Mezokarb

A mezokarb ( lat.  Mesocarbum , kereskedelmi név: Sydnokarb, hatóanyag: N-Phenylcarbamoyl-3-(β-phenylisopropyl)-sydnonimine) a pszichostimulánsok csoportjába tartozó gyógyszer . Fehér, sárgás-zöldes árnyalatú kristályos por. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, alkoholban mérsékelten oldódik.

Általános információk

A mezokarb a Szovjetunióban 1971-ben M. D. Mashkovsky által létrehozott pszichostimuláns , és klinikai vizsgálatában Yu. A. Aleksandrovsky , G. Ya. Avrutsky, A. B. Smulevich farmakológusok és pszichiáterek vettek részt [1] . A nyugati országokban szinte ismeretlen. Kémiai szerkezetében hasonló az amfetaminhoz , mivel tartalmaz egy fenil-izopropil-gyököt; azonban jelentősen eltér az amfetamintól abban, hogy nincs szabad aminocsoportja; az amfetamin aminocsoport nitrogénjének megfelelő nitrogénatom a heterociklusos rendszer mezokarb részében található - szidnonimin, az aminocsoportban fenil-karbamoilcsoporttal helyettesítve.

A mezokarb kémiai szerkezete közel áll a feprozidninhez .

A gyógyszert az orosz "Farmakon" üzem gyártotta. Jelenleg nem gyártják.

A mezokarb régóta az orosz orvosi gyakorlatban használt fő pszichostimuláns . Úgy vélték, hogy az amfetaminhoz képest sokkal kevésbé mérgező, és nincs kifejezett perifériás szimpatomimetikus hatása [2] . Serkentő hatása fokozatosan alakul ki (nincs éles kezdeti aktiváló hatás), az amfetaminhoz képest hosszabb, és általában nem jár kifejezett eufória és motoros izgalom [2] . Bár a gyógyszer nem javítja a hangulatot , mégis felfrissíti az energiát, a vidámságot, és növeli a hatékonyságot [3] . A stimuláló hatást általában nem kíséri tachycardia , éles vérnyomás -emelkedés és egyéb perifériás szimpatomimetikus hatás [2] . Az utóhatás időszakában nincs általános gyengeség és álmosság [2] .

Módszerek lekérése

A mezokarbot feproszidninből szintetizálják , amelyet abszolút izopropil-alkoholban nátrium-acetát és fenil- izocianát jelenlétében acileznek [4] .

Hatásmechanizmus

A neurokémiai hatásmechanizmus szerint a mezokarb különbözik az amfetamintól. A kísérleti adatok azt mutatják, hogy a mezokarb erősebb hatással van a noradrenerg, mint a dopaminerg agyi struktúrákra , míg az amfetamin erősebb dopaminerg hatással [2] . Lehetséges, hogy a mezokarb abban is különbözik az amfetamintól, hogy katekolaminokat szabadít fel a különböző idegsejtekből. Feltételezhető, hogy a mezokarb hatásának ezen neurokémiai jellemzői bizonyos mértékig meghatározzák a mezokarb és az amfetamin klinikai hatékonyságának és tolerálhatóságának különbségeit [2] . A mezokarb a noradrenalin szinaptikus felvevő rendszerére gyakorolt ​​hatás mellett a dopamin tirozinból történő bioszintézisét is fokozza [5] .

Alkalmazás

A mezokarbot különféle aszténiás állapotok kezelésére használták , amelyek letargiával, letargiával, apátiával , csökkent teljesítőképességgel, hipochondriával és fokozott álmossággal fordultak elő [2] . Hatékony a kábulat , kábulat alatti állapotok, aszténiás és neuraszténiás rendellenességek kezelésében olyan betegeknél, akik mérgezésen, fertőzéseken és agysérüléseken estek át; egyes skizofréniákban , amelyekben túlsúlyban az aszténiás rendellenességek (produktív tünetek hiányában) [2] ; apato -abulikus szindrómával skizofréniában és narkolepsziában [6] . A mezokarb felhasználható a skizofrén folyamat mesterséges fokozására is a pszichotróp gyógyszerekkel szembeni rezisztencia állapotának leküzdése érdekében [3] [2] .

A mezokarb hatékony gyógymód, amely megállítja az antipszichotikumok alkalmazása során fellépő aszténiás jelenségeket [2] . Hatékony korrektor, amely csökkenti vagy megszünteti a benzodiazepin nyugtatók ( fenazepám stb.) által okozott mellékhatásokat (izomrelaxáció, álmosság) [2] [7] ; azonban nem csökkenti a nyugtató hatást. A fenazepám és a mezokarb optimális dózisaránya 1:1,25 vagy 1:2,5 (nagyobb 1:5 mezokarb dózis esetén éjszakai alvászavar léphet fel) [2] . A mezokarb a fenazepámmal egyidejűleg vagy már kialakult mellékhatásokkal is felírható [2] . A mezokarb előzetes alkalmazása kevésbé hatékony [2] .

A mezokarb olyan alkoholizmusban szenvedő betegek kezelésére ajánlható, akiknél domináns a letargia, a klinikai képen letargia, valamint asztenoneurotikus reakciók az "alkohol-megvonási időszakban", adinamikus tünetekkel járó alkoholos depresszióval [ 2 ] . Tekintettel a mezokarb serkentő hatására, az elvonási tünetek csökkentésére használható [2] .

Antidepresszánsokkal kombinálva apátiával és letargiával járó depresszió kezelésére használták [3] .

A mezokarb hatásos mentális retardációban szenvedő gyermekeknél is, akiknek adinamiája, aspontanitása, a központi idegrendszer organikus megbetegedései a klinikai képen túlsúlyban vannak a letargiával, letargiával és aszténiával [2] . Megfigyelték a mezokarb jelentős hatékonyságát a hiperdinamikus szindróma kezelésében kisgyermekeknél [8] [2] .

A gyógyszer ágybavizelésre is hatásos [6] [2] .

A mezokarb általában jól tolerálható. Túladagolás esetén fokozott ingerlékenység és szorongás lehetséges. Előfordulhat a téveszmék és a hallucinációk fokozása a korábban produktív pszichopatológiai tünetekkel rendelkező betegeknél. Néha csökken az étvágy. A vérnyomás mérsékelt emelkedése lehetséges. A mellékhatások megszűnnek, ha az adagot csökkentik, vagy a gyógyszert átmenetileg abbahagyják.

Nagy hatékonyságának és jó tolerálhatóságának köszönhetően a mezokarb szinte teljesen felváltotta az amfetamint.

A mezokarbot nem szabad felírni izgatott betegeknek és ingerlékeny gyengeség tüneteivel. Óvatosság szükséges kifejezett érelmeszesedés és a magas vérnyomás súlyos formái esetén. Az éjszakai alvás megzavarásának elkerülése érdekében ne vegye be a gyógyszert este.

Tekintettel a mezokarb erős serkentő hatására, szigorúan a javallatok szerint kell felírni, nem túl sokáig.

Ellenjavallatok

Ellenjavallt Tourette-szindróma , tic , hiperkinetikus rendellenességek, pszichomotoros izgatottság, pszichózis , epilepszia és egyéb görcsös rendellenességek, zöldhályog, artériás magas vérnyomás, pajzsmirigy túlműködés , súlyos érelmeszesedés és szív- és érrendszeri betegségek [6] .

Kombinációk

A Sydnogluton ( Sydnoglutonum ) 0,025 g mezokarbot és 0,1 g glutaminsavat tartalmazó kombinált készítmény volt . A glutaminsav, mint mediátor aminosav, amely serkenti a központi neurotranszmitter folyamatokat, fokozza a mezokarb pszichostimuláló hatását. A Sidnoglutont felnőtteknek adták be a fizikai és szellemi teljesítmény növelésére.

A mezokarb ígéretes javítója, amely kiegészíti farmakológiai tulajdonságainak spektrumát, az adamantil -brómfenilamin (ladasten) [9] . Egy patkányokon végzett farmakokinetikai vizsgálat kimutatta, hogy a mezokarb adamantil-bróm-fenil-aminnal kombinálva hosszabb ideig rögzítésre kerül a vérplazmában, és a mezokarb szöveteiben és szerveiben magasabb eloszlási együtthatót is feljegyeztek [9] .

Dimetkarb (dimetkarb) - kombinált hányáscsillapító, mezokarbból és dimetpramidból áll .

Jogi állapot

Oroszországban a mezokarb a III. listán szereplő pszichotróp anyagok közé tartozik, amelyek keringése korlátozott, és amelyek esetében megengedett bizonyos ellenőrzési intézkedések kivétele [10] .

Fehéroroszországban szerepel az állami ellenőrzés alatt álló veszélyes pszichotróp anyagok III . [11] .

Tárhely

Tárolás: A lista . Fénytől védett helyen.

Jegyzetek

1. ↑ E. I. Belova. A neurofarmakológia alapjai: Tankönyv, útmutató egyetemisták számára. - M . : Aspect Press, 2006. - S. 6. - 176 p. — ISBN 5-7567-0403-5 .
2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Mashkovsky M.D. Gyógyszerek. - 16. kiadás - M . : Újhullám, 2012. - S. 127-128. — 1216 p. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .
3. ↑ 1 2 3 Bazhin A. A. A pszichofarmakológia kézikönyve. - Szentpétervár. : SpecLit, 2009. - S. 36-37. — 64 p. - ISBN 978-5-299-00399-4 .
4. ↑ Samarenko V. Ya. A "Gyógyászati ​​anyagok kémiai technológiája" kurzus előadásainak szövege . – St. Petersburg State Chemical-Pharmaceutical Academy (SPCFA). - S. 109.
5. ↑ N. F. Turova, E. Yu. Misionzhnik, L. A. Ermolina, A. V. Azyavchik, V. A. Krasov. A monoaminok, prekurzoraik és metabolitjaik kiválasztása értelmi fogyatékos gyermekek hiperaktív szindrómájában // Az orvosi kémia kérdései. - 1988. - T. 34. sz. 1. - S. 47-50. — ISSN 0042-8809 . — PMID 3369126 .
6. ↑ 1 2 3 O. G. Syropyatov, N. A. Dzeruzhinskaya, E. I. Aladysheva és mások A pszichofarmakoterápia alapjai: kézikönyv. - Kijev, 2007. - ISBN 978-9-66-675519-6 .
7. ↑ Valueva L. N., Tozhanava N. M. A benzodiazepin nyugtatók mellékhatásainak korrekciója mezokarbbal // Zhurn. neuropatol. és egy pszichiáter. - 1982. - 8. sz. - S. 1212-1217.
8. ↑ Krasov V. A. Hiperdinamikus szindrómában szenvedő általános iskolás korú gyermekek mezokarb kezelése // Zhurn. neuropatol. és egy pszichiáter. - 1988. - 8. sz. - S. 97-101.
9. A _ _ _ _ _ - 2006. - 11. sz. - S. 8-10. — ISSN 0023-1134 .
10. ↑ Az Orosz Föderáció kormányának 2013. február 4-i 78. számú rendelete A Wayback Machineról szóló, 2017. november 13-i archív másolat „Az Orosz Föderáció kormánya egyes törvényeinek módosításáról”
11. ↑ A Fehérorosz Köztársaság Egészségügyi Minisztériumának 2003. május 28-i 26. számú rendelete A Wayback Machine 2017. március 12-i archív példánya „A kábítószerek, pszichotróp anyagok és prekurzoraik köztársasági listájának jóváhagyásáról ellenőrzés a Fehérorosz Köztársaságban”. (Orosz)