Ifoszfamid

Az ifoszfamid  egy alkiláló hatású citosztatikus daganatellenes kemoterápiás gyógyszer . Ez a bisz-β-klór-etil-amin származéka és egyben az oxazafoszforin származéka vagy a diamidofoszfát származéka (az úgynevezett "foszforamid mustár"). Felépítésében és hatásában közel áll a ciklofoszfamidhoz .

Az ifoszfamid aktív metabolitja - az úgynevezett "izofoszforamid mustár" - prototípusként szolgált egy másik gyógyszer - a glufoszfamid - kifejlesztéséhez .

Farmakológiai hatás

A hatásmechanizmus a nukleofil centrumok alkilezésével, a DNS- és RNS-molekulákban való keresztkötések kialakulásával, valamint a mitotikus sejtosztódás blokkolásával kapcsolatos.

Farmakokinetika

A hatóanyag egy prodrug (inaktív transzportforma). Intravénás beadás után a 4-hidroxi-foszfamid farmakológiailag aktív metabolitjává metabolizálódik. Károsodott májfunkciójú betegekben az ifoszfamid aktív metabolittá történő biotranszformációja károsodott.

Javallatok

Az ifoszfamidra érzékeny rosszindulatú daganatok, beleértve: tüdőrák , petefészekrák , here rosszindulatú daganatai , lágyrész - szarkómák , osteosarcomák, mellrák , méhnyakrák , limfogranulomatózis , non-Hodgkin limfómák , Ewing-szarkóma .

Adagolási rend

Ezeket egyénileg állítják be, az indikációktól és a betegség stádiumától, a vérképző rendszer állapotától és a daganatellenes terápia sémától függően.

Mellékhatás

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, szájgyulladás, májműködési zavarok. A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: izgatottság , zavartság, hallucinációk, szokatlan fáradtság, szédülés; ritkán - görcsös rohamok, kóma, perifériás polyneuropathia. A vérképző rendszerből: leukopenia, thrombocytopenia. A húgyúti rendszerből: hemorrhagiás cystitis, dysuria, gyakori vizelés, nephropathia. A reproduktív rendszerből: azoospermia, amenorrhoea. Egyéb: alopecia, kardiotoxikus hatás.

Ellenjavallatok

Súlyos mielodepresszió, károsodott máj- vagy vesefunkció, hipoproteinémia, terhesség, ifoszfamiddal szembeni túlérzékenység.

Terhesség és szoptatás

Az ifoszfamid terhesség alatt ellenjavallt. Ha szükséges, a szoptatás ideje alatt történő alkalmazásnak le kell állítania a szoptatást. A fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk a kezelés teljes ideje alatt és a kezelés befejezése után 3 hónapig. Kísérleti vizsgálatok során az ifoszfamid teratogén és embriotoxikus hatásait igazolták.

Különleges utasítások

Nem javasolt az ifoszfamid alkalmazása bárányhimlőben (beleértve a közelmúltban vagy betegekkel való érintkezést követően), herpes zosterben és más akut fertőző betegségekben szenvedő betegeknél. A kezelés megkezdése előtt meg kell fertőtleníteni a krónikus fertőzés gócait, és ki kell javítani az esetleges elektrolit-egyensúlyzavarokat. A terápia során rendszeresen ellenőrizni kell a perifériás vér képét, a máj- és vesefunkció laboratóriumi paramétereit, és általános vizeletvizsgálatot kell végezni. Az ifoszfamid alkalmazása hátterében a karbamid és a kreatinin koncentrációjának növekedése a plazmában, a glükóz, a fehérje és a foszfátok vizeletben történő kiválasztásának növekedése lehetséges. Az ifoszfamid terápiát mesnával kell kombinálni az urotoxikus hatások megelőzése érdekében. Figyelembe kell venni, hogy az ifoszfamid növeli a sebgyógyulás idejét. Kísérleti vizsgálatok során az ifoszfamid mutagén és karcinogén hatásait igazolták. Az ifoszfamid szerepel a létfontosságú és esszenciális gyógyszerek listáján .

Gyógyszerkölcsönhatások

A hipoglikémiás gyógyszerekkel (beleértve a szulfonilurea-származékokat is) egyidejű alkalmazás esetén a hipoglikémiás hatás fokozódhat. Mikroszomális májenzim-induktorok korábbi vagy egyidejű alkalmazása esetén az ifoszfamid metabolizmusa felgyorsulhat. Warfarinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a vérzés fokozott kockázata léphet fel; ciszplatinnal - az ototoxikus és nefrotoxikus hatások fokozott kockázata.