IDRA-21

IDRA-21
Kémiai vegyület
IUPAC 7-klór-3-metil-3,4-dihidro- 2H -1,2,4-benzotiadiazin-1,1-dioxid
Bruttó képlet C 8 H 9 ClN 2 O 2 S
Moláris tömeg 232,68726 g/mol
CAS 22503-72-6
PubChem 3688
Összetett

Az IDRA-21  az ampakin osztályba tartozó nootróp gyógyszer , a benzotiadiazin származéka . Az IDRA-21 királis szerkezetű, és csak a (+)- forma aktív [1] .

Az IDRA-21 nootrop hatást mutatott egy állatkísérletben, jelentősen javítva a tanulást és a memóriát. A gyógyszer 10-30-szor hatékonyabban csökkentette az alprazolam vagy szkopolamin által okozott kognitív károsodást, mint az aniracetám [2] [3] . Tartós hatást is generál, amely akár 48 órán keresztül is fennáll egyetlen adag után [4] . Úgy gondolják, hogy ennek a hatásnak a mechanizmusa az agyban lévő szinapszisok közötti hosszú távú kapcsolat aktiválása [5] .

Normál körülmények között az IDRA-21 nem neurotoxikus [6] . Bár negatívan befolyásolhatja a neuronokat globális ischaemia, stroke vagy roham után [7] .

Az ugyancsak az ampakin osztályba tartozó benzolepiperidinhez képest az IDRA-21 hatásosabb volt, mint a CX-516, de kevésbé hatásos, mint a CX-546 [8] . Újabb benzol-epiperidin-származékokat fejlesztettek ki nagyobb hatékonysággal, mint az IDRA-21 [9] [10] , de ezeket nem vizsgálták ugyanolyan mértékben [11] .

Lásd még

Linkek

  1. ↑ Uzunov, D. P.; Zivkovich, I; Pirkle, W. H.; Costa, E; Guidotti, A. Enantiomer rezolválás a 7-klór-3-metil-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin S,S-dioxid új királis állófázisával, egy kognitív képességet javító benzotiadiazin-  származékkal.)  // Gyógyszertudományi Közlöny : folyóirat. - 1995. - augusztus ( 84. évf. , 8. sz.). - P. 937-942 . — ISSN 0022-3549 . - doi : 10.1002/jps.2600840807 . — PMID 7500277 .
  2. ↑ Thompson, D.M.; Guidotti, A; Dibella, M; Costa, E; Thompson.  A 7-klór-3-metil-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-S,S-dioxid (IDRA 21), az aniracetám rokona, hatékonyan csökkenti a patasmajmokban a farmakológiailag kiváltott kognitív károsodásokat.  Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America  : folyóirat. - 1995. - augusztus ( 92. évf. , 17. sz.). - P. 7667-7671 . — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.92.17.7667 . — PMID 7644474 .
  3. ↑ Zivkovics, I; Thompson, D. M.; Bertolino, M; Uzunov, D; Dibella, M; Costa, E; Guidotti, A. 7-Klór-3-metil-3-4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazin-S,S-dioxid (IDRA 21): benzotiadiazin-származék, amely a DL-alfa-amino-gyengítésével javítja a megismerést 2,3-dihidro-5-metil-3-oxo-4-izoxazol-propánsav (AMPA) receptor deszenzitizáció  //  The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics : folyóirat. - 1995. - január ( 272. évf. , 1. sz.). - P. 300-309 . — ISSN 0022-3565 . — PMID 7815345 .
  4. ↑ Buccafusco, JJ; Weiser, T; Tél, K; Klinder, K; Terry, AV Az IDRA 21, az AMPA receptor pozitív modulátorának hatása fiatal és idős rhesus majmok késleltetett illeszkedési teljesítményére  //  Neuropharmacology : Journal. - 2004. - január ( 46. évf. , 1. sz.). - P. 10-22 . — ISSN 0028-3908 . - doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.07.002 . — PMID 14654093 . Archiválva az eredetiből 2011. augusztus 26-án.
  5. ↑ Arai, A; Guidotti, A; Costa, E; Lynch, G;. Az IDRA 21 AMPA receptor modulátor hatása az LTP-re hippocampális  szeletekben //  NeuroReport : folyóirat. - 1996. - szeptember ( 7. évf. , 13. sz.). - P. 2211-2215 . — ISSN 0959-4965 . - doi : 10.1097/00001756-199609020-00031 . — PMID 8930991 .
  6. ↑ Impagnatiello, F; Oberto, A; Longone, P; Costa, E; Guidotti, A; Impagnatiello; Guidotti, A. 7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide: az AMPA receptor deszenzitizációjának részleges modulátora, amely mentes a neurotoxicitástól  (angol)  // Proceedings of az Amerikai Egyesült Államok Nemzeti Tudományos Akadémiája  : folyóirat. - 1997. - június ( 94. évf. , 13. sz.). - P. 7053-7058 . — ISSN 0027-8424 . - doi : 10.1073/pnas.94.13.7053 . — PMID 9192690 .
  7. ↑ Yamada, K.A.; Covey, D. F.; Hsu, C.Y.; Hu, R; Hu, Y; Ő, YY;.  Az IDRA 21 diazoxid-származék fokozza az ischaemiás hippocampalis neuronsérülést  // Annals of Neurology : folyóirat. - 1998. - május ( 43. köt. , 5. sz.). - P. 664-669 . — ISSN 0364-5134 . doi : 10.1002 / ana.410430517 . — PMID 9585363 .
  8. ↑ Nagarajan, N; Quast, C; Boxall, A. R.; Shahid, M; Rosenmund, C; C; AR; M; Rosenmund, C. Az ampakin CX546 alloszterikus AMPA receptor modulációjának mechanizmusa és hatása  (angolul)  // Neuropharmacology : Journal. - 2001. - november ( 41. évf. , 6. sz.). - P. 650-663 . — ISSN 0028-3908 . - doi : 10.1016/S0028-3908(01)00133-2 . — PMID 11640919 .
  9. ↑ Phillips, D; Sonnenberg, J; Arai, AC; Vaswani, R; Krutzik, P.O.; Kleisli, T; Kessler, M; Granger, R; et al. 5'-alkil-benzotiadiazidok: az AMPA receptor modulátorok új alcsoportja javított affinitással  // Bioorganic & Medicinal  Chemistry : folyóirat. - 2002. - május ( 10. évf. , 5. sz.). - P. 1229-1248 . — ISSN 0968-0896 . - doi : 10.1016/S0968-0896(01)00405-9 . — PMID 11886787 .
  10. ↑ Arai, AC; Xia, YF; Kessler, M; Phillips, D; Chamberlin, R; Granger, R; Lynch, G;. Az 5'-alkil-benzotiadiazidok hatása az (R,S)-alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-izoxazol-propionsav (AMPA) receptor biofizikájára és szinaptikus válaszaira  //  Molekuláris farmakológia : folyóirat. - 2002. - szeptember ( 62. évf. , 3. sz.). - P. 566-577 . — ISSN 0026-895X . - doi : 10.1124/mol.62.3.566 . — PMID 12181433 .
  11. ↑ Black, MD A pozitív AMPA modulátorok terápiás potenciálja és kapcsolatuk az AMPA receptor alegységekkel. A preklinikai adatok áttekintése  (angol)  // Pszichofarmakológia : folyóirat. - Springer , 2005. - április ( 179. évf. , 1. sz.). - 154-163 . o . — ISSN 0033-3158 . - doi : 10.1007/s00213-004-2065-6 . — PMID 15672275 .