Ampakinek
Az ampakinok az agyerősítő nootropikumok új osztálya , amelyek növelik a figyelmet , az éberséget, a tanulást és a memóriát . Az ampakineket a neuronális ionotróp glutamát AMPA receptorról nevezték el , amellyel erős kölcsönhatásba lépnek. Az AMPA receptort viszont az alfa-aminometil-izoxazol-propionsavról ( AMPA ) nevezték el, amely szelektíven kötődik hozzá.
Akció
Jelenleg aktívan kutatják az ampakinokat, mint az olyan agyi betegségek lehetséges gyógymódját, mint az Alzheimer-kór , a Parkinson-kór , a skizofrénia és a neurológiai rendellenességek. A DARPA ügynökség az ampakineket a hadsereg hatékonyságának növelésének lehetséges eszközeként tekinti [1] .
Képviselők
Az ampakin aktivitást a nootropikumok egy jól ismert csoportja , a racetamok egyik hatásmechanizmusaként állapították meg . Ezek az anyagok azonban más hatásmechanizmussal rendelkeznek, és meglehetősen gyenge aktiváló hatást fejtenek ki az AMPA receptorokon, és nem ismert, hogy ampakin aktivitásuk mennyire felelős a nootróp hatásukért.
Az ampakin mechanizmus felfedezése után erősebb és irányítottabb hatású gyógyszereket fejlesztettek ki, amelyek többségét a Cortex Pharmaceuticals szabadalmaztatta ( CX-516 ( Ampalex ), CX-546 , CX-614 , CX-691 ( Farampator ), CX-717 ) . Egyik anyag sem került még forgalomba (2008 -ban a CX-717 klinikai vizsgálatok alatt áll).
Egyes gyógyszergyártók ampakin aktivitással rendelkező gyógyszereket is fejlesztenek (LY-404 187 és LY-503 430 az Eli Lilly and Company cégtől , IDRA-21 , PEPA , Sunifiram és Unifiram ). Jelenleg azonban csak állatkutatásra használják őket, és a Cortex Pharmaceuticals (a nagyobb Schering-Plough-val együttműködve) jelenleg az egyetlen, amely kábítószer-használatra fejleszt ampakineket.
Mellékhatások
Eddig keveset fedeztek fel közülük, de az ampakin "farampator" (CX-691) olyan mellékhatásokat mutat, mint a fejfájás, álmosság, hányinger, átmeneti (epizodikus) memóriazavar [2] .
Jegyzetek
- ↑ Az amerikai hadsereg alváscsökkentési programja. - William Saletan - Slate Magazine . Hozzáférés dátuma: 2008. július 18. Az eredetiből archiválva : 2012. március 27. (határozatlan)
- ↑ Az ampakin farampator akut hatásai a memóriára és az információfeldolgozásra egészséges idős önkéntesekben (a link nem elérhető) . Letöltve: 2009. március 7. Az eredetiből archiválva : 2011. szeptember 30.. (határozatlan)
Irodalom
- Raevsky K. S., Eremin K. O. Az AMPA altípusú glutamát receptorok alloszterikus modulátorai - a fiziológiailag aktív anyagok új osztálya. // Biomed. kémia. - 2004. - T. 50, 6. sz. - S. 523-538. esszé
- Staubli U, Rogers G, Lynch G. Kapcsolódó cikkek, A glutamát receptorok elősegítése javítja a memóriát. Proc. Natl. Acad. Sci. US A., 1994. január 18., 91(2):777-81. PMID 8290599
- Staubli U, Perez Y, Xu FB, Rogers G, Ingvar M, Stone-Elander S, Lynch G. A glutamát receptorok központilag aktív modulátorai elősegítik a hosszú távú potencírozás in vivo indukcióját. Proc. Natl. Acad. Sci. US A., 1994. nov. 8., 91(23):11158-62. PMID 7972026
- Arai A, Lynch G. 1992. A théta-mintázat stimulációja által kiváltott hosszú távú potencia nagyságát szabályozó tényezők. Brain Res 598:173-184. PMID 1486479
- Arai A, Silberg J, Kessler M, Lynch G. 1995. A tiocianát hatása az AMPA receptor által közvetített válaszokra kivágott foltokban és hippocampális szeletekben. Neuroscience 66:815-827. PMID 7544449
- Suppiramaniam V, Bahr BA, Sinnarajah S, Owens K, Rogers G, Yilma S, Vodyanoy V. 2001. A memóriajavítók Ampakine osztályának tagja meghosszabbítja a helyreállított AMPA receptorok egycsatornás nyitott idejét. Szinapszis. 40(2):154-8. PMID 11252027
- Porrino LJ, Daunais JB, Rogers GA, Hampson RE, Deadwyler SA (2005) A feladat végrehajtásának megkönnyítése és az alvásmegvonás hatásainak megszüntetése ampakin (CX717) által nem humán főemlősökben. PLoS Biol 3(9): e299. PMID 16104830
- Bast T, da Silva BM, Morris RG. A hippocampalis NMDA és AMPA receptorok megkülönböztető hozzájárulása az egypróbahelyi memória kódolásához és visszakereséséhez. J Neurosci. 2005. június 22.;25(25):5845-56. PMID 15976073
Linkek