| Zuclopenthixol | |
|---|---|
| Zuclopenthixolum | |
| Kémiai vegyület | |
| IUPAC | cisz- ( Z )-2-(4-(3-(2-klór -9H-tioxantén-9- ilidén )propil)piperazin-1-il)etanol |
| Bruttó képlet | C 22 H 25 ClN 2 OS |
| Moláris tömeg | 400,965 g/mol |
| CAS | 53772-83-1 |
| PubChem | 5311507 |
| gyógyszerbank | 01624 |
| Összetett | |
| Osztályozás | |
| Pharmacol. Csoport | Antipszichotikumok |
| ATX | N05AF05 |
| Farmakokinetika | |
| Biológiailag hozzáférhető | 49% (szájon át) |
| Anyagcsere | a májban |
| Fél élet | 20 óra (szóbeli), 19 nap (IM) |
| Kiválasztás | ürülékkel |
| Adagolási formák | |
| tabletták, oldat intramuszkuláris injekcióhoz | |
| Más nevek | |
| Clopixol, klopixol depó, klopixol-acufaz | |
| Médiafájlok a Wikimedia Commons oldalon | |
A zuklopentixol egy antipszichotikus gyógyszer ( antipszichotikum ), a tioxantén származéka , amelyet először Lundbeck hozott forgalomba 1962-ben [1] . Ez a gyógyszer nem engedélyezett az Egyesült Államokban [2] [3] .
A Clopixol kifejezett antipszichotikus és specifikus gátló hatással rendelkezik; ez utóbbi különösen izgatottságban , nyugtalanságban, ellenségeskedésben vagy agresszivitásban nyilvánul meg. A Clopixolnak átmeneti, dózisfüggő, nem specifikus nyugtató hatása is lehet, melynek gyors kialakulása a terápia kezdetén (az antipszichotikus hatás kezdete előtt) előnyt jelent az akut és szubakut pszichózisok kezelésében . A gyógyszer nem specifikus nyugtató hatásával szembeni tolerancia gyorsan megtörténik.
A Clopixol-Akufaz egyetlen injekciója kifejezett és gyors enyhülést biztosít a pszichotikus tüneteken. A gyógyszer antipszichotikus hatásának időtartama egyetlen injekció után 2-3 nap. A nem specifikus nyugtató hatás 2 óra elteltével jelentkezik, maximumát körülbelül 8 óra múlva éri el, majd jelentősen csökken, és ismételt injekciókkal gyengén nyilvánul meg.
A Clopixol depot terápiás hatása sokkal elhúzódóbb, mint a Clopixolé. Ez lehetővé teszi, hogy magabiztosan végezzen folyamatos antipszichotikus kezelést a Clopixol depottal, ami különösen fontos azoknál a betegeknél, akik nem követik az orvosi előírásokat. A Clopixol depot megakadályozza a gyakori relapszusok kialakulását, amelyek az orális gyógyszerek önkényes megszakításával kapcsolatosak a betegek által.
A Klopiksol depot farmakokinetikai és klinikai vizsgálatai azt mutatták, hogy a legcélszerűbb a gyógyszert 2-4 hetes időközönként beadni. Farmakokinetikai szempontból a Clopixol depot 200 mg 2 hetente egyszeri adagja megegyezik a Clopixol orális adagjával, amely 25 mg/nap 2 héten keresztül.
A Clopixol szájon át történő bevétele után a zuklopentixol Cmax-ja a plazmában 4 óra elteltével érhető el.A zuklopentixol biohasznosulása orálisan bevéve körülbelül 44%. A Clopixol-Akufaz intramuszkuláris injekciója után a zuklopentixol-acetát enzimatikus hasításon megy keresztül a zuklopentixol és az ecetsav aktív komponensére . A zuklopentixol Cmax-értéke a szérumban az injekció beadása után 24-48 órával (átlagosan 36 órával) érhető el. Ezután a koncentráció lassan csökken, és 3 nappal az injekció beadása után eléri a Cmax 1/3-át. A Clopixol depot zuklopenthixol intramuszkuláris injekciója után a dekanoát enzimatikus hasításon megy keresztül a zuklopentixol aktív komponensre és dekánsavra . A zuklopentixol Cmax-értéke a szérumban az injekció beadását követő első hét végén éri el. A zuklopentixol koncentrációgörbéje exponenciálisan csökken, 19 napos T1/2 értékkel, ami tükrözi a hatóanyag raktárból való felszabadulási sebességét.
A zuklopentixol kis mennyiségben átjut a placenta gáton, és kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
Lenyeléskor a T1/2 körülbelül 20 óra.. A metabolitoknak nincs antipszichotikus hatása; főként a széklettel és részben a vizelettel választódik ki.
A gyógyszert szájon át kell bevenni, a napi adag több adagra oszlik. A kezelés kezdetén a gyógyszert alacsony dózisban javasolt alkalmazni, amelyet azután a beteg kezelésre adott válaszától függően gyorsan emelnek az optimális klinikai hatás eléréséig. A skizofrénia és más akut pszichotikus rendellenességek akut rohama, súlyos izgatottság és mánia esetén a gyógyszer adagja általában 10-50 mg / nap. Mérsékelt és súlyos pszichotikus rendellenességek esetén a kezdeti adag 20 mg / nap, és szükség esetén 10-20 mg-mal 2-3 napos időközönként emelhető napi 75 mg-ra vagy többre. Krónikus skizofrénia és más krónikus pszichózisok esetén a fenntartó adag 20-40 mg / nap. Oligofréniában szenvedő betegek izgatottsága esetén az adag 6-20 mg / nap, szükség esetén az adag 25-40 mg / napra emelhető. Szenilis rendellenességek esetén, amelyet izgatottság és zavartság kísér, a gyógyszert 2-6 mg / nap dózisban írják fel, ha szükséges, az adag 10-20 mg / napra növelhető; célszerűbb a gyógyszert este bevenni.
Klopiksol-akufazA gyógyszert mély intramuszkuláris injekcióként adják be a gluteális régió felső külső kvadránsába. Az adagot egyénileg választják ki, a beteg állapotától függően. Az intramuszkuláris injekció ajánlott térfogata 1-3 ml (50-150 mg). Szükség esetén 2-3 napos időközönként ismételt injekciókat kell végezni. Egyes betegeknél az első injekció beadása után 24-48 órával további injekció adható. A fenntartó kezelést Clopixol orális vagy Clopixol depot IM alkalmazásával kell folytatni az alábbiak szerint.
Clopixol depóA gyógyszert mély intramuszkuláris injekcióként adják be a gluteális régió felső külső kvadránsába. Az adagot és az injekciók közötti intervallumot a beteg állapotától függően egyénileg határozzák meg. A fenntartó kezeléssel kiegészített Clopixol depot (200 mg / ml) 200-400 mg (1-2 ml) dózisban adják be 2-4 hetente. Egyes esetekben nagyobb adagokra vagy rövidebb időközökre lehet szükség az injekciók között. Ha az intramuszkuláris injekciós oldat térfogata (200 mg/ml) meghaladja a 2-3 ml-t, akkor célszerű magasabb koncentrációjú (500 mg/ml) Klopiksol depot oldatot használni. A Clopixol depot (500 mg/ml) általában 250-750 mg (0,5-1,5 ml) adagban adják be 1-4 hetente. Váltás az orális Clopixolról a Clopixol depot intramuszkuláris adagolására A Clopixol napi adagja (mg) orális adagolás esetén x 8 = a Clopixol depot adagja (mg) intramuszkuláris adagolásra 1 alkalommal 2 héten belül. A Clopixol szájon át történő bevételét folytatni kell az első injekció utáni első héten, de csökkentett adaggal. A Klopiksol-Akufaz intramuszkuláris injekciójáról a Klopiksol szájon át történő beadása után 2-3 nappal a Klopiksol-Akufaz (100 mg) utolsó injekciója után a Clopixolt szájon át kell beadni napi 40 mg-os adagban, lehetőség szerint több adagban. Szükség esetén az adag 2-3 naponként 10-20 mg-mal növelhető napi 75 mg-ig vagy többig. Váltás intramuszkuláris Clopixol-acufase injekcióról Clopixol depot intramuszkuláris injekcióra A Clopixol-acufase (100 mg) utolsó injekciójával egyidejűleg 200-400 mg (1-2 ml) Clopixol depot (200 mg/ml) kell beadni. . A Klopiksol depot ismételt injekcióit 2 hetente kell elvégezni. Ha szükséges, megengedett a gyógyszer nagyobb adagokban történő alkalmazása vagy az injekciók közötti intervallumok csökkentése. A Klopiksol-akufaz és a Klopiksol depot összekeverhetők egy fecskendőben, és egy kombinált injekcióként adhatók be. A Clopixol Depot további adagjait és az injekciók közötti intervallumokat a beteg állapotától függően kell beállítani.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról : a kezelés kezdeti szakaszában extrapiramidális tünetek alakulhatnak ki (a legtöbb esetben dóziscsökkentéssel és/vagy antiparkinson szerek kijelölésével korrigálódnak , de ez utóbbiak rendszeres profilaktikus alkalmazása nem ajánlott). A zuklopentixol szédülést, álmosságot, akkomodációs zavart is okozhat [4] .
Hosszú távú kezelés esetén egyes betegeknél nagyon ritkán fordul elő tardív dyskinesia . Az antiparkinson gyógyszerek nem enyhítik ennek az állapotnak a tüneteit. A dózis csökkentése, vagy ha lehetséges, a kezelés abbahagyása javasolt.
A szív- és érrendszer oldaláról : ortosztatikus szédülés, tachycardia , ortosztatikus hipotenzió lehetséges [4] .
Az emésztőrendszerből : szájszárazság, székrekedés [4] ; ritkán - enyhe átmeneti változások a májvizsgálatokban.
A húgyúti rendszerből : vizelet-visszatartás.
A Clopixol nem javasolt terhesség és szoptatás (szoptatás) idején.
Óvatosan írják fel krónikus hepatitisben , szívbetegségben [4] (beleértve az aritmiákat is ), görcsös szindrómában [4] , valamint tioxantén-származékokkal vagy más antipszichotikumokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél.
Hosszan tartó terápia esetén gondosan ellenőrizni kell a betegek állapotát.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a neuroleptikumok, köztük a zuklopenthixol alkalmazása ritkán halálos kimenetelű rosszindulatú neuroleptikus szindróma (NMS) kialakulása lehetséges . Az NMS fő tünetei a hipertermia , az izommerevség és a tudatzavar, valamint az autonóm idegrendszer diszfunkciója (labilis vérnyomás , tachycardia , fokozott izzadás). Ha ezek a tünetek megjelennek, sürgősen meg kell szüntetni a Clopixol-kezelést, és tüneti és szupportív terápiát kell előírni.
A Clopixol-Akufaz keverhető az ugyanazt a Viscoleo olajat tartalmazó Clopixol-Depot-val.
A gyógyszer alkalmazása során, különösen a kezelés kezdetén, kerülnie kell a gépjárművezetést és a mechanizmusokkal való munkát, amíg meg nem határozzák a terápiára adott egyéni választ.
Zuclopenthixol alkalmazásakor alkoholfogyasztás nem javasolt [4] .
Tünetek: lehetséges álmosság, kóma , extrapiramidális rendellenességek, görcsök, artériás hipotenzió , sokk , hiper- vagy hipotermia .
Kezelés: a gyógyszer beltéri szedése esetén a gyomor mielőbbi öblítése szükséges, szorbens használata javasolt . A jövőben tüneti és szupportív terápiát végeznek. Intézkedéseket kell tenni a légzőrendszer és a szív-érrendszer működésének támogatására. Ne használjon adrenalint .
Egyidejű használat esetén a Clopixol fokozhatja az etanol , szorongásoldók , altatók és nyugtatók nyugtató hatását [ 5] :357 .
A Clopixol fokozza a vérnyomáscsökkentő szerek , kalcium-antagonisták , helyi érzéstelenítésre szánt gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, gyengíti az α- és β-agonisták vérnyomáscsökkentő hatását [5] :357 .
A Clopixol metoklopramiddal és piperazinnal történő egyidejű alkalmazása esetén az extrapiramidális tünetek kialakulásának kockázata nő. A gyógyszerészeti inkompatibilitást nem állapították meg.
A Clopixol és az antiepileptikumok kombinációja : kifejezett antagonizmus (csökkent görcsös küszöb) [5] :357 .
A Clopixolt 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. A Clopixol Depot fénytől védett helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. A Klopiksol-akufaz készítményt fénytől védett helyen, 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni.
A gyógyszertári kiadás feltételeiB lista. A gyógyszert vényre adják ki.