalom . A szív- és érrendszerből származó mellékhatások és az antikolinerg mellékhatások gyakorisága lényegesen alacsonyabb, mint triciklikus antidepresszánsok alkalmazásakor [3] .
Magas vérnyomás és hipotenzió eseteiről számoltak be ; a máj transzaminázok fokozott aktivitása [10] . A milnaciprán szedése következtében fellépő hatás ( mánia vagy hipománia ) megfordítása a kezelés leállítását igényli. Voltak delírium esetei is. Annak ellenére, hogy a milnacipránnak nincs kifejezett nyugtató hatása, jótékony hatással van az alvásra. depresszióban szenvedő betegeknél (időtartam és minőség). Az öngyilkossági gondolatokkal küzdő izgatott betegeknél nyugtatókat adnak hozzá .
| Antidepresszánsok ( N06A ) | |||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| A gyógyszerekre vonatkozó adatok a bejegyzett gyógyszernyilvántartás és a TKFS 2008. 10. 15-i dátummal összhangban vannak megadva (* - a gyógyszert kivonták a forgalomból) Keresés a gyógyszeradatbázisban . Az Orosz Föderáció Roszdravnadzor Szövetségi Állami Intézménye NTs ESMP (2008. október 28.). Letöltve: 2008. november 12. | |||||||||||||