Pszichostimulánsok

Az oldal jelenlegi verzióját még nem ellenőrizték tapasztalt közreműködők, és jelentősen eltérhet a 2021. október 2-án felülvizsgált verziótól ; az ellenőrzések 6 szerkesztést igényelnek .

A pszichostimulánsok ( stimulánsok ) olyan pszichotróp anyagok , amelyek aktiválják a test mentális és kisebb mértékben fizikai aktivitását. Némelyikük magasabb szellemi funkciókat serkent , felgyorsítja a gondolkodási folyamatot , gyorsan enyhíti a fáradtságot, álmosságot és letargiát, növeli a motivációt és a teljesítményt, növeli a szociabilitást, javítja a hangulatot , javítja a külső ingerek észlelésének képességét (felgyorsítja a reakciókat, élesíti a hallást és a látást, a színek megkülönböztetésének lehetősége), növeli a motoros aktivitást és az izomtónust, javítja a mozgáskoordinációt , növeli az állóképességet és egy kis fizikai erőt [1] . Az ebbe a csoportba tartozó drogok közül sok kábítószer-függőséget és függőséget okozhat . A pszichostimulánsok csoportjába tartoznak a kábítószerek és az általánosan elérhető kábítószerek ( koffein , nikotin ), valamint a sok országban betiltott szerek ( kokain , katinon , metamfetamin , amfetamin , de az amfetaminokat a nyugati országokban csak korlátozottan használják az orvostudományban ).

Más farmakológiai csoportok készítményei, például egyes antidepresszánsok , nootróp szerek , adaptogének (például ginzeng , pantokrin , eleutherococcus ) stb., szintén pszichostimuláló hatásúak lehetnek.

Hatásmechanizmus

A klasszikus pszichostimulánsok fokozzák a katekolamin (dopamin és kevésbé jelentős mértékben a noradrenalin) neurotranszmisszióját azáltal, hogy közvetlenül növelik a szinaptikus neurotranszmitterek koncentrációját, és általában két kategóriába sorolhatók: a reuptake inhibitorok és a katekolamin felszabadulási stimulánsok.

Az újrafelvétel-gátlók blokkolják azokat a transzport fehérjéket, amelyek felelősek a felszabaduló neurotranszmitter visszaszállításáért a preszinaptikus neuronba, hogy eliminálják és feldolgozzák, ezáltal növelve ennek a neurotranszmitternek a szinaptikus koncentrációját. A dopamin újrafelvétel-gátlók közé tartozik többek között a kokain , valamint a metilfenidát és a modafinil . Ebbe a kategóriába tartoznak a hazai gyógyszerek , a mezokarb és a feprozidnin is.

Az ejekciós promoterek egyébként megakadályozzák a neurotranszmitterek koncentrációját a vezikulákban, és elősegítik a transzportfehérjék foszforilációját, ami megváltoztatja a sejtből kifelé irányuló transzport irányát. Így a neurotranszmitter folyamatosan „szivárog” az idegsejtből, még a hólyagos felszabaduláshoz szükséges jel hiányában is. A dopaminfelszabadulást serkentő szerek elsősorban az amfetamin származékokat tartalmazzák , beleértve a metamfetamint és magát az amfetamint .

A koffein serkentő hatása elsősorban az adenozin receptorok blokkolására épül. A koffein segít gátolni a foszfodiészteráz enzim aktivitását is , amely elpusztítja a cAMP -t és a cGMP -t, ami a sejtekben való felhalmozódásához vezet, és adrenalin - szerű hatásokat okoz.

Előkészületek

Oroszországban és a Szovjetunióban a szidnonimin - származékokat korábban használták az orvosi gyakorlatban: mezokarbot ("sidnocarb") és feprozidnint ("sidnofen"). A sydnoniminek nem okoznak motoros gerjesztést, megnövekedett nyomást és tachycardiát, nem okoznak függőséget [2] . A Szovjetunióban az amfetamint „fenamin” kereskedelmi néven, a metamfetamint „pervitin” néven (1975-ig) orvosi célokra gyártották.

Jelenleg a nyugati országokban csak a dextro - amfetamin izomert , a dextroamphetamint ("Dexedrine") használják külön a klinikai gyakorlatban, amely erősebb, mint a bal oldali [3] :381 . A levoamfetamin sók azonban megtalálhatók az Adderall készítményben , amely ezen kívül különféle dextroamfetamin sókat is tartalmaz [3] :382 . Az Adderall XR a gyógyszer elnyújtott formája ( XR az angol nyelvből.  Extended R release " nyújtott hatású"). Az Adderall kémiailag több egyenlő tömegrész amfetamin sóból áll: amfetamin - aszpartát -monohidrát (12,5% levoamfetamin, 12,5% dextroamfetamin), amfetamin -szulfát (12,5% levoamfetamin, 12,5% dextroamfetamin), dextroamfetamin. szulfát (25%) és dextroamfetamin-szacharát (25%) [4] .

A D - metamfetamint nyugaton azonnali felszabadulású formában "deoxin" kereskedelmi néven [5] forgalmazzák . A metamfetamin nyújtott felszabadulású formája hosszabb ideig tart, mint a Ritalin SR (metilfenidát) és a dexedrine spansulákban (dextroamfetamin) [3] :383 .

A metilfenidát azonnali hatóanyag-leadású formában kapható, és D,L-metilfenidát racém keverékét tartalmazza; hatás időtartama - 3-4 óra. A D-metilfenidát (kereskedelmi név - "focalin") kétszer erősebb, mint a racém Ritalin. A Ritalin SR egy késleltetett felszabadulású L-metilfenidát. 2000 júliusában kiadták a metilfenidát hosszú hatású formáját, a "concert"-et, amely 12 óráig tart [3] :383 . A Ritalin LA ( hosszú hatás )   abban különbözik, hogy az adag első fele gyorsan, a második fele pedig lassan szabadul fel. Egy másik hosszú hatású forma, a CD Metadate, a Celltech Pharmaceuticalstól, 8 óráig tart.

Egy kettős vak placebo - kontrollos vizsgálat adatai szerint [6] a pemolin terápiás hatása gyengébb, mint az amfetaminoké és a metilfenidáté , de ez a gyógyszer kisebb valószínűséggel vezet szerrel való visszaéléshez. A pemoline már nem elérhető az Egyesült Államokban az FDA visszavonása miatt (az esetleges hepatotoxicitás miatt ), de néhány más országban elérhető.

Az Egyesült Államokban az FDA is jóváhagyta a lisdexamfetamin használatát a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség és a kényszeres túlevés kezelésére . A lisdexamfetamin-dimezilátot Vyvanse márkanéven forgalmazzák az Egyesült Államokban [7] , Venvanse Brazíliában, Elvanse az Egyesült Királyságban és számos más európai országban, valamint Tivense Írországban (Tyvense).

2015 áprilisától a következő pszichostimulánsokat engedélyezte az FDA az Egyesült Államokban a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség kezelésére: Adderall, Adderall XR, Focalin, Focalin XR, Concerta, Deutran, Deoxin, Dexedrine, Metadate CD, Methylin, Ritalin, Ritalin SR, Quillivant XR ( Eng. .Quillivant  XR ), Vivanse és Strattera ( atomoxetin ; nem vonatkozik pszichostimulánsokra, és központi hatású szimpatomimetikum) [8] .

Az orvostudományban (főleg a pszichiátriai gyakorlatban) használt pszichostimulánsok:

Nemzetközi név Kereskedelmi név Felszabadulási formák és adagolás
metamfetamin Deoxin Tabletta: 5 mg
Dexamfetamin Dexedrine Tabletta: 5; 10 mg
Dexedrine Spansula Spansulas: 5; tíz; 15 mg
Levamfetamin + dexamfetamin Adderall Tabletta: 5; 7,5; tíz; 12,5; tizenöt; húsz; 30 mg
Adderall XR Kapszula: 5; tíz; tizenöt; húsz; 25; 30 mg
Liszdexamfetamin Vivanse Kapszula: 20; harminc; 40; ötven; 60; 70 mg
Venvanse Kapszula: 30; ötven; 70 mg
Elvanse Kapszula: 20; harminc; 40; ötven; 60; 70 mg
Tivense Kapszula: 30; ötven; 70 mg
Metilfenidát Ritalin Tabletta: 5; tíz; 20 mg
Ritalin SR Tabletta: 20 mg
Ritalin LA Kapszula: 10; húsz; harminc; 40 mg
Quillivant XR Belsőleges szuszpenzió 25 mg/5 ml
metilin Rágótabletta: 2,5; 5; 10 mg
Belsőleges oldat: 5 mg/5 ml, 10 mg/5 ml
Metaadatok ER Tabletta: 10; 20 mg
CD metaadatok Kapszula: 10; húsz; 30 mg
Concerta Tabletta: 18; 27; 36; 54 mg
deutran Transzdermális tapasz: 10; tizenöt; húsz; 30 mg
Dexmetil-fenidát Focalin Tabletta: 2,5; 5; 10 mg
Focalin XR Kapszula: 5; tíz; 20 mg
Armodafinil Provigil Tabletta: 150; 250 mg
Mezokarb Sidnokarb
(korábban Oroszországban) 		Tabletta: 5; 10 mg
Feprozidnin Sidnofen
(korábban Oroszországban) 		Tabletta: 5 mg
pemoline Betanamin
(Japán) 		Tabletta: 10; 25; 50 mg
Zilert
(Izrael) 		Tabletták: 18,75; 37,5; 75 mg
Ceractive
(Chile) 		Tabletta: 37,5 mg

Használati javallatok

A pszichiátriában a pszichostimulánsokat leggyakrabban a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség kezelésére használják [9] . Ezenkívül hatásosak amotivációs állapotokban és narkolepsziában [9] . Adinamikus depresszió esetén, amely leggyakrabban skizofréniában fordul elő , a pszichostimulánsok kombinálhatók antidepresszánsokkal [9] . Alkalmazási javallatok az apato-abuliás , kábulat és szubstuporus állapotok is; neurotikus rendellenességek letargiával; aszténiás állapotok, amelyeket letargia, apátia, álmosság kísér.

A pszichostimulánsok alkalmazásának javallata a koncentrációs képesség csökkenése, a fokozott mentális fáradtság, a fizikai teljesítőképesség csökkenése és a gyors intellektuális kimerültség neuroinfekciók , mérgezések , traumás agysérülések , cerebrovaszkuláris balesetek, múltbeli szomatikus betegségek esetén [10] . Ezenkívül a pszichostimulánsok hatásosak asztén-hipochondriás és asztén-depressziós szindrómák, valamint alkohol-megvonás utáni alkohol- megvonási szindrómák esetén [10] .

Használható a hangulat és az élet iránti érdeklődés javítására apátiában és társadalmi elszigeteltségben szenvedő súlyos szomatikus betegeknél [11] .

A pszichostimulánsok a kábító fájdalomcsillapítók iránti igény csökkentésére is használhatók végstádiumú rákos betegeknél [ 11] . Ellensúlyozzák a fájdalomcsillapítók túlzott nyugtató hatását is.

A koffeint az álmosság megszüntetésére, a szellemi és fizikai teljesítőképesség növelésére, valamint a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel való mérgezés és hipotenzió esetén alkalmazzák [2] .

ADHD

A Food and Drug Administration pszichostimulánsok használatát javasolja a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) kezelésére. Az ADHD kezelésére leggyakrabban használt gyógyszerek a dexamfetamin és a metilfenidát , amelyek a leginkább validált és tanulmányozott gyógyszerek gyermekeknél. Ezeknek a gyógyszereknek az ADHD-ben való előnyeit több mint 170 tanulmány erősítette meg [3] :493 . A hiperkinetikus rendellenességben szenvedő gyermekek 75%-ánál a pszichostimulánsok mérsékelt vagy kifejezett terápiás hatást fejtenek ki [12] [13] .

A metamfetamin , a metilfenidát és a dextroamfetamin nyújtott hatóanyag-leadású formáinak hatékonysága nem teljesen bizonyított [3] :494 .

Az 1990-es években az Egyesült Államokban az ADHD-s gyerekek 90%-ának pszichostimulánsokat írtak fel [14] [3] :493 .

Narkolepszia

A pszichostimulánsokat a nappali álmosság és az alvási epizódok tüneteinek enyhítésére használják narkolepsziában [11] . Kataplexia ellen nem hatékonyak .

Depresszió

Néha a pszichostimulánsokat nem rendeltetésszerűen alkalmazzák a klinikai depresszió és a bipoláris affektív zavar kezelésére , különösen az atipikus depresszió és a rezisztens depresszió kezelésére [15] [16] [17] [18] [19] .

Skizofrénia spektrum zavarok

A skizofrénia negatív tünetei amfetamin használatával statisztikailag szignifikánsan eltűnnek, de nem teljesen [20] .

A. V. Snezhnevsky az „Útmutató a pszichiátriához” című művében pszichostimulánsok alkalmazását javasolta az alacsony progressziójú skizofrénia (ma skizotipikus rendellenesség ) kezelésére, amelynek klinikai képét az apátia , letargia, csökkent kezdeményezőkészség, koncentrálási nehézség, figyelemkoncentráció és fokozott fáradtság uralja. [21] . Ezenkívül a pszichostimulánsok kijelölése javasolt az aszténiás kör skizofréniájának remisszióihoz , az energiapotenciál enyhén kifejezett csökkenésével és más negatív tünetekkel [21] .

A remisszióban lévő skizofrén betegeknél a pszichostimulánsok enyhe stimuláló hatást fejtenek ki [3] :396 .

Alacsony dózisú pszichostimulánsokat is alkalmaztak a tipikus antipszichotikumok és a klozapin által kiváltott skizofrénia gyengeségének és szedációjának enyhítésére , a pszichózis súlyosbodása nélkül [3] :215 .

Szerzett immunhiányos szindróma

A szerzett immunhiányos szindrómában szenvedő egyének gyengeség, depresszió és mozgáskezdési nehézségek kombinációjában szenvednek (esetleg az akinézia egyik formája ). Az ilyen betegek kezelésére a metilfenidát gyakran nagyon hatékony [3] :394 . Feltételezhető, hogy a pszichostimulánsok növelhetik a kognitív funkciókat és az energiapotenciált AIDS-ben szenvedő betegeknél [22] .

Elhízás

Pszichostimulánsokat is használnak elhízás esetén . Különösen a metamfetamint (deoxint) engedélyezték ilyen célokra az Egyesült Államokban [5] .

Komplikációk

A pszichostimulánsok mentális függőséget, álmatlanságot, étvágytalanságot , ingerlékenységet, néha tachycardiát és vérnyomás -emelkedést okozhatnak . A kifejezett szimpatomimetikus hatású gyógyszerek szedése a szív- és érrendszeri betegségekhez vezethet, az egyik legveszélyesebb szövődmény a pulmonális hipertónia . Krónikus visszaélés esetén stimuláns pszichózis léphet fel . Mentálisan beteg betegeknél a pszichostimulánsok a pszichotikus tünetek súlyosbodását válthatják ki. Az amfetamin különösen súlyosbíthatja a pozitív tüneteket skizofrén betegeknél [23] . Ezenkívül a pszichostimulánsok a Tourette-szindróma lefolyásának rosszabbodását okozzák [11] .

Pszichostimulánsok listája

Néhány stimuláns anyag

Jegyzetek

  1. ↑ Belova E. I. Pszichostimulánsok // A neurofarmakológia alapjai: Proc. egyetemi hallgatók támogatása. - M . : Aspect Press, 2006. - S. 120. - 176 p. — ISBN 5-7567-0403-5 .
  2. ↑ 1 2 Farmakológia / alatt. szerk. Yu. F. Krylov és V. M. Bobyrev. - M. , 1999.
  3. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Alan F. Schatzberg, Jonathan O. Cole, Charles DeBattista. Manual of Clinical Psychopharmacology = Manual of Clinical Psychopharmacology. - M. : MEDpress-inform, 2014. - 608 p. — ISBN 978-5-00030-101-2 .
  4. ↑ Adderall XR felírási információ . Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság . Letöltve: 2017. február 24. Az eredetiből archiválva : 2013. december 30.  (Angol)
  5. ↑ 12 Desoxyn felírási információ . Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság . Hozzáférés időpontja: 2017. február 24. Az eredetiből archiválva : 2014. január 2..  (Angol)
  6. ↑ Conners CK, Taylor E. Pemolin, metilfenidát és placebo minimális agyműködési zavarban szenvedő gyermekeknél. (angol)  // Arch Gen Psychiatry : folyóirat. - 1980. - 1. évf. 37 , sz. 8 . - P. 922-930 . — PMID 7406656 .
  7. ↑ Vyvanse felírási információ . Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (2015). Hozzáférés dátuma: 2017. február 28. Az eredetiből archiválva : 2015. február 25.
  8. ↑ A figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD) kezelésére használt stimulánsok . Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság . Letöltve: 2017. március 11. Az eredetiből archiválva : 2017. március 12.  (Angol)
  9. ↑ 1 2 3 O. Syropyatov, N. Dzeruzhinskaya, E. Aladysheva. Pszichostimulánsok // A pszichofarmakoterápia alapjai: útmutató az orvosok számára. - Liter, 2015. - P. 153. - 2825 p.
  10. ↑ 1 2 Shtok V.N. Farmakoterápia a neurológiában: Gyakorlati útmutató. - 3. kiadás, törölve. - M . : LLC "Orvosi Információs Ügynökség", 2003. - S. 61-62. — 301 p. — ISBN 5-89481-123-6 .
  11. ↑ 1 2 3 4 Arana J., Rosenbaum J. Handbook of Psychiatric Drug Therapy. - M . : BINOM Kiadó, 2004. - 416 p. - ISBN 5-9518-0098-6 .
  12. ↑ Dulcan MK. Pszichostimulánsok alkalmazása gyermekek és serdülők viselkedési zavarainak kezelésére. J Child Adolesc Psychopharmacol 1990; 1:7-20
  13. ↑ Klein RG, Wender P. A metilfenidát szerepe a pszichiátriában. Arch Gen Psychiatry 1995; 52:429-433.
  14. ↑ Swanson JM, McBurnett K., Christian DL, Wigal T. (1995). Stimuláns gyógyszerek és ADHD-s gyermekek kezelése. In T. H. Ollendick & R. J. Prinz (szerk.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265-322. New York: Plenum Press
  15. ↑ Stotz, Gabriele; Woggon, Brigitte; Aggodalom, Jules. Pszichostimulánsok a kezelésrezisztens depresszió terápiájában Az irodalom áttekintése és egy 65 depressziós betegen végzett retrospektív vizsgálat eredményei  //  Dialogues in Clinical Neuroscience : folyóirat. - Laboratoires Servier , 1999. - december 1. ( 1. kötet , 3. szám ). - 165-174 . o . — ISSN 1294-8322 . — PMID 22034135 .
  16. ↑ Stewart, Jonathan W.; Deliyannides, Deborah A.; McGrath, Patrick J. Mennyire kezelhető a refrakter depresszió?  (angol)  // Journal of Affective Disorders : folyóirat. - 2014. - január 1. ( 167. köt. ). - P. 148-152 . — ISSN 1573-2517 . - doi : 10.1016/j.jad.2014.05.047 . — PMID 24972362 .
  17. ↑ Dell'Osso, Bernardo; Ketter, Terence A.; Cremaschi, Laura; Spagnolin, Gregorio; Altamura, A. Carlo.  A stimulánsok / stimulánsszerű gyógyszerek és dopamin-agonisták szerepének felmérése a bipoláris depresszió kezelésében  // Current Psychiatry Reports : folyóirat. - 2013. - augusztus 1. ( 15. évf . 8. sz .). - 378. o . — ISSN 1535-1645 . - doi : 10.1007/s11920-013-0378-z . — PMID 23881710 .
  18. ↑ Corp, Stephanie A.; Gitlin, Michael J.; Altshuler, Lori L. A stimulánsok és stimulánsok alternatíváinak áttekintése a bipoláris depresszió és a major depressziós rendellenesség kezelésében  // The  Journal of Clinical Psychiatry : folyóirat. - 2014. - szeptember 1. ( 75. évf. , 9. sz.). - P. 1010-1018 . — ISSN 1555-2101 . - doi : 10.4088/JCP.13r08851 . — PMID 25295426 .
  19. ↑ Huang, Chang-Chih; Shiah, I.-Shin; Chen, Hsing-Kang; Mao, Wei-Chung; Ja, Yi-Wei. A metilfenidát kiegészítő alkalmazása pszichotikus unipoláris depresszió kezelésében  (angol)  // Klinikai neurofarmakológia : folyóirat. - 2008. - augusztus 1. ( 31. évf. , 4. sz.). - P. 245-247 . — ISSN 1537-162X . - doi : 10.1097/WNF.0b013e318157d998 . — PMID 18670250 .
  20. ↑ Angrist B., Peselow E., Rubinstein M., Corwin J., Rotrosen J. A negatív skizofrén tünetek részleges javulása amfetamin után. (angol)  // Pszichofarmakológia : folyóirat. - Springer , 1982. - 1. évf. 78 , sz. 2 . - 128-130 . o . — PMID 6817367 .
  21. ↑ 1 2 Útmutató a pszichiátriához / Szerk. A. V. Sznezsnyevszkij . - M .: Orvostudomány , 1983. - T. 1. - S. 247. - 480 p.
  22. ↑ Angrist B., d'Hollosy M., Sanfilipo M., Satriano J., Diamond G., Simberkoff M. et al. Központi idegrendszeri stimulánsok az AIDS-szel összefüggő neuropszichiátriai károsodás tüneti kezelésére. (angol)  // Klinikai pszichofarmakológiai folyóirat : folyóirat. - 1992. - 1. évf. 12 , sz. 4 . - P. 268-272 . — PMID 1527230 .
  23. ↑ Laruelle M.; Abi-Dargham A., van Dyck CH, Gil R., D'Souza CD, Erdos J., McCance E., Rosenblatt W., Fingado C., Zoghbi SS, Baldwin RM, Seibyl JP, Krystal JH, Charney DS, Innis RB Egy ​​foton emissziós számítógépes tomográfia az amfetamin által kiváltott dopamin felszabadulásról kábítószer-mentes skizofrén alanyoknál  (angol)  // Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : folyóirat. - 1996. - 1. évf. 93 . - P. 9235-9240 . - doi : 10.1073/pnas.93.17.9235 . — PMID 8799184 .
  Ugrás a Wikidata elemre  Szótárak és enciklopédiák
Bibliográfiai katalógusokban