Streptozocin

STZ angolból, streptozocin

A streptozocin  (vagy streptozotocin ) egy olyan anyag, amely mérgező az emlős hasnyálmirigy béta-sejtjére . Felépítésében eléggé hasonlít a cukormolekulákra ahhoz, hogy befogják és a sejtekbe szállítsák. Cukorbetegség szimulálására állatokban, esetenként a Langerhans-szigetek bizonyos rosszindulatú daganatainak kemoterápiás kezelésére, amelyek műtéti úton nem távolíthatók el.

Először az 1950-es évek végén írták le, mint ígéretes antibiotikumot . [egy]

Farmakológiai hatás

Alkilező hatású daganatellenes szer a nitrozo-karbamid származékok csoportjából. Gátolja a mitózist, főleg a G2 fázist. A daganatellenes hatás mechanizmusa nem teljesen ismert, de valószínűleg a metil-karbonium-ionok képződésének köszönhető, amelyek alkilezést okoznak, vagy különféle intracelluláris struktúrákhoz, köztük nukleinsavakhoz kötődnek. Keresztkötéseket hoz létre a DNS-szálak között, ami a szintézis gátlásához vezet; Az RNS és a fehérje szintézis csak kismértékben érintett. Hiperglikémiás hatása is van, visszafordíthatatlan károsodást okozva a hasnyálmirigy β-sejtjeiben.

Javallatok

Hasnyálmirigyrák (klinikailag kifejezett vagy progresszív metasztázis), karcinoid daganatok.

Adagolási rend

Egyénileg, az alkalmazott kezelési rendtől függően a mellékhatások súlyossága.

Mellékhatás

A húgyúti rendszerből: proteinuria, glycosuria, hypophosphataemia, azotemia, vese acidózis. Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés; ritkán - hepatotoxikus hatás. A hematopoietikus rendszerből: ritkán - leukopenia, thrombocytopenia. Az endokrin rendszerből: esetleg - diabetogén hatás; hipoglikémia (a sérült sejtekből származó inzulin felszabadulása miatt). Egyéb: ritkán - fertőzés.

Ellenjavallatok

Bárányhimlő (beleértve a közelmúltban vagy a beteggel való érintkezést is), herpes zoster, kóros máj- és/vagy vesefunkció, streptozocinnal szembeni túlérzékenység.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Használata terhesség alatt nem javasolt. Szükség esetén a szoptatás ideje alatt történő alkalmazás esetén dönteni kell a szoptatás megszakításáról. A fogamzóképes korú betegeknek megbízható fogamzásgátlási módszereket kell alkalmazniuk.

Jelentkezés a májműködés megsértésére

Ellenjavallt a májfunkció megsértése esetén.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Ellenjavallt veseműködési zavarok esetén.

Különleges utasítások

A streptozocin-terápiát a rákellenes kemoterápiában jártas orvos felügyelete mellett kell végezni. Használja rendkívül óvatosan cukorbetegségben, akut fertőző betegségekben. Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akik korábban citotoxikus gyógyszert vagy sugárkezelést kaptak. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a streptozocin növelheti a fertőzések valószínűségét, lelassíthatja a gyógyulási folyamatot és fokozhatja az ínyvérzést . Ebben a tekintetben a fogászati ​​beavatkozásokat el kell halasztani, és a betegeket figyelmeztetni kell, hogy legyenek óvatosak a higiéniai eljárások során. A kezelés ideje alatt a máj transzaminázok és az LDH aktivitása, valamint a vérplazma bilirubinszintje, a veseműködés laboratóriumi paraméterei (karbamid-nitrogén, CK), elektrolit-, glükóz-, húgysav-koncentráció, általános vizelet és vérvizsgálat figyelni kell. Aktív hasnyálmirigydaganatban szenvedő betegeknél az éhgyomri inzulinszintet monitorozzák, mivel ez lehetővé teszi a terápiára adott biokémiai válasz meghatározását. A streptozocin és a sugárterápia egyidejű alkalmazása esetén a csontvelő-funkció additív gátlása lehetséges (a dózis csökkentésére lehet szükség). A streptozocin megszüntetése és a vírusos vakcinák alkalmazása közötti intervallumnak legalább 3 hónapnak kell lennie. Az orális polio vakcinával történő védőoltást szoros kapcsolatban (különösen a családtagoknál) el kell halasztani. Kísérleti vizsgálatok során a streptozocin mutagén, karcinogén hatását igazolták.

Gyógyszerkölcsönhatások

Mielotoxikus vagy nefrotoxikus gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén a toxikus hatások fokozódhatnak. Az ACTH-val egyidejűleg történő alkalmazás esetén növelhető a streptozocin hiperglikémiás hatása; nikotinamiddal - a streptozocin hiperglikémiás hatásának csökkenése; fenitoinnal - csökkenthető a streptozocin daganatellenes hatása; doxorubicinnel - felezési idejének növekedése lehetséges.

Lásd még

• Alloxan

Jegyzetek

1. ↑ Vavra JJ, Deboer C., Dietz A., Hanka LJ, Sokolski WT Streptozotocin, egy új antibakteriális antibiotikum  // Antibiot  Annu : folyóirat. - 1959. - 1. évf. 7 . - P. 230-235 . — PMID 13841501 .

Linkek

• Streptozocin által kiváltott  cukorbetegség